TGF-β / Smad Signaling

1,2-ジラウロイル-sn-グリセロールは飽和ジアシルグリセロールであり、セカンドメッセンジャーシグナル伝達に関与している可能性があります。

R-59-949 は、IC50 が 300 nM の汎ジアシルグリセロールキナーゼ (DGK) 阻害剤です。 R-59-949 は、タイプ I DGK α および γ の活性を強く阻害し、タイプ II DGK θ およびκ の活性を中程度に減衰させます。 R-59-949 は、内因性リガンド ジアシル グリセロールのレベルを高めることにより、プロテイン キナーゼ C (PKC) を活性化します。

Bisindolylmaleimide X (hydrochloride)は新型で、細胞透過性のプロテインキナーゼC（PKC）の阻害剤である。また、Bisindolylmaleimide Xはサイクリンに依存的なキナーゼ2（CDK2）の活性をも阻害する。

セルコスポリンは、植物病原体であるセルコスポラキクチイと、菌類のエルシノエ科の色素であるエルシノクロムによって生成されます。セルコスポリンは、活性化波長が短い強力な光増感剤であり、特に穿孔を回避する必要がある場合に、表面光線力学療法 (PDT) 治療に最も適しています。

AR-13324 mesylateはRho関連のタンパク質キナーゼROCK1とROCK2の強力な阻害剤であり、両方のアイソフォームに対するKᵢ値は1nMである。

GSK180736A は、100 nM の IC50 を持つ強力な Rho 関連コイルドコイルキナーゼ 1 (ROCK1) 阻害剤です。

LY3200882 は、38.2 nM の IC50 を持つ、強力で高度に選択的な ATP 競合性および経口活性 TGF-β 受容体 1 (ALK5) 阻害剤です。

SRI-011381 hydrochlorideは経口活性の形質転換成長因子β (TGF-β)シグナル経路の活性剤であり、神経保護作用を持っている。

SM 16 は、Kis がそれぞれ 10 および 1.5 nM の ALK5/ALK4 キナーゼ阻害剤です。

GSK269962A HCl（GSK269962B、GSK269962）は、ROCK1およびROCK2のIC50値がそれぞれ1.6および4 nMである選択的なROCK（Rho関連蛋白質キナーゼ）阻害剤です。

N-Desmethyltamoxifenは、人間におけるTamoxifenの主要な代謝物であり、Tamoxifenよりも10倍強力なプロテインキナーゼC（PKC）阻害剤です。また、ヒトAML細胞においてセラミド代謝を強力に調節し、セラミドグリコシル化、加水分解、スフィンゴシンリン酸化を制限します。

ニロチニブ塩酸塩（AMN-107）は、抗腫瘍活性を持つ口内投与可能なBcr-Ablチロシンキナーゼ阻害剤であるニロチニブの塩酸塩形です。

TP0427736は、ALK5キナーゼ活性のIC50が2.72 nMであり、この効果はALK3に対する抑制効果（ALK3のIC50 = 836 nM）よりも300倍高いです。また、TGF-β1によって誘導されたA549細胞中のSmad2/3リン酸化を8.68 nMのIC50値で阻害します。

WAY-301398（6-メトキシナフタレン）は、プロテインキナーゼC（PKC）に結合することができます。

WAY-354831は抗菌活性を示します。

ベルモスジルメシル酸塩（Belumosudil mesylate）はROCK2の選択的な阻害剤であり、ROCK2とROCK1に対するIC 50 値はそれぞれ105μMと24μMである。

PKC-θ阻害剤は、12nMのIC50を持つ選択的PKC-θ阻害剤です。

Malantide は、ホスホリラーゼキナーゼの β サブユニット上の cAMP 依存性プロテインキナーゼ (PKA) によってリン酸化される部位に由来する合成ドデカペプチドです。 Malantide は、Km が 15 μM の PKA に対する特異性の高い基質であり、さまざまなラット組織抽出物でタンパク質阻害剤 (PKI) による基質のリン酸化を 90% 以上阻害します。マランチドは、Km が 16 μM の PKC の効率的な基質でもあります。

Halofuginone (RU-19110)はフェブリフジンの誘導体であり、プロリルtRNA合成酵素の活性を阻害し、K i 値は18.3nMである。

Ingenol Mebutate (Ingenol 3-angelate) は Euphorbia peplus の有効成分であり、PKC-α に対して 0.3、0.105、0.162、0.376、および 0.171 nM の Kis を持つ強力な PKC モジュレーターとして機能します。 γ、PKC-δ、および PKC-ε、それぞれ、抗炎症および抗腫瘍活性があります。

PKC-IN-1 は、従来の PKC 酵素の強力な ATP 競合性および可逆的阻害剤であり、Kis はヒト PKCβ および PKCα に対して 5.3 および 10.4 nM であり、IC50 はヒト PKCβ および PKCα に対して 2.3、8.1、7.6、25.6、57.5、314、808 nM です。それぞれＰＫＣα、ＰＫＣβＩ、ＰＫＣβＩＩ、ＰＫＣθ、ＰＫＣγ、ＰＫＣミューおよびＰＫＣε。

ROCK2-IN-2 は、特許 US20180093978A1 から抽出された選択的 ROCK2 阻害剤である化合物 A-30 であり、IC50 は <1 μM です。

デカーシン ((+)-デカーシン) ((+)-デカーシン ((+)-デカーシン)) は強力な抗腫瘍剤です。

VTX-27 は選択的プロテインキナーゼ C &theta; (PKC &theta;) 阻害剤であり、Kis は PKC &theta; および PKC δ に対して 0.08 nM および 16 nM です。