Ubiquitination/ Proteasome

Aumitin은 복합체 I을 표적으로 하여 미토콘드리아 호흡을 억제하는 디아미노피리미딘 기반 자가포식 억제제입니다.

CA77.1은 7-chloro-3-(p-tolyl)-2H-benzo[b]oxazine (AR7)의 경구 활성 소 분자 유도체로 분자 동반자 매개 자가포식(CMA)의 활성제로 작용할 수 있다.

염화암모늄은 pH 값을 조절하는 이극성 화합물로서 세포 내 알칼리화 및 대사성 산증을 일으켜 효소 활성에 영향을 미치고 생물학적 시스템의 과정에 영향을 줄 수 있습니다. 염화암모늄은 자가포식 억제제입니다.

핵산 염류 Hoechst 33342 (Ex/Em: 350/461 nm)은 종종 세포 투과성 핵 계수염료로 사용되고 dsDNA와 결합 시 파란색 형광을 방출한다.

Trimetazidine는 협심증 치료에 사용되는 친지성 피페라진 유도체이다.

아트로핀(트로핀 트로페이트) 황산염 일수화물은 항근시 효과가 있는 광범위하고 경쟁력 있는 무스카린성 아세틸콜린 수용체(mAChR) 길항제입니다.

autophagy 단백질(beclin 1)의 영역에서 파생된 펩티드인 Tat-beclin 1은 autophagy의 강력한 유도자이며 autophagy의 음성 조절자인 GAPR-1(GLIPR2)과 상호 작용합니다.

천연 프롤린 및 아르기닌이 풍부한 항균 펩타이드인 PR-39 TFA는 비경쟁적이고 가역적이며 알로스테릭 프로테아좀 억제제입니다.

ZX-29는 ALK, ALK L1196M 및 ALK G1202R 돌연변이에 대해 각각 IC50이 2.1nM, 1.3nM 및 3.9nM인 강력하고 선택적인 ALK 억제제입니다. ZX-29는 EGFR에 대해 비활성입니다. ZX-29는 소포체(ER) 스트레스를 유도하여 세포사멸을 유도하고 ALK 돌연변이로 인한 세포 저항을 극복합니다. ZX-29는 또한 보호 자가포식을 유도하고 항종양 효과가 있습니다.

살리실산-D6(2-Hydroxybenzoic acid-D6)은 살리실산으로 표지된 중수소입니다.

Amitriptyline의 주요 활성 대사산물인 Nortriptyline(Desmethylamitriptyline)은 우울증 증상을 완화하는 데 사용되는 삼환계 항우울제입니다.

Desmethyl Naproxen-d3는 Desmethyl Naproxen이라고 표시된 중수소입니다.

GSK3494245(DDD01305143)는 β4와 β5 소단위체 사이에 끼인 부위에서 기생충 프로테아좀 결합의 키모트립신 유사 활성의 강력하고 경구 활성이며 선택적 억제제입니다(WT L의 경우 IC50=0.16μM.

소포카르핀(일수화물)은 항바이러스, 항종양, 항염증과 같은 많은 약리학적 특성을 갖는 전통 한약재인 Sophora flavescens에서 추출한 중요한 알칼로이드 중 하나입니다.

LXE408은 경구 활성, 비경쟁 및 키네토플라스티드 선택적 프로테아좀 억제제입니다.

Ligustilide는 Angelica sinensis와 Chuanxiong에서 분리된 생리활성 프탈라이드 유도체입니다.

올라카프터(VX-440)는 특허 US9782408에서 추출한 낭포성 섬유증 막관통 전도도 조절제(CFTR) 조절제입니다.

Valproic acid-d6(VPA-d6)은 Valproic acid로 표시된 중수소입니다. Valproic acid(VPA; 2-Propylpentanoic Acid)는 0.5~2mM 범위의 IC50을 가진 HDAC 억제제이며 HDAC1(IC50, 400μM)도 억제하고 HDAC2의 프로테아좀 분해를 유도합니다. Valproic acid는 Notch1 신호 전달을 활성화하고 소세포 폐암(SCLC) 세포의 증식을 억제합니다. 발프로산 나트륨염은 간질, 양극성 장애의 치료 및 편두통 예방에 사용됩니다.

20S Proteasome-IN-1은 특허 WO2006128196A2 화합물 2에서 추출한 26S 프로테아좀 억제제입니다.