JAK/STAT Signaling
Targets for JAK/STAT Signaling
Products for JAK/STAT Signaling
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- GC65572 EGFR Protein Tyrosine Kinase Substrate EGFR 단백질 티로신 키나제 기질은 EGFR 단백질 티로신 키나제 기질입니다.
- GC64497 EGFR-IN-17 EGFR-IN-17은 C797S 매개 내성을 극복하기 위해 표피 성장 인자 수용체(IC50 0.0002μM)의 강력하고 선택적인 억제제입니다.
- GC33195 EGFR-IN-2 EGFR-IN-2는 비공유적, 비가역적, 돌연변이 선택적 2세대 EGFR 억제제입니다.
- GC19132 EGFR-IN-3 EGFR-IN-3은 3세대 EGFR TKI로 GI50 값이 각각 5nM(EGFR L858R/T790M), 10nM(EGFR del19) 및 689nM(EGFR WT)입니다. EGFR-IN-3은 NSCLC 연구에 대한 잠재력이 있습니다.
- GC66428 EGFR-IN-5 EGFR-IN-5는 EGFR, EGFRL858R, EGFRL858R/T790M 및 EGFRL858R/T790M/C797S에 대해 IC50이 각각 10.4, 1.1, 34, 7.2 nM인 EGFR 억제제입니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8
- GC68440 EGFR-IN-69
- GC35966 EGFR-IN-7 EGFR-IN-7은 강력하고 선택적이며 경구 활성인 EGFR 키나제 억제제입니다. EGFR-IN-7은 각각 7.92nM 및 0.218nM의 IC50 값으로 EGFR(WT) 및 EGFR(돌연변이 C797S/T790M/L858R)에 대한 억제 효과가 있습니다. EGFR-IN-7은 항종양 활성을 나타낸다. EGFR-IN-7은 다양한 암 연구에 사용될 수 있습니다.
- GC65974 EGFR-IN-9 EGFR-IN-9(화합물 8)는 야생형 EGFR 키나제 및 이중 돌연변이 EGFR 키나제(L858R/T790M)에 대해 IC50이 7nM, 28nM인 강력한 EGFR 키나제 억제제입니다. 821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8EGFR-IN-9에는 항종양 활성이 있습니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8
- GC33170 ENMD-119 (ENMD 1198) 경구 활성 미세소관 불안정화제인 ENMD-119(ENMD 1198)(IRC-110160)는 항증식 및 항혈관신생 활성을 갖는 2-메톡시에스트라디올 유사체입니다. ENMD-119(ENMD 1198)는 인간 HCC 세포에서 HIF-1알파 및 STAT3를 억제하는 데 적합하며 종양 성장 및 혈관 생성을 감소시킵니다.
- GC33048 Epertinib (S-22611) 에퍼티닙(S-22611)(S-22611)은 각각 1.48 nM, 7.15 nM 및 2.49 nM의 IC50을 갖는 EGFR, HER2 및 HER4의 강력한 경구, 가역적 및 선택적 티로신 키나제 억제제입니다. 에퍼티닙(S-22611)은 강력한 항종양 활성을 나타냅니다.
- GC38350 Epertinib hydrochloride Epertinib 염산염(S-22611 염산염)은 각각 1.48 nM, 7.15 nM 및 2.49 nM의 IC50으로 EGFR, HER2 및 HER4의 강력한 경구 활성, 가역적 및 선택적 티로신 키나제 억제제입니다. 에퍼티닙 염산염은 강력한 항종양 활성을 나타냅니다.
- GC36003 Erlotinib mesylate Erlotinib mesylate(CP-358774 mesylate)는 2nM의 IC50으로 정제된 EGFR 키나제를 억제합니다.
- GC36016 Eupalinolide K Eupatorium lindleyanum의 세스퀴테르펜 락톤 화합물인 Eupalinolide K는 STAT3 억제제입니다. Eupalinolide K는 마이클 반응 수용체(MRA)입니다.
- GC65992 FGFR2-IN-3 FGFR2-IN-3은 FGFR2의 경구 활성 선택적 억제제입니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8
- GC65991 FGFR2-IN-3 hydrochloride FGFR2-IN-3 염산염은 FGFR2의 경구 활성 선택적 억제제입니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8
- GC36044 FIIN-3 FIIN-3은 FGFR1, FGFR2, FGFR3 및 FGFR4에 대해 IC50이 각각 13.1, 21, 31.4 및 35.3 nM인 FGFR의 비가역적 억제제입니다.
- GC16875 FLLL32 커큐미나의 합성 유사체인 FLLL32는 항종양 활성이 있는 JAK2/STAT3 이중 억제제입니다. FLLL32는 유방암 세포에서 IFNα 및 IL-6에 의한 STAT3 인산화 유도를 억제할 수 있습니다.
- GC14144 Fludarabine Fludarabine(NSC 118218)은 DNA 합성 억제제이자 림프증식성 악성종양에서 항종양 활성을 갖는 불소화 퓨린 유사체입니다. 플루다라빈은 정상 휴지기 또는 활성화된 림프구에서 STAT1 및 STAT1 의존성 유전자 전사의 사이토카인 유도 활성화를 억제합니다.
- GC15134 Fludarabine Phosphate (Fludara) 플루다라빈(인산염)은 아데노신 및 데옥시아데노신의 유사체로, DNA로의 통합을 위해 dATP와 경쟁하고 DNA 합성을 억제할 수 있습니다.
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GC19408
FM381
FM-381 is a highly potent and JAK3-selective janus kinase (JAK) inhibitor
- GC38044 Fraxinellone
- GC13285 Galiellalactone 갈리엘라락톤은 250-500nM의 IC50을 갖는 STAT3 신호전달의 선택적 억제제인 작은 무독성 및 비돌연변이성 진균 대사산물입니다. 갈리엘라락톤은 거세 저항성 전립선암을 연구하는 데 사용할 수 있습니다.
- GN10696 Garcinone C
- GN10741 Garcinone D
- GC32958 GDC-0339 GDC-0339는 Pim1, Pim2 및 Pim3에 대해 각각 0.03 nM, 0.1 nM 및 0.02 nM의 Kis를 갖는 강력하고 경구 생체이용 가능하고 잘 허용되는 pan-Pim 키나제 억제제입니다. GDC-0339는 다발성 골수종의 잠재적 치료제로 발견되었습니다.
- GC68378 GDC-4379
- GC19509 Gefitinib-based PROTAC 3 링커를 통해 EGFR 결합 요소를 von Hippel-Lindau 리간드에 접합하는 Gefitinib 기반 PROTAC 3은 HCC827(엑손 19 del) 및 H3255(L858R 돌연변이) 세포에서 각각 11.7nM 및 22.3nM의 DC50으로 EGFR 분해를 유도합니다.
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GC14102
Genistein
제니스테인은 플라보노이드 화합물 그룹에 속하는 이소플라본으로, 여러 식물에서 발견됩니다.
- GC12579 GLPG0634 GLPG0634(GLPG0634)는 JAK1, JAK2, JAK3 및 TYK2에 대해 IC50이 각각 10nM, 28nM, 810nM 및 116nM인 선택적 경구 활성 JAK1 억제제입니다.
- GC17222 GLPG0634 analogue GLPG0634 유사체(화합물 176)는 JAK1, JAK2 및 JAK3에 대한 IC50 값이 100nM 미만인 광범위한 JAK 억제제입니다.
- GC33253 GNE-955 GNE-955는 Pim1, Pim2, Pim3에 대해 각각 Kis가 0.018, 0.11, 0.08 nM인 강력한 경구 활성 pan Pim 키나제 억제제입니다.
- GC36174 Golotimod 항균 활성이 있는 면역 조절 펩티드인 골로티모드(SCV-07)는 항결핵 치료의 효능을 크게 증가시키고 흉선 및 비장 세포 증식을 자극하며 대식세포 기능을 향상시킵니다.
- GC36175 Golotimod (TFA)
- GC38386 Golotimod hydrochloride 항균 활성이 있는 면역 조절 펩티드인 골로티모드 염산염(SCV 07 염산염)은 항결핵 치료의 효능을 크게 증가시키고 흉선 및 비장 세포 증식을 자극하며 대식세포 기능을 향상시킵니다.
- GC33041 Gusacitinib (ASN-002) 구사시티닙(ASN-002)(ASN-002)은 5-46 nM의 IC50 값을 갖는 비장 티로신 키나제(SYK) 및 야누스 키나제(JAK)의 경구 활성 및 강력한 이중 억제제입니다. 구사시티닙(ASN-002)은 고형 및 혈액 종양 유형 모두에서 항암 활성을 가지고 있습니다.
- GC12359 Hispidulin 히스피둘린은 광범위한 생물학적 활성을 가진 천연 플라본입니다. Hispidulin은 IC50이 2.71μM인 Pim-1 억제제입니다.
- GC50343 HJC 0416 hydrochloride HJC 0416 염산염은 Stattic보다 항암 프로파일이 강화된 강력하고 경구 활성인 STAT3 억제제입니다. HJC 0416 염산염은 유방암 연구를 위한 유망한 항암제입니다.
- GC32807 HJC0152 hydrochloride HJC0152 염산염은 신호 변환기이자 전사 3(STAT3) 억제제의 활성화제입니다.
- GC16208 HO-3867 HO-3867은 선택적이고 강력한 STAT3 억제제이며 우수한 항종양 활성을 보입니다.
- GN10742 Homoharringtonine
- GC67958 HP590
- GC33053 HS-10296 hydrochloride 알모네르티닙(HS-10296) 염산염은 EGFR 민감성 및 T790M 내성 돌연변이에 대해 높은 선택성을 가진 경구 사용 가능한 비가역적 3세대 EGFR 티로신 키나제 억제제입니다. HS-10296 염산염은 T790M, T790M/L858R, T790M/Del19(IC50: 각각 0.37, 0.29, 0.21 nM)에 대해 큰 억제 활성을 보이며, 야생형(3.39 nM)에 대해서는 덜 효과적이다. HS-10296 염산염은 비소세포폐암 연구에 사용됩니다.
- GC17982 Icotinib Icotinib(BPI-2009)는 IC50이 5nM인 강력하고 특이적 EGFR 억제제입니다. 또한 돌연변이 EGFRL858R, EGFRL858R/T790M, EGFRT790M 및 EGFRL861Q를 억제합니다.
- GC64108 Ifidancitinib 이피단시티닙(ATI-50002)은 JAK 키나아제 1/3의 강력하고 선택적인 억제제입니다.
- GC32809 Ilginatinib (NS-018) 일기나티닙(NS-018)(NS-018)은 JAK1(IC50, 33nM)에 비해 JAK2에 대해 0.72nM, 46-, 54- 및 31배 선택도의 IC50을 갖는 고도로 활성이고 경구 생체이용 가능한 JAK2 억제제입니다. JAK3(IC50, 39nM) 및 Tyk2(IC50, 22nM).
- GC33037 Ilginatinib hydrochloride (NS-018 hydrochloride) Ilginatinib 염산염(NS-018 염산염)(NS-018 염산염)은 JAK1(IC50, 33)에 비해 JAK2에 대해 0.72nM, 46-, 54- 및 31배의 IC50 선택성을 갖는 고도로 활성이고 경구 생체이용 가능한 JAK2 억제제입니다. nM), JAK3(IC50, 39nM) 및 Tyk2(IC50, 22nM).
- GC33018 Ilginatinib maleate (NS-018 (maleate)) Ilginatinib 말레에이트(NS-018(말에이트))(NS-018 말레에이트)는 JAK1(IC50)보다 JAK2에 대해 0.72nM, 46-, 54- 및 31배의 IC50 선택성을 갖는 고도로 활성이고 경구 생체이용 가능한 JAK2 억제제입니다. , 33nM), JAK3(IC50, 39nM) 및 Tyk2(IC50, 22nM).
- GC32862 inS3-54A18 inS3-54A18은 항암 특성이 있는 강력한 STAT3 억제제입니다.
- GC34178 Isocryptotanshinone
- GC19204 Itacitinib 이타시티닙(INCB039110)은 인간 JAK1에 대해 IC50이 2nM인 JAK1의 경구 활성 및 선택적 억제제입니다. 이타시티닙은 JAK2에 비해 JAK1에 대해 >20배 선택성을 나타내고 JAK3 및 TYK2에 대해 >100배 선택성을 나타냅니다. 이타시티닙은 골수섬유증 연구에 사용됩니다.
- GC36351 Itacitinib adipate 이타시티닙 아디페이트는 골수섬유증에 대한 2상 시험에서 효능 및 안전성에 대해 테스트된 경구 생체이용 및 선택적 JAK1 억제제입니다.
- GC31866 JAK inhibitor 1 JAK 억제제 1은 특허 US20170121327A1, 화합물 실시예 283에서 추출한 JAK의 억제제이다.
- GC31999 JAK-IN-1 JAK-IN-1은 IC50이 각각 0.26, 0.8 및 3.2nM인 JAK1/2/3 억제제입니다.
- GC36366 JAK-IN-10 JAK-IN-10은 JAK 억제제입니다.
- GC68000 JAK-IN-23
- GC65453 JAK-IN-3 JAK-IN-3(화합물 22)는 JAK3, JAK1, TYK2 및 JAK2에 대해 IC50 값이 각각 3nM, 5nM, 34nM 및 70nM인 강력한 JAK 억제제입니다.
- GC64959 JAK/HDAC-IN-1 JAK/HDAC-IN-1은 강력한 JAK2/HDAC 이중 억제제이며 여러 혈액 세포주에서 항증식 및 세포자멸사 활성을 나타냅니다. JAK/HDAC-IN-1은 JAK2 및 HDAC에 대해 각각 4nM 및 2nM의 IC50을 보여줍니다.
- GC33036 JAK1-IN-3 JAK1-IN-3(AZD4205)은 선택적 JAK1 억제제로 IC50이 73nM이고 JAK2를 약하게 억제하며(IC50>14.7 μM) JAK3에 대한 억제가 거의 없습니다(IC50>30 77787788;
- GC33258 JAK1-IN-4 JAK1-IN-4는 JAK1, JAK2 및 JAK3에 대해 IC50이 각각 85nM, 12.8μM 및 >30μM인 강력하고 선택적인 JAK1 억제제입니다. JAK1-IN-4는 NCI-H 1975 세포(IC50, 227nM)에서 STAT3 인산화를 억제합니다.
- GC36363 JAK1-IN-7 JAK1-IN-7(JAK1-IN-7)은 특허 WO2018134213A1(실시예 63)에서 추출한 Janus-associated kinase 1(JAK1) 억제제로, 항염 효과가 있습니다.
- GC36364 JAK2-IN-4 JAK2-IN-4(화합물 16h)는 JAK2 및 JAK3에 대해 IC50 값이 각각 0.7nM 및 23.2nM인 선택적 JAK2/JAK3 억제제입니다.
- GC65405 JAK2-IN-6 다중 치환 아미노티아졸 유도체인 JAK2-IN-6은 IC50이 22.86μg/mL인 강력하고 선택적인 JAK2 억제제입니다. JAK2-IN-6은 JAK1 및 JAK3에 대해 활성을 나타내지 않습니다. JAK2-IN-6은 암세포에 대한 항증식 효과가 있습니다.
- GC36365 JAK3 covalent inhibitor-1 JAK3 공유 억제제-1은 IC50이 11nM인 강력하고 선택적인 야누스 키나제 3(JAK3) 공유 억제제이며 다른 JAK에 비해 246배 선택성을 나타냅니다.
- GC33046 JAK3-IN-1 JAK3-IN-1은 IC50이 4.8nM인 강력하고 선택적이며 경구 활성인 JAK3 억제제입니다. JAK3-IN-1은 JAK1(896 nM의 IC50) 및 JAK2(1050 nM의 IC50)보다 JAK3에 대해 180배 이상 더 선택성을 나타냅니다.
- GC31902 JAK3-IN-6 JAK3-IN-6은 IC50이 0.15nM인 강력한 선택적 비가역적 JAK3(Janus Associated Kinase 3) 억제제입니다.
- GC33382 JAK3-IN-7 JAK3-IN-7은 특허 WO2011013785A1에서 추출한 강력하고 선택적인 JAK3 억제제이며 IC50이 <0.01 μM입니다.
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GC67690
JBJ-09-063 hydrochloride
JBJ-09-063 염산염은 돌연변이 선택적 알로스테릭 EGFR 억제제입니다.
- GC67860 JBJ-09-063 TFA
- GC65436 JND3229 JND3229는 EGFRL858R/T790M/C797S, EGFRWT 및 EGFRL858R/T790M에 대해 IC50 값이 각각 5.8, 6.8 및 30.5nM인 가역적 EGFRC797S 억제제입니다. JND3229는 우수한 항증식 활성을 가지며 생체 내에서 종양 성장을 효과적으로 억제할 수 있습니다. JND3229는 특히 비소세포암에서 암 연구에 사용할 수 있습니다.
- GC15731 L002 L002는 1.98μM의 IC50을 갖는 강력한 세포 투과성, 가역성 및 특이적 아세틸트랜스퍼라제 p300(KAT3B) 억제제입니다.
- GC25559 Lapatinib (GW-572016) Ditosylate Lapatinib (GW-572016) Ditosylate is a potent EGFR and ErbB2 inhibitor with IC50 of 10.8 and 9.2 nM in cell-free assays, respectively.
- GC67759 Lapatinib-d4
- GC16021 Lavendustin A Streptomyces Griseolavendus에서 분리된 Lavendustin A(RG-14355)는 EGFR 관련 티로신 키나제에 대한 IC50이 11ng/mL인 티로신 키나제의 강력하고 특이적이며 ATP 경쟁적인 억제제입니다. VEGF에 의한 혈관신생을 억제하고 LTPGABA-A의 유도를 차단합니다.
- GC19218 Lazertinib 레이저티닙(YH25448)은 강력하고 돌연변이 선택성이 높은 혈액뇌장벽 투과성, 경구 사용 및 비가역적인 3세대 EGFR 티로신 키나제 억제제이며 비소세포폐암 연구에 사용할 수 있다.
- GC14857 LFM-A13 LFM-A13은 강력한 BTK, JAK2, PLK 억제제이며 2.5μM, 10μM 및 61μM의 IC50으로 재조합 BTK, Plx1 및 PLK3을 억제합니다. LFM-A13은 JAK1 및 JAK3, Src 계열 키나제 HCK, EGFR 및 IRK에 영향을 미치지 않습니다.
- GC64372 Lorpucitinib Lorpucitinib은 염증성 장 질환 연구를 위한 장 제한 JAK 억제제입니다.
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GC69410
Lumretuzumab
룸레투주맙 (Anti-Human ERBB3 Recombinant Antibody)은 인간화된 HER3 (ERBB3) 단일 클론 항체로, 암 연구에 사용될 수 있습니다.
- GC67706 LY5
- GC34138 M-110 M-110은 PIM-3(IC50=47nM)을 선호하는 PIM 키나제의 고도로 선택적이고 ATP 경쟁적인 억제제입니다. M-110은 2.5μM의 유사한 IC50으로 PIM-1 및 PIM-2를 억제합니다. M-110은 0.6~0.9μM의 IC50으로 전립선암 세포주의 증식을 억제합니다.
- GC68304 Margetuximab
- GC64710 MC-Val-Cit-PAB-Amide-TLR7 agonist 4 MC-Val-Cit-PAB-Amide-TLR7 작용제 4(실시예 15)는 HER2-TLR7 및 HER2-TLR8 면역 작용제 접합체입니다.
- GC44213 ML115 Signal transducer and activator of transcription 3 (STAT3) is a cytokine-inducible transcription factor with roles in inflammation and cancer.
- GC44227 MM-206 STAT3 활성 억제제인 MM-206은 1.2μM의 IC50과 STAT3 SH2 도메인-포스포펩티드 상호작용을 강력하게 억제합니다. MM-206은 급성 골수성 백혈병(AML) 세포주에서 용량 의존적 세포자멸사 유도를 보여줍니다.
- GC32789 Mogrol Mogrol은 모그로사이드의 생체 대사 산물이며 ERK1/2 및 STAT3 경로의 억제 또는 CREB 활성화 감소 및 AMPK 신호 활성화를 통해 작용합니다.
- GC36646 Momelotinib Mesylate 모멜로티닙 메실레이트(CYT387 메실레이트)는 IC50이 11nM/18nM이고 JAK3에 비해 약 10배의 선택성을 갖는 JAK1/JAK2의 ATP 경쟁적 억제제입니다.
- GN10436 Morusin
- GC19256 MTX-211 MTX-211(Mol 211)은 100nM 미만의 IC50 값을 갖는 EGFR 및 PI3K의 이중 억제제입니다. MTX-211은 암 및 기타 질병 연구에 사용할 수 있습니다.
- GC10250 Mubritinib (TAK 165) 뮤브리티닙(TAK 165)(TAK-165)은 IC50이 6nM인 강력하고 선택적인 EGFR2/HER2 억제제입니다.
- GC11126 Mutant EGFR inhibitor 돌연변이 EGFR 억제제는 특허 WO 2013014448 A1에서 추출한 강력하고 선택적인 돌연변이 EGFR 억제제입니다. EGFRL858R, EGFRExon 19 결실 및 EGFRT790M을 억제합니다.
- GC36666 Mutated EGFR-IN-1 돌연변이된 EGFR-IN-1(Osimertinib 유사체)은 L858R EGFR, Exonl9 결실 활성화 돌연변이체 및 T790M 내성 돌연변이체와 같은 돌연변이된 EGFR에 대한 억제제 설계를 위한 유용한 중간체입니다.
- GC36667 Mutated EGFR-IN-2 돌연변이 EGFR-IN-2(화합물 91)는 특허 WO2017036263A1에서 추출한 돌연변이 선택적 EGFR 억제제로, 단일 돌연변이 EGFR(T790M) 및 이중 돌연변이 EGFR(L858R/T790M(IC50=<1nM) 및 ex19del 포함)을 강력하게 억제합니다. /T790M), 단일 기능 획득 돌연변이 EGFR(L858R 및 ex19del 포함)의 활성도 억제할 수 있습니다. 돌연변이된 EGFR-IN-2는 항종양 활성을 나타냅니다.
- GC11474 Napabucasin 나파부카신(BBI608)은 암 세포에서 줄기 세포 활성을 차단하는 STAT3 억제제입니다.
- GC33022 Naquotinib (ASP8273) Naquotinib(ASP8273)(ASP8273)은 경구로 이용 가능한 돌연변이 선택적이고 비가역적인 EGFR 억제제입니다. IC50은 EGFR 돌연변이에 대해 8-33 nM이고 EGFR에 대해 230 nM입니다.
- GC32836 Naquotinib mesylate (ASP8273) 나쿼티닙 메실레이트(ASP8273)(ASP8273 메실레이트)는 경구로 이용 가능한 돌연변이 선택적이고 비가역적인 EGFR 억제제입니다. IC50은 EGFR 돌연변이에 대해 8-33 nM이고 EGFR에 대해 230 nM입니다.
- GC36699 Nazartinib mesylate 나자르티닙 메실레이트(EGF816 메실레이트)는 EGFR(L858R/790M) 돌연변이에서 Ki 및 Kinact가 각각 31 nM 및 0.222 min-1인 새로운 공유 돌연변이체 선택적 EGFR 억제제입니다.
- GC66329 NDI-034858 NDI-034858은 TYK2 억제제로, 결합 상수 Kd가 200pM 미만인 TYK2 JH2 도메인을 표적으로 합니다.821d96072c2d58d8970e76f526b0f6b8
- GC10362 Neratinib (HKI-272) 네라티닙(HKI-272)(HKI-272)은 각각 59nM 및 92nM의 IC50을 갖는 경구 이용 가능한 비가역적 고도 선택성 HER2 및 EGFR 억제제입니다.
- GC13586 Niclosamide 니클로사미드(BAY2353)는 기생충 감염 연구에 사용되는 경구 활성 구충제입니다.
- GC44400 Niclosamide (ethanolamine salt) 니클로사미드(BAY2353) 올라민은 기생충 감염 연구에 사용되는 경구 활성 항구충제입니다.
- GC15901 Niclosamide monohydrate Niclosamide(BAY2353) 일수화물은 기생충 감염 연구에 사용되는 경구 활성 항구충제입니다.