JAK/STAT Signaling

Epertinib 염산염(S-22611 염산염)은 각각 1.48 nM, 7.15 nM 및 2.49 nM의 IC50으로 EGFR, HER2 및 HER4의 강력한 경구 활성, 가역적 및 선택적 티로신 키나제 억제제입니다. 에퍼티닙 염산염은 강력한 항종양 활성을 나타냅니다.

항균 활성이 있는 면역 조절 펩티드인 골로티모드 염산염(SCV 07 염산염)은 항결핵 치료의 효능을 크게 증가시키고 흉선 및 비장 세포 증식을 자극하며 대식세포 기능을 향상시킵니다.

BI-4020은 4세대 경구 활성 및 비공유 EGFR 티로신 키나제 억제제입니다. BI-4020은 삼중 돌연변이 EGFR del19 T790M C797S 변이체(BaF3 세포주에서 IC50=0.2 nM)뿐만 아니라 이중 돌연변이 EGFR del19 T790M 및 1차 돌연변이 EGFR del19(IC50=1 nM)도 억제한다. BI-4020은 또한 EGFR wt(IC50=190nM)에 대한 활성을 보여줍니다. BI-4020은 높은 키놈 선택성과 우수한 DMPK 특성을 나타냅니다.

AS2863619는 경구 투여용 사이클린 의존성 키나제 (CDK) 8 및 19 저분자 억제제로 각각 0.6099nM과 4.277nM의 IC50를 가지고 있다.

AS2863619 유리 염기는 다양한 면역 질환 치료를 위해 항원 특이적 효과기/기억 T 세포를 Foxp3+ 조절 T(Treg) 세포로 전환할 수 있습니다.

커큐민에서 파생된 테트라메틸커큐민(FLLL31)은 Janus kinase 2 및 STAT3 Src homology-2 도메인에 선택적으로 결합하여 STAT3의 인산화를 특이적으로 억제합니다.

레티큘린은 JAK2/STAT3 및 NF-κB 신호 전달 경로를 통해 항염 효과를 나타냅니다.

이소프레노이드 항생제인 Ascochlorin(Ilicicolin D)은 주로 STAT3 신호 전달 캐스케이드의 억제를 통해 항종양 효과를 매개합니다.

VX-509 is a selective inhibitor of Janus kinase 3 (JAK3) with a Ki value of 2.5 nM in enzyme assays and an IC50 value of 50-170 nM in cellular assays dependent on JAK3 activity with no measurable activity against other JAK isotypes.

PKI-166은 IC50이 0.7nM인 강력한 선택적 경구 생체이용 EGFR 티로신 키나제 억제제입니다.

FMS-like tyrosine kinase 3 (FLT3) and Janus kinase 2 (JAK2) are tyrosine kinases that mediate cytokine signaling and are frequently mutated in cancers, particularly acute myeloid leukemia.

테프로신(합성)은 강력한 항종양 활성을 갖는 천연 로티노이드입니다. 테프로신(합성)은 수용체의 내재화를 유도하여 EGFR 및 ErbB2의 분해를 유도합니다.

브라시닌은 브라시카 종의 파이토알렉신의 대사입니다.

안토시아니딘인 델피니딘(염화물)은 딸기와 적포도주에서 분리됩니다.

Signal transducer and activator of transcription 3 (STAT3) is a cytokine-inducible transcription factor with roles in inflammation and cancer.

STAT3 활성 억제제인 MM-206은 1.2μM의 IC50과 STAT3 SH2 도메인-포스포펩티드 상호작용을 강력하게 억제합니다. MM-206은 급성 골수성 백혈병(AML) 세포주에서 용량 의존적 세포자멸사 유도를 보여줍니다.

Niclosamide (ethanolamine salt)는 미국 식품의약국(FDA)에서 승인받아 곰팡이균 장내 감염을 치료하는 anthelmintic 약이다.

O-데스메틸 제피티닙은 인간 혈장에서 제피티닙의 활성 대사산물입니다. O-desmethyl gefitinib의 형성은 CYP2D6 활성에 의존합니다. O-데스메틸 제피티닙은 세포하 분석에서 36nM의 IC50으로 EGFR을 억제합니다.

SD 1029는 JAK2/STAT3 억제제입니다. SD 1029는 STAT3 핵 전위를 억제합니다. SD 1029는 JAK2 인산화 억제로 인한 STAT3 활성화 억제제입니다.

C-X-C chemokine receptor type 4 (CXCR4) is a receptor for the stromal cell-derived factor-1 which is designated as chemokine ligand 12 (CXCL12).

피모자이드 D4(R6238 D4)는 피모자이드로 표시된 중수소입니다.

2-(1,8-나프티리딘-2-일)페놀은 STAT1 전사의 선택적 인핸서입니다. 2-(1,8-나프티리딘-2-일)페놀은 IFN-γ의 능력을 향상시킬 수 있습니다. 인간 유방암 및 섬유육종 세포의 증식을 억제합니다.

A dual inhibitor of IDO1 and STAT3 activation

An internal standard for the quantification of nifuroxazide