NG25 |
カタログ番号GC13514
One-Click Copy Product Info
|
NG25は形質転換成長因子β活性化キナーゼ1（TAK1）とマイトジェン活性化プロテインキナーゼキナーゼキナーゼキナーゼ2（MAP4K2）の強力で細胞透過性の阻害剤であり、IC50値はそれぞれ149nMと21.7nMである。
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 1315355-93-1
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
_1-3.$$$39978408@51.jpg');)
_1-9.$$$38538795@65.jpg');)
_1-9.$$$39112701@51.jpg');)
_1-7.$$$37316672@70.jpg');)
_366-372.$$$36198801@70.jpg');)
.$$$38565142@65.jpg');)
_1867-1883.$$$33248023@67.jpg');)
_eads6055.$$$39977546@45.jpg');)
_eadm9805.$$$40080571@45.jpg');)
_eadj3020.$$$39666821@45.jpg');)
_1-20.$$$39757301@28.jpg');)
_1-24.$$$38898113@28.jpg');)
_273-287.$$$36806353@46.jpg');)
_1-16.$$$37156877@44.jpg');)
_1-19.$$$37460805@44.jpg');)
_1291-1307.$$$34518654@46.jpg');)
NG25は形質転換成長因子β活性化キナーゼ1（TAK1）とマイトジェン活性化プロテインキナーゼキナーゼキナーゼキナーゼ2（MAP4K2）の強力で細胞透過性の阻害剤であり、IC50値はそれぞれ149nMと21.7nMである[1]。NG25は、腫瘍学（例：KRAS変異型大腸癌）、免疫回避や腫瘍微小環境リモデリングに関連する研究によく使われている[2,3,4]。
In vitro（体外）実験で、NG25（1、2、5、10と20μM）で五種類の乳癌細胞株（T-47D、MCF7、HCC1954、MDA-MB-231とBT-549）を72時間処理したところ、テストされた全ての細胞株で、細胞の生存率が用量依存的に低下した[4]。ヒト大動脈血管平滑筋細胞（HA-VSMC）をNG25（0.1、0.3、1μM）で30分間前インキュベートし、その後はリポ多糖（LPS、100ng/mL）で2時間処理したところ、Thr220とSer245/250/255の部位で、Smad2リンカー領域のLPSによるリン酸化を用量依存的に阻害し、完全な阻害は1μMの濃度で観察された[5]。
In vivo（体内）実験で、NG25（6mg/kg/日）をmdxマウスに2週間腹腔内注射したところ、前脛骨筋と横隔膜で、TAK1のリン酸化レベルを著しく低下させ、炎症細胞の浸潤を減らした[6]。Hop62-shCLU（CLUノックダウンHop62細胞）異種移植腫瘍を持つヌードマウスにNG25（4mg/kg/日）を15日間静脈内投与したところ、腫瘍の増殖が遅くなった[7]。
| 細胞実験 [1]: | |
|
細胞株 |
T-47D、MCF7、HCC1954、MDA-MB-231とBT-549細胞（ヒト乳癌細胞株） |
|
調製方法 |
0、1μM、2μM、5μM、10μMと20μMのNG25で五種類の乳癌細胞株（T-47D、MCF7、HCC1954、MDA-MB-231とBT-549）を72時間処理し、その後、細胞の生存率をCCK-8法で評価した。 |
|
反応条件 |
1、2、5、10と20μM；72時間 |
|
応用 |
NG25の処理は、テストされた全ての細胞の生存率を用量依存的に低下させた。 |
| 動物実験 [2]: | |
|
動物モデル |
Mdxマウス |
|
調製方法 |
MdxマウスにNG25（6mg/kg/日）を2週間腹腔内注射した。その後、マウスを安楽死させ、前脛骨筋と横隔膜の筋切片に組織学的分析とウエスタンブロット分析を行った。 |
|
剤形 |
6mg/kg/日；2週間；腹腔内注射 |
|
応用 |
NG25の処理により、前脛骨筋と横隔膜筋で、TAK1リン酸化のレベルが著しく低下し、炎症細胞の浸潤が減少した。 |
| Cas No. | 1315355-93-1 | SDF | |
| Chemical Name | N-[4-[(4-ethylpiperazin-1-yl)methyl]-3-(trifluoromethyl)phenyl]-4-methyl-3-(1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yloxy)benzamide | ||
| Canonical SMILES | CCN1CCN(CC1)CC2=C(C=C(C=C2)NC(=O)C3=CC(=C(C=C3)C)OC4=C5C=CNC5=NC=C4)C(F)(F)F | ||
| Formula | C29H30F3N5O2 | M.Wt | 537.58 |
| 溶解度 | Soluble in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.8602 mL | 9.3009 mL | 18.6019 mL |
| 5 mM | 372 μL | 1.8602 mL | 3.7204 mL |
| 10 mM | 186 μL | 930.1 μL | 1.8602 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 30 reference(s) in Google Scholar.)