CA77.1 |
Catalog No.GC62881
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CA77.1은 7-chloro-3-(p-tolyl)-2H-benzo[b]oxazine (AR7)의 경구 활성 소 분자 유도체로 분자 동반자 매개 자가포식(CMA)의 활성제로 작용할 수 있다.
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Cas No.: 2412270-22-3
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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CA77.1은 7-chloro-3-(p-tolyl)-2H-benzo[b]oxazine (AR7)의 경구 활성 소 분자 유도체로 분자 동반자 매개 자가포식(CMA)의 활성제로 작용할 수 있다. CA77.1은 신경 보호 효과를 발휘하고 알츠하이머병, 파킨슨병, 망막 퇴행성 질환을 포함한 다양한 만성 중추 신경계 질환의 치료를 위해 개발되고 있다[2].
체외 실험에서 CA77.1(12μM)은 LPS 처리 전에 쥐 미글리아 BV2 세포를 12시간 동안 사전 처리하였다. CA77.1은 LPS 유도된 iNOS와 COX-2 단백질 발현을 감소시키고 염증 유발 인자 NO와 IL-6를 줄이고 iNOS, COX-2, IL-6, IL-1β의 mRNA 발현을 감소시켰지만 세포 생존력에는 영향을 미치지 않았다[3]. 쥐 신경모세포종 Neuro-2a(N2a) 세포에서 CA77.1(20µM)을 24시간 동안 처리하면 CMA의 전형적인 기질인 GAPDH의 분해를 촉진하고 Na+/K+-ATPase β1 아단위의 제거를 강화하고 Na+/K+-ATPase 활성의 감소와 세포 내 Na+ 농도의 증가를 동반하였지만 mRNA 수준은 변화되지 않았다[4]. 구제역 바이러스(FMDV) 비구조 단백질 3D를 발현하는 PK-15 돼지 신장 세포에서 CA77.1(0-30μM)을 24시간 동안 처리하면 FMDV 3D 폴리머라제 수준을 효과적으로 줄이고 CMA 경로를 통해 FMDV 복제를 억제하였다[5].
체내 실험에서 CA77.1(10mg/kg/일)은 뇌출혈(ICR) 쥐 모델에 6일 연속 복강 내 주사되었다. CA77.1 투여는 ICH 유도된 A1형 반응성 성상세포, 미엘린 손상, 신경의 사망 그리고 신경행동 장애를 역전시켰다[6]. CA77.1(10mg/kg)은 인지장애를 보이는 미토콘드리아 독소 BDE-47 노출 쥐에게 4주 동안 3일마다 복강 내 투여되었다. CA77.1은 철사망을 억제하고 쥐 해마체의 시냅스 손실을 방지하고 해마체 신경원 구조 위축을 구제해서 쥐에서 BDE-47 유도된 인지 장애를 완화시켰다[7].
References:
[1] Bourdenx M, Martín-Segura A, Scrivo A, et al. Chaperone-mediated autophagy prevents collapse of the neuronal metastable proteome.Cell. 2021 May 13;184(10):2696-2714.e25.
[2] Wu J, Xu W, Su Y, et al. Targeting chaperone-mediated autophagy in neurodegenerative diseases: mechanisms and therapeutic potential.Acta Pharmacol Sin. 2025 Apr;46(4):816-828.
[3] Wu J, Han Y Y, Xu H, et al. Deficient chaperone-mediated autophagy facilitates LPS-induced microglial activation via regulation of the p300/NF-κB/NLRP3 pathway. Sci Adv. 2023 Oct 6;9(40):eadi8343.
[4] Zhang Y X, Wu H H, Zhang Q, et al. LAMP2A-mediated neuronal hyperexcitability by enhancing NKAβ1 degradation underlies depression-induced allodynia. Cell Rep. 2025 Apr 22;44(4):115489.
[5] Ren M, Zhou H Q, Wu J E, et al. Heat shock protein A1 inhibits the replication of foot-and-mouth disease virus by degrading viral RNA polymerase 3D through chaperone-mediated autophagy. J Virol. 2025 May 20;99(5):e0016825.
[6] Zheng Y, Peng L, Jiang G N, et al. Activation of chaperone-mediated autophagy exerting neuroprotection effect on intracerebral hemorrhage-induced neuronal injury by targeting Lamp2a. Exp Neurol. 2024 Dec:382:114986.
[7] Yuan Q, Wang M W, Zhang Z X, et al. The ameliorative effects of melatonin against BDE-47-induced hippocampal neuronal ferroptosis and cognitive dysfunction through Nrf2-Chaperone-mediated autophagy of ACSL4 degradation. Ecotoxicol Environ Saf. 2025 Jan 15:290:117542.
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | 쥐의 미세교세포 bv2세포 |
제조 방법 | BV2 세포는 12μM의 CA77.1로 12시간 동안 사전 처리하고LPS에 10분 동안 노출하였습니다. |
반응 조건 | 12μM; 12시간 동안 |
응용 분야 | CA77.1은 LPS 유도된 iNOS와 COX-2 단백질의 발현을 감소시키고 염증 유발 인자 NO와 IL-6를 줄이고 iNOS, COX-2, IL-6, IL-1β의 mRNA 발현을 감소시켰지만 세포 생존력에는 영향을 미치지 않았습니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | 수컷 C57BL/6 쥐 |
제조 방법 | 쥐들은 다음과 같은 그룹으로 무작위로 나누었습니다: 대조 그룹, 2,2',4,4'-tetrabromodiphenyl ether(BDE-47)그룹, BDE-47 + CA77.1그룹. BDE-47그룹 쥐들은 20mg/kg/일의 BDE-47을 경구 투여받았고 2% DMSO가 포함된 생리식염수를 복강 내 주사받았고 8주 동안 지속되었습니다. BDE-47 + CA77.1그룹 쥐들은 20mg/kg/일 BDE-47 투여 전 마지막 4주 동안 3일마다 10mg/kg의 CA77.1을 복강 내 주사받았습니다. |
제형 | 10mg/kg; i.p.;지난 4주 동안 3일마다 |
응용 분야 | CA77.1은 철사망을 억제하고 쥐 해마체의 시냅스 손실을 방지하고 해마체 신경원 구조 위축을 구제해서 쥐에서 BDE-47 유도된 인지장애를 완화시켰습니다. |
References: | |
| Cas No. | 2412270-22-3 | SDF | |
| Formula | C16H12ClN3O | M.Wt | 297.74 |
| Solubility | DMSO : 5 mg/mL (16.79 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)|Ethanol : < 1 mg/mL (ultrasonic;warming;heat to 60°C) (insoluble) | Storage | 4°C, protect from light |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.3586 mL | 16.7932 mL | 33.5864 mL |
| 5 mM | 671.7 μL | 3.3586 mL | 6.7173 mL |
| 10 mM | 335.9 μL | 1.6793 mL | 3.3586 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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