Talazoparib tosylate
Catalog No.: GC37728Purity:>99.50%Synonyms: BMN 673ts
Talazoparib tosylate (BMN 673ts)는 강력하고 구강 내 복용 가능한 PARP1/2 억제제로Talazoparib의 토시롤레이트 형태이다. Talazoparib는 PARP1을 억제하는IC50값이 0.57nM이다.
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Cas No.: 1373431-65-2
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인용 문헌 (Citations)
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Talazoparib tosylate (BMN 673ts)는 강력하고 구강 내 복용 가능한 PARP1/2 억제제로Talazoparib의 토시롤레이트 형태이다. Talazoparib는 PARP1을 억제하는IC50값이 0.57nM이다. PARP1은 단일 가닥 끊김을 수리하는 데 중요한 DNA 수리효소이다[2]. Talazoparib는 선택적 항종암활성성을 가지고 있다[3].
체외 실험에서 Talazoparib(0.1-100nM)로 72시간 처리한 Brca1−/− BR5FVB1-Akt 세포는 용량에 따라 세포 증식을 억제하는 방식으로 작용하였다[4]. DT40와 DU145 세포에 대해 72시간 Talazoparib 처리는 각각 4nM와 11nM의 IC50 값을 가지며 상당한 세포 독성 효과를 보였다[5]. Talazoparib 처리를 받은 네 가지 인간의 머리와 목 암 세포 계통(UMSCC-5, -6, -12, -38)은 세포 성장에 상대적으로 억제 효과를 보였으며 IC50 범위가 0.1-10μM 범위로 나타났다[6].
체내 실험에서 Talazoparib(0.33mg/kg)로 구강 치료를 받은 MX-1 종양 이종 이식을 가진 쥐는 종양 성장을 현저하게 억제하고, 종양 세포 내의 ADP-리보즈(PAR) 수준을 낮추었다[7].
References:
[1] Shen Y, Rehman F L, Feng Y, et al. BMN 673, a novel and highly potent PARP1/2 inhibitor for the treatment of human cancers with DNA repair deficiency[J]. Clinical Cancer Research, 2013, 19(18): 5003-5015.
[2] Ray Chaudhuri A, Nussenzweig A. The multifaceted roles of PARP1 in DNA repair and chromatin remodelling[J]. Nature reviews Molecular cell biology, 2017, 18(10): 610-621.
[3] Ng R. Niraparib (Zejula), A Small Molecule, PARP1/2 Inhibitor for Treating Breast, Ovarian, and Pancreatic Cancers[J]. Current Drug Synthesis, 2022: 231-251.
[4] Huang J, Wang L, Cong Z, et al. The PARP1 inhibitor BMN 673 exhibits immunoregulatory effects in a Brca1−/− murine model of ovarian cancer[J]. Biochemical and biophysical research communications, 2015, 463(4): 551-556.
[5] Murai J, Huang S Y N, Renaud A, et al. Stereospecific PARP trapping by BMN 673 and comparison with olaparib and rucaparib[J]. Molecular cancer therapeutics, 2014, 13(2): 433-443.
[6] Shin D D, Ratikan J, Manivong K, et al. The poly (ADP-ribose) polymerase inhibitor BMN 673 has single agent activity and augments cytotoxicity of radiation in human head and neck tumor cell line in vitro: a novel strategy for radiosensitization in head and neck cancer[J]. Cancer Research, 2013, 73(8_Supplement): 1595-1595.
[7] Shen Y, Rehman F L, Feng Y, et al. BMN 673, a novel and highly potent PARP1/2 inhibitor for the treatment of human cancers with DNA repair deficiency[J]. Clinical Cancer Research, 2013, 19(18): 5003-5015.
실험 프로토콜 (Protocol)
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | Brca1−/− BR5FVB1-Akt 세포 |
제조 방법 | 세포는 Talazoparib (0.1, 1, 10, or 100 nM)으로 72시간 동안 처리합니다. |
반응 조건 | 0.1, 1, 10, 나 100 nM; 72 시간 |
응용 분야 | Talazoparib는 Brca1−/−BR5FVB1-Akt 세포의 증식을 용량에 따라 억제하였습니다. |
| 동물 실험[2]: | |
동물 모형 | 암컷 무흉막 nu/nu 쥐 |
제조 방법 | PTEN 유전자 덜미된 두 개의 세포 라인(MDA-MB-468과 LNCap)은 무모의 쥐에 피부 아래 이종 이식 모델로 설립되었으며, 0.33 mg/kg의 Talazoparib (구강 투여, 매일 1회, 28일간)로 치료되었습니다. |
제형 | 0.33 mg/kg; p.o. |
응용 분야 | 두 종류의 종양 모델은 Talazoparib 치료에 양호한 반응을 보였으며, 운반 처리된 대조군과 비교하여 MDA-MB-468의 종양 성장이 15.9일, LNCap의 종양 성장이 22.8일 지연되었습니다. |
참고문헌： [1] Huang J, Wang L, Cong Z, et al. The PARP1 inhibitor BMN 673 exhibits immunoregulatory effects in a Brca1−/− murine model of ovarian cancer[J]. Biochemical and biophysical research communications, 2015, 463(4): 551-556. [2] Shen Y, Rehman F L, Feng Y, et al. BMN 673, a novel and highly potent PARP1/2 inhibitor for the treatment of human cancers with DNA repair deficiency[J]. Clinical Cancer Research, 2013, 19(18): 5003-5015. | |
제품 문서 (Product Documents)
Purity:>99.50%Appearance:A solid
화학적 특성 (Chemical Properties)
CAS 번호
1373431-65-2
동의어
BMN 673ts
SMILES
O=C1NN=C2C3=C1C=C(F)C=C3N[C@H](C4=CC=C(F)C=C4)[C@H]2C5=NC=NN5C.O=S(C6=CC=C(C)C=C6)(O)=O
분자식
C26H22F2N6O4S
분자량
552.55
용해도
DMSO: ≥ 108 mg/mL (195.46 mM)
보관
Store at -20°C
일반 주의사항
제품의 용해도 데이터에 따라 적절한 용매를 선택하십시오. 조제 후에는 반복적인 동결·해동을 피할 수 있도록 저장 용액을 소분하십시오.
저장 용액은 -80°C 보관 시 6개월 이내, -20°C 보관 시 1개월 이내에 사용하십시오.
용해도를 높이려면 튜브를 37°C로 데운 뒤 적절한 시간 동안 초음파 처리하십시오.
저장 용액은 -80°C 보관 시 6개월 이내, -20°C 보관 시 1개월 이내에 사용하십시오.
용해도를 높이려면 튜브를 37°C로 데운 뒤 적절한 시간 동안 초음파 처리하십시오.
배송 조건
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계산 도구 (Calculators)몰 농도 / 희석 / 분자량 / 단위 변환 / 생체 내 제형 / 용해도
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