GLPBio

Cabozantinib (XL184, BMS-907351)

Catalog No.: GC15779Purity:>99.50%Synonyms: BMS-907351, Cabozantinib
COASDSData Sheet

Cabozantinib (XL184, BMS-907351)은 경구 생체이용률이 높고 강력한 MET 및 VEGFR2 억제제로 각각의 IC50 값은 1.3nM과 0.035nM이다.

제품은 연구용으로만 사용됩니다. 인체에 사용할 수 없으며 환자에게 판매하지 않습니다.

Cabozantinib (XL184, BMS-907351)
Cas No.: 849217-68-1
10mM (in 1mL DMSO)In Stock
$78.00
1
5mgIn Stock
$70.00
1
25mgIn Stock
$150.00
1
100mgIn Stock
$360.00
1
Tel: (909) 407-4943 / (909) 689-7124Email: sales@glpbio.com

인용 문헌 (Citations)

1 publications이 제품을 사용한 연구자들의 논문

제품 설명 (Description)

Cabozantinib (XL184, BMS-907351)은 경구 생체이용률이 높고 강력한 MET 및 VEGFR2 억제제로 각각의 IC50 값은 1.3nM과 0.035nM이다. Cabozantinib은 다양한 수용체 티로신 활성효소를 광범위하게 억제해서 혈관 신생을 감소시키고 암세포의 약물 내성 및 전이를 줄인다[2]. Cabozantinib은 종양의 성장과 진행을 차단하기 위해 암 연구에 일반적으로 사용되고 있다[3].

체외 실험에서 Cabozantinib을 48시간 처리하였을 때 A498, Huh7 및 NCI-H727 세포의 생존력이 현저하게 억제되었고 각각의 IC50 값은 8.456µM, 4.348µM, 14.01µM이었다[4]. 1μM의 Cabozantinib으로 4일 동안 처리해서 K562 세포의 증식이 억제되었고 CD71 및 CD235a의 발현이 증가해서 헴 생합성에 관여하는 유전자의 발현이 상향 조절되었다[5]. 게다가 5μM Cabozantinib으로 72시간 처리한 후 ST2 세포의 생존력이 감소하였고 c-MET, VEGFR2 및 AKT의 인산화가 차단되었다[6].

체내 실험에서 10mg/kg/일의 용량으로 Cabozantinib을 14일 동안 경구 투여하였을 때 신세포암 (RCC) 쥐 모델에서 종양 성장이 억제돼서 광범위한 종양 괴사가 유도되었고 호중구 침윤이 촉진되었다[7]. 지방다당류 (LPS) 처리 1시간 전에 Cabozantinib (60mg/kg)을 1회 경구 투여하고 TGF-β1/Smad3 경로를 억제해서 LPS로 유도된 쥐의 폐 손상이 완화되고 폐 섬유화가 경감되었다[8].

실험 프로토콜 (Protocol)

세포 실험 [1]:

세포주

 Huh7  세포

준비 방법

Huh7 세포는 10% 태아 소 혈청과 1% 페니실린/스트렙토마이신이 보충된 DMEM 배양지에서 37°C, 5% CO₂ 조건 하에서 배양하였습니다. 세포를 96-웰 투명 바닥 판에 접종하고 24시간 후 다양한 농도의 Cabozantinib (0, 0.001, 0.01, 0.1, 1, 10, 100µM)으로 처리하였습니다. 48시간 동안 배양한 후 세포 생존력을 검출하였습니다.

반응 조건

 0, 0.001, 0.01, 0.1, 1, 10 및 100µM; 48 시간 동안

적용

 Cabozantinib 처리는 Huh7 세포의 생존율을 용량 의존적으로 감소시켰습니다.
동물 실험 [2]:

동물 모델

 암컷 BALB/c 누드 쥐

준비 방법

암컷 BALB/c 누드 쥐 (6주령; 18-22g)를 무특정병원체 동물 사육 시설에서 사육하였고 사료와 일반 음수를 자유롭게 섭취할 수 있도록 하였습니다. 실험을 시작하기 전에 쥐를 약 1주일 동안 적응시켰습니다. RPMI 배양지에서 배양한 쥐 신세포암 렌카 세포를 쥐의 오른쪽 옆구리에 주사하였습니다. 쥐에게 Cabozantinib을 10mg/kg의 용량으로 PBS에 용해하고 2주 동안 매일 1회 경구 투여관으로 투여하였습니다. 치료 기간 동안 버니어 캘리퍼스를 사용해서 종양의 길이와 너비를 측정하고 V=(L×W×W)/2 공식을 사용해서 종양 부피를 계산하였습니다. 여기서 V는 종양 부피, W는 종양 너비, L은 종양 길이입니다.

제형

10mg/kg/일; 2 주 동안; p.o.

적용

Cabozantinib 처리는 렌카 이종 이식 쥐의 종양 성장을 완화시켰습니다.

제품 문서 (Product Documents)

Purity:>99.50%Appearance:A solid
COASDSData Sheet

화학적 특성 (Chemical Properties)

CAS 번호
849217-68-1
동의어
BMS-907351, Cabozantinib
화학명
1-N-[4-(6,7-dimethoxyquinolin-4-yl)oxyphenyl]-1-N'-(4-fluorophenyl)cyclopropane-1,1-dicarboxamide
SMILES
COC1=CC2=C(C=CN=C2C=C1OC)OC3=CC=C(C=C3)NC(=O)C4(CC4)C(=O)NC5=CC=C(C=C5)F
분자식
C28H24FN3O5
분자량
501.51
용해도
≥ 25.1mg/mL in DMSO
보관
4°C, protect from light
배송 조건
평가용 샘플은 아이스팩과 함께 배송됩니다. 그 외 용량은 실온 배송되며, 요청 시 아이스팩과 함께 배송할 수 있습니다.

계산 도구 (Calculators)몰 농도 / 희석 / 분자량 / 단위 변환 / 생체 내 제형 / 용해도

g/mol

Reviews

Review for Cabozantinib (XL184, BMS-907351)

Rating: 5
  • 5 Star100%
  • 4 Star0%
  • 3 Star0%
  • 2 Star0%
  • 1 Star0%