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JAK/STAT Signaling

Targets for  JAK/STAT Signaling

Products for  JAK/STAT Signaling

  1. Cat.No. 상품명 정보
  2. GC14170 Nifuroxazide Nifuroxazide는 STAT3의 효과적인 억제제이며 강력한 항종양 및 항전이 활성을 나타냅니다. Nifuroxazide  Chemical Structure
  3. GC48839 Nifuroxazide-d4 An internal standard for the quantification of nifuroxazide Nifuroxazide-d4  Chemical Structure
  4. GC33131 NRC-2694 NRC-2694는 항암 및 항증식 특성을 가진 표피 성장 인자 수용체(EGFR) 길항제입니다. NRC-2694  Chemical Structure
  5. GC14653 NSC 74859 NSC 74859(S3I-201)는 IC50이 86μM인 선택적 Stat3 억제제입니다. NSC 74859  Chemical Structure
  6. GC69594 NSC-370284

    NSC-370284는 10-11 전위 이동 1 (TET1) 및 5-하이드록시메틸시토신 (5hmC)의 선택적 억제제입니다. NSC-370284은 STAT3/5를 표적으로하여 TET1 발현 수준을 유의하게 억제합니다.

    NSC-370284  Chemical Structure
  7. GC14103 NSC228155 NSC228155는 EGFR의 활성화제로서 EGFR의 세포외 영역에 결합하여 EGFR의 티로신 인산화를 향상시킨다. NSC228155는 또한 KIX-KID 상호작용의 강력한 억제제이며 0.36μM의 IC50으로 CREB의 키나제 유도성 도메인(KID) 및 CBP의 KID-상호작용 도메인(KIX)을 억제합니다. NSC228155  Chemical Structure
  8. GC69596 NSC689857

    NSC689857는 유효한 EGFR 및 SCFSKP2 억제제로, Skp2-Cks1의 IC50는 36 μM입니다. NSC689857은 p27 인산화를 억제할 수 있으며 (IC50=30 μM), 다양한 종류의 암에서 서로 다른 활성을 나타냅니다. 특히 백혈병 세포주에 대한 내성 활성이 다른 암세포보다 높습니다.

    NSC689857  Chemical Structure
  9. GC12712 NT157 IRS-1/2 inhibitor, inhibits IGF-1R and STAT3 signaling pathway NT157  Chemical Structure
  10. GC36783 NVP-BSK805 dihydrochloride NVP-BSK805 이염산염은 ATP-경쟁적 JAK2 억제제이며, JAK2 JH1(JAK 상동성 1), JAK1 JH1, JAK3 JH에 대해 IC50이 각각 0.48nM, 31.63nM, 18.68nM 및 10.76nM입니다. NVP-BSK805 dihydrochloride  Chemical Structure
  11. GC44491 O-Desmethyl Gefitinib O-데스메틸 제피티닙은 인간 혈장에서 제피티닙의 활성 대사산물입니다. O-desmethyl gefitinib의 형성은 CYP2D6 활성에 의존합니다. O-데스메틸 제피티닙은 세포하 분석에서 36nM의 IC50으로 EGFR을 억제합니다. O-Desmethyl Gefitinib  Chemical Structure
  12. GC68321 O-Desmethyl gefitinib-d8 O-Desmethyl gefitinib-d8  Chemical Structure
  13. GC61627 Ochromycinone Ochromycinone((Rac)-STA-21)은 천연 항생제이자 STAT3 억제제입니다. Ochromycinone  Chemical Structure
  14. GC31677 Oclacitinib maleate (PF-03394197 maleate) 오클라시티닙 말레에이트(PF-03394197 말레에이트)(PF-03394197 말에이트)는 새로운 JAK 억제제입니다. Oclacitinib maleate (PF-03394197 maleate)  Chemical Structure
  15. GC15370 Olmutinib (HM61713, BI 1482694) 올무티닙(HM61713, BI 1482694)(HM61713; BI-1482694)은 키나제 도메인 근처의 시스테인 잔기에 결합하는 경구 활성 및 비가역적 제3 EGFR 티로신 키나제 억제제입니다. NSCLC에는 올무티닙(HM61713, BI 1482694)이 사용됩니다. Olmutinib (HM61713, BI 1482694)  Chemical Structure
  16. GC64770 Oritinib 비가역적 3세대 EGFR TKI인 오리티닙(SH-1028)은 비소세포폐암에서 T790M 매개 내성을 극복했다. EGFR 키나제 활성의 돌연변이 선택적 억제제인 오리티닙(SH-1028)은 IC와 함께 EGFRWT, EGFRL858R, EGFRL861Q, EGFRL858R/T790M, EGFRd746-750 및 EGFRd746-750 및 EGFRd746-750/T790M 키나제를 억제합니다. 각각 1.4 및 0.89 nM. Oritinib  Chemical Structure
  17. GC17530 OSI-420 OSI-420(OSI-420)은 에를로티닙의 활성 대사 산물입니다. 에를로티닙은 강력한 EGFR 티로신 키나제 억제제입니다. OSI-420  Chemical Structure
  18. GC36819 Osimertinib dimesylate 오시머티닙 디메실레이트(AZD-9291 디메실레이트)는 EGFRL858R 및 EGFRL858R/T790M에 대해 IC50이 각각 12 및 1nM인 비가역적 돌연변이 선택적 EGFR 억제제입니다. Osimertinib dimesylate  Chemical Structure
  19. GC69635 OSM-SMI-10B

    OSM-SMI-10B는 OSM-SMI-10의 파생물입니다. OSM-SMI-10B는 OSM (Oncostatin M)과 함께 배양하면 유방암 세포에서 STAT3 인산화를 유도하는 OSM을 크게 감소시킵니다.

    OSM-SMI-10B  Chemical Structure
  20. GC41329 Pacritinib FMS-like tyrosine kinase 3 (FLT3) and Janus kinase 2 (JAK2) are tyrosine kinases that mediate cytokine signaling and are frequently mutated in cancers, particularly acute myeloid leukemia. Pacritinib  Chemical Structure
  21. GC66405 Panitumumab Panitumumab(ABX-EGF)은 항종양 활성이 있는 완전 인간 IgG2 항-EGFR 단일클론 항체입니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8Panitumumab은 종양 세포 증식, 생존 및 혈관 신생을 억제합니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8Panitumumab은 결장암과 같은 암 연구에 사용될 수 있습니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8 Panitumumab  Chemical Structure
  22. GC66333 Panitumumab (anti-EGFR) Panitumumab(항-EGFR)은 항종양 활성이 있는 완전 인간 IgG2 항-EGFR 단일클론 항체입니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8Panitumumab(항-EGFR)은 종양 세포 증식, 생존 및 혈관 신생을 억제합니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8Panitumumab(항-EGFR)은 결장암과 같은 암 연구에 사용될 수 있습니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8 Panitumumab (anti-EGFR)  Chemical Structure
  23. GC69665 Patritumab

    Patritumab (인간 Anti-ERBB3 재조합 항체)는 ERBB3에 대한 중화성 단일 클론 항체입니다. Patritumab는 Cetuximab와 협력하여 EGFR, HER2, HER3, ERK 및 AKT의 인산화를 효과적으로 억제할 수 있습니다. 또한 Patritumab는 세포 자살을 유도하며 췌장암, 비소세포 폐암 및 대장암 이식종 종양의 성장을 억제합니다.

    Patritumab  Chemical Structure
  24. GC15925 PD 158780 PD 158780은 EGFR, ErbB2, ErbB3 및 ErbB4에 대해 IC50이 각각 8pM, 49, 52, 52nM인 강력한 EGFR 계열 억제제입니다. PD 158780  Chemical Structure
  25. GC34105 PD153035 Hydrochloride (ZM 252868) A highly potent EGFR inhibitor PD153035 Hydrochloride (ZM 252868)  Chemical Structure
  26. GC11015 PD168393 PD168393은 EGFR 티로신 키나제 및 ErbB2의 강력하고 선택적인 세포 투과성 억제제입니다. PD168393은 EGF 수용체를 비가역적으로 비활성화하고(IC50=0.7 nM) 인슐린 수용체, PDGFR, FGFR 및 PKC에 대해 불활성입니다. PD168393  Chemical Structure
  27. GC10341 Peficitinb (ASP015K, JNJ-54781532) Peficitinb(ASP015K, JNJ-54781532)(ASP015K)는 JAK1, JAK2, JAK3 및 Tyk2에 대해 IC50이 각각 3.9, 5.0, 0.7 및 4.8nM인 경구 활성 JAK 억제제입니다. Peficitinb (ASP015K, JNJ-54781532)  Chemical Structure
  28. GC17473 Pelitinib (EKB-569) Pelitinib(EKB-569)(EKB-569;WAY-EKB 569)는 38.5nM의 IC50을 갖는 EGFR의 비가역적 억제제입니다. 또한 각각 282, 800 및 1255nM의 IC50으로 Src, MEK/ERK 및 ErbB2를 약간 억제합니다. Pelitinib (EKB-569)  Chemical Structure
  29. GC34210 Pertuzumab (Anti-Human HER2, Humanized Antibody)

    페르투주맙 (Anti-Human HER2, Humanized Antibody)은 새로운 에이전트 클래스 중 하나인 HER 이형성 억제제로 지정된 최초의 물질입니다. 인간화된 IgG1 모노클론 항체(mAb)로 erbB2 수용체의 도메인 II를 스테리오적으로 결합합니다.

    Pertuzumab (Anti-Human HER2, Humanized Antibody)  Chemical Structure
  30. GC69690 Petosemtamab

    Petosemtamab (MCLA 158)는 EGFR(Kd: 0.22 nM)와 LGR5(Kd: 0.86 nM)에 대한 항체로서, 단일 클론 항체(mAb)입니다. Petosemtamab는 LGR5+ 암 세포에서의 EGFR 신호전달 차단과 수용체 분해를 유발합니다. Petosemtamab는 두경부 편평상피암(HNSCC), 전이성 대장암(CRC) 등의 고형종양 연구에 사용됩니다.

    Petosemtamab  Chemical Structure
  31. GC14938 PF-03394197(Oclacitinib) Novel Janus kinase inhibitor PF-03394197(Oclacitinib)  Chemical Structure
  32. GC36882 PF-06263276 PF-06263276(PF 6263276)은 JAK1, JAK2, JAK3 및 TYK2에 대해 IC50이 각각 2.2nM, 23.1nM, 59.9nM 및 29.7nM인 강력하고 선택적인 pan-JAK 억제제입니다. PF-06263276  Chemical Structure
  33. GC32927 PF-06459988 PF-06459988은 EGFR 돌연변이 형태의 경구 활성, 비가역적 돌연변이 선택적 억제제입니다. PF-06459988은 T790M을 포함하는 이중 돌연변이 EGFR에 대해 높은 효능과 특이성을 나타냅니다. PF-06459988은 암 연구에 사용할 수 있습니다. PF-06459988  Chemical Structure
  34. GC19288 PF-06651600 PF-06651600(PF-06651600)은 IC50이 33.1nM인 경구 활성 및 선택적 JAK3 억제제입니다. PF-06651600  Chemical Structure
  35. GC19405 PF-06700841 P-Tosylate 브레포시티닙(PF-06700841) P-토실레이트는 IC50이 각각 17nM 및 23nM인 강력한 이중 야누스 키나제 1(JAK1) 및 TYK2 억제제입니다. PF-06700841 P-Tosylate  Chemical Structure
  36. GN10314 Picroside I Picroside I  Chemical Structure
  37. GC19419 PIM inhibitor 1 phosphate Uzansertib(INCB053914) 포스페이트는 PIM1, PIM2, PIM3에 대해 각각 IC50이 0.24nM, 30nM, 0.12nM인 경구 활성 ATP-경쟁 범 PIM 키나제 억제제입니다. PIM 억제제 1 포스페이트는 다양한 혈액 종양 세포주에 대해 광범위한 항증식 활성을 갖는다. PIM inhibitor 1 phosphate  Chemical Structure
  38. GC36918 PIM-447 dihydrochloride PIM447 디히드로클로라이드(LGH447 디히드로클로라이드)는 PIM1, PIM2 및 PIM3에 대해 각각 Ki 값이 6, 18 및 9pM인 강력한 경구용 선택적 범PIM 키나제 억제제입니다. PIM447 이염산염은 이중 항골수종 및 뼈 보호 효과를 나타냅니다. PIM447 이염산염은 세포 사멸을 유도합니다. PIM-447 dihydrochloride  Chemical Structure
  39. GC65278 PIM1-IN-1 PIM1-IN-1은 PIM1, PIM2 및 PIM3에 대해 각각 IC50이 7, 5530 및 70nM인 강력하고 고도로 선택적인 PIM1/3 억제제이며 EC50으로 PIM의 다운스트림 표적인 BAD의 인산화를 억제합니다. 262nM의. PIM1-IN-1은 FLT3 또는 hERG 결합에 명백한 효과를 나타내지 않습니다. 항증식 및 항암 활성. PIM1-IN-1  Chemical Structure
  40. GC19398 PIM447 PIM447(LGH447)은 PIM1, PIM2 및 PIM3에 대해 각각 6, 18 및 9pM의 Ki 값을 갖는 강력한 경구용 선택적 범-PIM 키나제 억제제입니다. PIM447은 이중 항골수종 및 뼈 보호 효과를 나타냅니다. PIM447은 세포 사멸을 유도합니다. PIM447  Chemical Structure
  41. GC10643 Pimozide Pimozide는 도파민 D2, D3 및 D1 수용체에 대해 각각 Kis가 1.4nM, 2.5nM 및 588nM인 도파민 수용체 길항제이며 α1-아드레날린 수용체에서 친화도가 39nM입니다. Pimozide는 또한 STAT3 및 STAT5를 억제합니다. Pimozide  Chemical Structure
  42. GC45756 Pimozide-d4 피모자이드 D4(R6238 D4)는 피모자이드로 표시된 중수소입니다. Pimozide-d4  Chemical Structure
  43. GC40915 PKI-166 PKI-166은 IC50이 0.7nM인 강력한 선택적 경구 생체이용 EGFR 티로신 키나제 억제제입니다. PKI-166  Chemical Structure
  44. GC69728 Ponezumab

    Ponezumab (PF-04360365) is a humanized monoclonal antibody against amyloid beta. Ponezumab can reduce Aβ levels in the central nervous system and improve performance in various learning and memory models in mice. Ponezumab can be used for research on Alzheimer's disease.

    Ponezumab  Chemical Structure
  45. GC64701 Povorcitinib 포보르시티닙은 JAK1의 강력하고 선택적 억제제입니다. Povorcitinib  Chemical Structure
  46. GC64700 Povorcitinib phosphate Povorcitinib phosphate  Chemical Structure
  47. GC17916 Poziotinib A irreversible pan-HER inhibitor Poziotinib  Chemical Structure
  48. GC30601 Propanamide 프로판아미드는 특허 WO2012122452A1, 화합물 II에서 추출한 강력하고 선택적인 JAK 억제제로 피부 질환(예: 피부 루푸스) 치료에 대한 가능성이 있습니다. Propanamide  Chemical Structure
  49. GC34742 Protosappanin A Caesalpinia sappan L에서 분리한 면역억제 성분이자 주요 비페닐 화합물인 Protosappanin A(PTA)는 JAK2 및 STAT3의 인산화를 하향 조절하여 JAK2/STAT3 의존성 염증 경로를 억제합니다. Protosappanin A  Chemical Structure
  50. GC69780 Pumecitinib

    Pumecitinib는 염증 억제 활성을 가진 JAK 억제제입니다.

    Pumecitinib  Chemical Structure
  51. GC32733 Pyrotinib (SHR-1258) 피로티닙(SHR-1258)(SHR-1258)은 각각 13 및 38 nM의 IC50을 갖는 강력하고 선택적인 EGFR/HER2 이중 억제제입니다. Pyrotinib (SHR-1258)  Chemical Structure
  52. GC32989 Pyrotinib dimaleate (SHR-1258 dimaleate) 피로티닙 디말레에이트(SHR-1258 디말레에이트)(SHR-1258 디말레에이트)는 각각 13 및 38 nM의 IC50을 갖는 강력하고 선택적인 EGFR/HER2 이중 억제제입니다. Pyrotinib dimaleate (SHR-1258 dimaleate)  Chemical Structure
  53. GC65201 Quercetagetin 케르세타게틴(6-Hydroxyquercetin)은 플라보노이드입니다. Quercetagetin  Chemical Structure
  54. GC39081 Reticuline 레티큘린은 JAK2/STAT3 및 NF-κB 신호 전달 경로를 통해 항염 효과를 나타냅니다. Reticuline  Chemical Structure
  55. GC12038 RG 13022 RG 13022는 티로신 키나제 억제제입니다. 4μM의 IC50으로 EGF 수용체의 자가인산화 반응을 억제합니다. RG 13022  Chemical Structure
  56. GC10217 RG-14620 RG-14620은 IC50이 3μM인 EGFR 억제제입니다. RG-14620  Chemical Structure
  57. GC37522 RGB-286638 RGB-286638은 1, 2, 3의 IC50으로 cyclin T1-CDK9, cyclin B1-CDK1, cyclin E-CDK2, cyclin D1-CDK4, cyclin E-CDK3, p35-CDK5의 키나아제 활성을 억제하는 CDK 억제제이다. , 4, 5 및 5 nM, 각각; 또한 IC50이 3, 5, 50 및 54nM인 GSK-3β, TAK1, Jak2 및 MEK1을 억제합니다. RGB-286638  Chemical Structure
  58. GC37523 RGB-286638 free base RGB-286638은 1, 2, 3의 IC50으로 cyclin T1-CDK9, cyclin B1-CDK1, cyclin E-CDK2, cyclin D1-CDK4, cyclin E-CDK3, p35-CDK5의 키나아제 활성을 억제하는 CDK 억제제이다. , 4, 5 및 5 nM, 각각; 또한 IC50이 3, 5, 50 및 54nM인 GSK-3β, TAK1, Jak2 및 MEK1을 억제합니다. RGB-286638 free base  Chemical Structure
  59. GC25869 RO495 RO495 (CS-2667) is a potent inhibitor of Non-receptor tyrosine-protein kinase 2 (TYK2). RO495  Chemical Structure
  60. GC16956 RO8191 이미다조나프티리딘 화합물인 RO8191(CDM-3008)은 경구 활성 및 강력한 인터페론(IFN) 수용체 작용제입니다. RO8191  Chemical Structure
  61. GC33061 Rociletinib hydrobromide (CO-1686 (hydrobromide)) Rociletinib 하이드로브로마이드(CO-1686(하이드로브로마이드))(CO-1686 하이드로브로마이드)는 T790M을 포함한 EGFR의 돌연변이 형태를 특이적으로 표적화하는 경구 전달 키나제 억제제이며, EGFRL858R/T790M 및 EGFRWT에 대한 Ki 값은 21.5 nM 및 303입니다. 각기. Rociletinib hydrobromide (CO-1686 (hydrobromide))  Chemical Structure
  62. GC37568 RTC-5 RTC-5(TRC-382)는 항암 효과가 있는 최적화된 페노티아진입니다. RTC-5는 EGFR 유도 암의 이종이식 모델에 대한 효능을 보여주며, 그 효과는 PI3K-AKT 및 RAS-ERK 신호전달의 수반되는 음성 조절에 기인합니다. RTC-5  Chemical Structure
  63. GC69843 Ruserontinib

    Ruserontinib (SKLB1028)은 경구용 활성을 가진 EGFR, FLT3 및 Abl 다중 키나제 억제제로, 인간 FLT3에 대한 IC50 값은 55 nM이며 항암 활성을 가지고 있습니다.

    Ruserontinib  Chemical Structure
  64. GC37575 Ruxolitinib sulfate 룩솔리티닙 설페이트(INCB018424 설페이트)는 3.3 nM/2.8 nM의 IC50으로 임상에 진입한 최초의 강력한 선택적 JAK1/2 억제제이며 JAK3에 비해 JAK1/2에 대해 130배 이상의 선택성을 갖습니다. Ruxolitinib sulfate  Chemical Structure
  65. GN10164 Saikosaponin D Saikosaponin D  Chemical Structure
  66. GC69854 Salviolone

    Salviolone은 흑색종 세포와 싸울 수 있는 천연 이놀로이드 유래 물질입니다. Salviolone은 세포 주기 진행, STAT3 신호 및 A375 흑색종 세포의 악성 형태를 방해하여 다중 작용을 나타내며 흑색종에 대한 효과를 보입니다.

    Salviolone  Chemical Structure
  67. GC19320 SAR-20347 SAR-20347은 IC50이 각각 0.6, 23, 26 및 41nM인 TYK2, JAK1, JAK2 및 JAK3의 억제제입니다. SAR-20347  Chemical Structure
  68. GC25899 SC-1 SC-1 (1-(4-Chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl)-3-(4-(4-cyanophenoxy)phenyl)urea, STAT3-IN-7), a Sorafenib analogue and potently inhibits the phosphorylation of STAT3, induces cell apoptosis through SHP-1 dependent STAT3 inactivation. SC-1  Chemical Structure
  69. GC61524 SC-43 소라페닙 유도체인 SC-43은 강력한 경구 활성 SHP-1(PTPN6) 작용제입니다. SC-43은 STAT3의 인산화를 억제하고 세포 사멸을 유도합니다. SC-43은 항섬유화 및 항암 효과가 있습니다. SC-43  Chemical Structure
  70. GN10624 Scutellarin Scutellarin  Chemical Structure
  71. GC44880 SD 1029 SD 1029는 JAK2/STAT3 억제제입니다. SD 1029는 STAT3 핵 전위를 억제합니다. SD 1029는 JAK2 인산화 억제로 인한 STAT3 활성화 억제제입니다. SD 1029  Chemical Structure
  72. GC64774 SEL24-B489 SEL24-B489는 강력한 I형 경구 활성 이중 PIM 및 FLT3-ITD 억제제로, Kd 값은 각각 PIM1의 경우 2nM, PIM2의 경우 2nM, PIM3의 경우 3nM입니다. SEL24-B489  Chemical Structure
  73. GC68430 Selatinib Selatinib  Chemical Structure
  74. GC14658 SH-4-54 SH-4-54는 각각 300, 464 nM의 KD로 STAT3와 STAT5에 결합하는 STAT 억제제입니다. SH-4-54  Chemical Structure
  75. GC32928 SH5-07 SH5-07은 시험관 내 분석에서 IC50이 3.9μM인 히드록삼산 기반 Stat3 억제제입니다. SH5-07  Chemical Structure
  76. GC37651 SMI-16a SMI-16a는 Pim1, Pim2 및 PC3 세포에 대해 IC50 값이 각각 0.15, 0.02 및 48μM인 선택적 Pim 키나제 억제제입니다. SMI-16a  Chemical Structure
  77. GC19334 Solcitinib 솔시티닙은 JAK2, JAK3 및 TYK2에 비해 IC50이 각각 9.8nM, 11배, 55배 및 23배인 경구 활성, 경쟁적, 강력한 선택적 JAK1 억제제입니다. 솔시티닙은 중등도에서 중증의 판형 건선 연구에 사용됩니다. Solcitinib  Chemical Structure
  78. GC17761 STA-21 A STAT3 inhibitor STA-21  Chemical Structure
  79. GC62559 Stafia-1 Stafia-1은 강력한 STAT5a 억제제입니다(K i=10.9μM, IC50=22.2μM). Stafia-1은 STAT5b 및 기타 STAT 계열 구성원보다 높은 선택성을 나타냅니다. Stafia-1  Chemical Structure
  80. GC63203 Stafia-1-dipivaloyloxymethyl ester Stafia-1-dipivaloyloxymethyl ester(화합물 27, 0-200μM)는 pSTAT5a 발현을 유의하게 감소시키고 pSTAT5b에 대한 명백한 억제가 없습니다. Stafia-1-dipivaloyloxymethyl ester  Chemical Structure
  81. GC62254 Stafib-1 Stafib-1은 STAT5b SH2 도메인의 첫 번째 선택적 억제제이며 Ki는 44nM이고 IC50은 154nM입니다. Stafib-1  Chemical Structure
  82. GC63204 Stafib-2 Stafib-2는 STAT5b 및 STAT5a에 대해 각각 IC50이 82nM 및 1.7μM인 전사 인자 STAT5b의 강력하고 선택적인 억제제입니다. Stafib-2  Chemical Structure
  83. GC52293 STAT3 Inhibitor 4m A STAT3 inhibitor STAT3 Inhibitor 4m  Chemical Structure
  84. GC37688 STAT3-IN-1 STAT3-IN-1(화합물 7d)은 HT29 및 MDA-MB 231 세포에서 IC50 값이 각각 1.82μM 및 2.14μM인 우수한 선택적 경구 활성 STAT3 억제제입니다. STAT3-IN-1(화합물 7d)은 종양 세포자멸사를 유도합니다. STAT3-IN-1  Chemical Structure
  85. GC69952 STAT3-IN-11

    STAT3-IN-11 (7a)은 STAT3 선택적 억제제로, STAT3 pTyr705 위치의 인산화를 억제할 수 있습니다. STAT3-IN-11은 하류 유전자(Survivin과 Mcl-1)의 인산화를 억제하며 상류 타이로신 키나아제(Src 및 JAK2)와 p-STAT1 발현에는 영향을 미치지 않습니다. STAT3-IN-11은 암 세포의 세포사멸을 유도할 수 있으므로, STAT3 억제제 및 항암 시약 개발에 기대됩니다.

    STAT3-IN-11  Chemical Structure
  86. GC69953 STAT3-IN-12

    STAT3-IN-12는 유효한 STAT3 신호 억제제로, IL-6 유도 JAK/STAT3 신호 경로의 활성화를 억제할 수 있습니다. STAT3-IN-12는 암 세포의 성장과 이동을 억제하며, 세포 사멸 (apoptosis) 및 주기 차단을 유도할 수 있습니다. STAT3-IN-12는 간세포암 (HCC) 및 식도암과 같은 암 관련 연구에 사용될 수 있습니다.

    STAT3-IN-12  Chemical Structure
  87. GC37689 STAT3-IN-3 STAT3-IN-3은 항증식 활성과 함께 신호 변환기 및 전사 3 활성화인자(STAT3)의 강력하고 선택적인 억제제입니다. STAT3-IN-3은 유방암 세포에서 세포자멸사를 유도합니다. STAT3-IN-3은 암 연구를 위한 유망한 미토콘드리아 표적 STAT3 억제제로 작용합니다. STAT3-IN-3  Chemical Structure
  88. GC13647 STAT5 Inhibitor STAT5 억제제는 IC50이 47 μ인 STAT5 억제제입니다. 아이소폼. STAT5 Inhibitor  Chemical Structure
  89. GC65344 STAT5-IN-2 STAT5-IN-2는 참조 1, 실시예 17f에서 추출한 STAT5 억제제입니다. STAT5-IN-2는 강력한 항백혈병 효과가 있습니다. STAT5-IN-2  Chemical Structure
  90. GC17886 Stattic

    Stattic는 STAT3의 최초 비펩타이드 소분자 억제제로, STAT3 활성화와 핵 이동을 효과적으로 억제합니다.

    Stattic  Chemical Structure
  91. GC67779 STX-0119 STX-0119  Chemical Structure
  92. GC11172 TAK-285 TAK-285는 각각 17nM 및 23nM의 IC50을 갖는 강력하고 선택적이며 ATP 경쟁적이며 경구 활성인 HER2 및 EGFR(HER1) 억제제입니다. TAK-285는 HER1/2에 대해 HER4보다 10배 이상의 선택성을 갖고 MEK1/5, c-Met, Aurora B, Lck, CSK 등에 대해서는 덜 강력합니다. TAK-285는 효과적인 항종양 활성을 가지고 있습니다. TAK-285는 혈액뇌장벽(BBB)을 통과할 수 있습니다. TAK-285  Chemical Structure
  93. GC32100 Tarloxotinib bromide (TH-4000) 탈록소티닙 브로마이드(TH-4000)(TH-4000)는 비가역적 EGFR/HER2 억제제입니다. Tarloxotinib bromide (TH-4000)  Chemical Structure
  94. GC65310 TAS0728 TAS0728은 IC50이 13nM인 강력하고 선택적인 경구 활성, 비가역적 공유 결합 HER2 억제제입니다. TAS0728은 또한 BMX, HER4, BLK, EGFR, JAK3, SLK 및 LOK에 대해 각각 4.9, 8.5, 31, 65, 33, 25 및 86nM의 IC50을 보여줍니다. 또한, TAS0728은 HER2 TAS0728  Chemical Structure
  95. GC32752 TAS6417 TAS6417(CLN-081)은 1.1-8.0 nM 범위의 IC50 값으로 EGFR 힌지 영역의 ATP 결합 부위에 고유한 스캐폴드 피팅이 있는 매우 효과적인 경구 활성 및 범 돌연변이 선택적 EGFR 티로신 키나제 억제제입니다. TAS6417  Chemical Structure
  96. GC45004 TC 14012 (trifluoroacetate salt) C-X-C chemokine receptor type 4 (CXCR4) is a receptor for the stromal cell-derived factor-1 which is designated as chemokine ligand 12 (CXCL12). TC 14012 (trifluoroacetate salt)  Chemical Structure
  97. GC11990 TCS-PIM-1-4a TCS-PIM-1-4a(SMI-4a)는 AMPK의 활성화를 통해 mTORC1 활성을 차단하는 pan-Pim 키나제 억제제입니다. TCS-PIM-1-4a는 광범위한 골수성 및 림프성 세포주를 모두 죽입니다(IC50 값 범위는 0.8μM에서 40μM). TCS-PIM-1-4a  Chemical Structure
  98. GC41577 Tephrosin (synthetic) 테프로신(합성)은 강력한 항종양 활성을 갖는 천연 로티노이드입니다. 테프로신(합성)은 수용체의 내재화를 유도하여 EGFR 및 ErbB2의 분해를 유도합니다. Tephrosin (synthetic)  Chemical Structure
  99. GC31752 Tesevatinib (XL-647) 테세바티닙(XL-647)(XL-647; EXEL-7647; KD-019)은 경구로 이용 가능한 다중 표적 티로신 키나제 억제제입니다. 0.3, 16, 1.5, 8.7 및 1.4 nM의 IC50으로 EGFR, ErbB2, KDR, Flt4 및 EphB4 키나제를 억제합니다. Tesevatinib (XL-647)  Chemical Structure
  100. GC39022 Tetramethylcurcumin 커큐민에서 파생된 테트라메틸커큐민(FLLL31)은 Janus kinase 2 및 STAT3 Src homology-2 도메인에 선택적으로 결합하여 STAT3의 인산화를 특이적으로 억제합니다. Tetramethylcurcumin  Chemical Structure
  101. GC25992 TG-89 TG-89 is an inhibitor of JAK2 with IC50 of 11.2 μM. TG-89  Chemical Structure

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