Halofuginone (RU-19110) |
カタログ番号GC31650
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Halofuginone (RU-19110)はフェブリフジンの誘導体であり、プロリルtRNA合成酵素の活性を阻害し、Ki値は18.3nMである。
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Cas No.: 55837-20-2
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
Halofuginone (RU-19110)はフェブリフジンの誘導体であり、プロリルtRNA合成酵素の活性を阻害し、Ki値は18.3nMである[1]。Halofuginoneは、Kvチャネルを活性化し、電位依存性のCa2+チャネル（VDCC）、受容体作動性とストア作動性Ca2+チャネルを遮断することで肺血管拡張を誘発できる[2]。Halofuginoneは、動物におけるコラーゲン合成の阻害、肝線維症と肺線維症の軽減に広く使われている[3]。
In vitro（体外）実験で、Halofuginoneで24時間処理したところ、U937細胞、OCI-AML3細胞とMV4-11細胞の増殖が著しく阻害され、IC50値はそれぞれ0.06μM、0.05μMと0.09μMであった[4]。5nM Halofuginoneで48時間処理したところ、活性化されたマウスT細胞で、IL-2媒介の細胞増殖が著しく阻害され、細胞のアポトーシスが促進された[5]。100nM Halofuginoneで24時間処理したところ、A549細胞で、NRF2のmRNAとタンパク質レベルが著しく低下し、NRF2標的遺伝子の発現が低下した[6]。
In vivo（体内）実験で、1mg/kgのHalofuginoneを1か月間、隔日で腹腔内注射注射したところ、前十字靭帯切断（ACLT）のマウスモデルで、変形性関節症の進行が著しく軽減され、軟骨下骨におけるTGF-βの活性と異常な血管新生が減少した[7]。0.25mg/kgのHalofuginoneを4週間、週に5回腹腔内注射したところ、ヒト由来子宮リンパ腫（UL）の異種移植腫瘍を持つマウスで、マウスの体重が変化することなく、腫瘍の体積が著しく減少した[8]。
| 細胞実験 [1]: | |
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細胞株 |
U937細胞 |
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調製方法 |
37°C、5% CO2で、10%のウシ胎児血清（FBS）を添加したRPMI-1640培地でU937細胞を培養した。1×105個の細胞/mlの密度で、培養培地のある96ウェルのプレートに、U937細胞を24時間播種し、様々な濃度のHalofuginone（0、0.001、0.01、0.1と1µM）で24時間インキュベートし、その後は細胞の生存率を分析した。 |
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反応条件 |
0、0.001、0.01、0.1と1µM；24時間 |
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応用 |
Halofuginoneの処理により、U937細胞の生存率が濃度依存的に著しく阻害された。 |
| 動物実験 [2]: | |
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動物モデル |
NOD-scid IL2Rγnullマウス |
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調製方法 |
徐放性のエストラジオール（E2）+プロゲステロン（P4）ホルモンペレット（0.8mg E2, 75.2mg P4と4mg コレステロール）を皮下に埋め込んだ、卵巣摘出した成体の雌のNOD-scid IL2Rγnullマウス（NSG）の腎被膜の下に、初代UL細胞を移植した。異種移植の4週間後、二匹のマウスを殺処分し、各移植スキームに対する腫瘍増殖の初歩的な確認を行い、この時点で採取した腫瘍組織を、腫瘍サイズの時点ゼロ対照に指定した。その後、残りの異種移植マウスをランダムにグループに分け、それぞれHalofuginoneまたは溶媒（生理食塩水に0.5% v/v DMSO）を100µl/10gの用量で腹腔内注射した。Halofuginone群：0.25mg/kg Halofuginone（腹腔内注射）を週に五回投与した。4週間の処理後、マウスを殺処分し、腫瘍の体積を測定した。 |
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剤形 |
0.25mg/kg；4週間、週に五回；腹腔内注射 |
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応用 |
Halofuginoneの処理により、UL異種移植腫瘍を持つマウスで、腫瘍の体積が減少した。 |
| Cas No. | 55837-20-2 | SDF | |
| Canonical SMILES | O=C1N(CC(C[C@@H]2NCCC[C@H]2O)=O)C=NC3=C1C=C(Cl)C(Br)=C3 | ||
| Formula | C16H17BrClN3O3 | M.Wt | 414.68 |
| 溶解度 | DMSO : 9 mg/mL (21.70 mM) | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.4115 mL | 12.0575 mL | 24.115 mL |
| 5 mM | 482.3 μL | 2.4115 mL | 4.823 mL |
| 10 mM | 241.1 μL | 1.2057 mL | 2.4115 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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