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TGF-β Receptor

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TGF-β receptors (Transforming growth factor-β receptors) are single pass serine/threonine kinase receptors. Transforming growth factor beta (TGF-beta) is a member of a large family of pleiotropic cytokines that are involved in many biological processes, including growth control, differentiation, migration, cell survival, adhesion, and specification of developmental fate, in both normal and diseased states. TGF-beta superfamily members signal through a receptor complex comprising a type II and type I receptor, both serine/threonine kinases.

The type I receptors, referred to as activin receptor-like kinases (ALK), lie at the epicenter of the signaling cascade as they transduce TGF-beta signals to intracellular regulators of transcription known as Smad proteins. ALKs possess an extracellular binding domain, a transmembrane domain, a GS domain that serves as the site of activation by type II receptors, and a kinase domain that activates downstream signaling molecules. ALKs mediate the effect of TGF-beta superfamily on a variety of cellular processes such as proliferation, differentiation, apoptosis, adhesion and migration, and therefore play important roles in many biological processes. Some ALKs have been implicated in several disorders, including tumorigenesis and immune diseases, suggesting that these receptors can be used as drug targets.

Products Related to TGF-β Receptor(62)

  • GC11545 structure
    GC11545SB 431542
    CAS: 301836-41-9
    Purity: >98.00%

    SB 431542는 IC 50 값이 94nM인 고효능 및 고선택적 ATP 경쟁성 액티빈 수용체 유사 활성효소 5 (ALK5) 억제제이다.

  • GC10166 structure
    GC10166A 83-01
    CAS: 909910-43-6
    Purity: >98.00%

    A 83-01은 TGF-β I형 수용체 ALK5, ALK4 및 ALK7의 강력하고 선택적인 소분자 억제제이다(IC₅₀ = 12 nM, 45 nM, 7.5 nM).

  • GC10421 structure
    GC10421SB-505124 hydrochloride
    CAS: 356559-13-2
    Purity: >98%

    SB-505124 hydrochloride은 TGF-β I형 수용체(ALK4, ALK5, ALK7)의 선택성 억제제이고 ALK4와 ALK5에 대한 IC50 값은 각각 129nM과 47nM이다.

  • GC11604 structure
    GC11604LY364947
    CAS: 396129-53-6
    Purity: >99.00%

    LY364947은 IC50이 59nM인 강력한 ATP 경쟁적 TGFβR-I 억제제이다.

  • GC11878 structure
    GC11878GW788388
    CAS: 452342-67-5
    Purity: >99.50%

    GW788388은 강력하고 선택적인 ALK5 억제제(IC₅₀=18nM)이다. GW788388은 또한 TGF-β II형 수용체(IC₅₀=93nM)와 활성화 인자 II형 수용체 활성을 억제하지만 BMP II형 수용체를 억제하지 않는다.

  • GC12108 structure
    GC12108ITD 1
    CAS: 1099644-42-4
    Purity: >99.50%

    ITD 1은 선택적 TGFβ 수용체 억제제(IC50 = 460nM)이다.

  • GC12363 structure
    GC12363LY2109761
    CAS: 700874-71-1
    Purity: >99.50%

    LY2109761은 경구 투여가 가능한 소 분자 이중 TGF-β 수용체 (TβR) I/II 키나아제 억제제 (TβRI: Ki = 38nM; TβRII: Ki = 300nM)이다.

  • GC12560 structure
    GC12560Dorsomorphin (Compound C) 2HCl
    CAS: 1219168-18-9
    Purity: >98.00%

    Dorsomorphin (Compound C) 2HCl 은 효능이 높고 세포 투과성이 있는 AMPK 및 BMP 경로 이중 억제제이다(AMPK에 대한 K i 값은 109nM).

  • GC13225 structure
    GC13225LDN-214117
    CAS: 1627503-67-6
    Purity: >99.50%

    LDN-214117은 내약성이 좋고 뇌 침투가 좋은 경구 활성 ALK2 억제제입니다. LDN-214117은 24nM의 IC50 값으로 ALK2에 대해 높은 선택성과 낮은 세포독성을 가지고 있습니다. LDN-214117은 또한 특정 BMP(Bone morphogenetic protein) 신호 억제제이며 100nM의 IC50 값으로 BMP6에 대해 상대적으로 선택적인 억제를 나타냅니다. LDN-214117은 진행성 섬유이형성증(FOP), 미만성 내재교뇌교종(DIPG) 연구에 사용할 수 있습니다up.

  • GC13354 structure
    GC13354EW-7197
    CAS: 1352608-82-2
    Purity: >99.00%

    EW-7197은 구강 투여가 가능한 세린/트레오닌 키나제 억제제로 변형 성장 인자 (TGF)-베타 수용체 유형 1 (TGFBR1)이고 활성화 인자 수용체 유사 키나제 5 (ALK5)로도 알려져 있고 IC50 값은 12.9nM이다.

  • GC13769 structure
    GC13769SB505124
    CAS: 694433-59-5
    Purity: >99.50%

    SB505124은 TGF-β I형 수용체(ALK4, ALK5, ALK7)의 선택성 억제제이고 ALK4와 ALK5에 대한 IC50 값은 각각 129nM과 47nM이다.

  • GC13904 structure
    GC13904SD-208
    CAS: 627536-09-8
    Purity: >99.00%

    A potent, selective inhibitor of TGF-βRI

  • GC13927 structure
    GC13927A 77-01
    CAS: 607737-87-1
    Purity: >99.50%

    A potent ALK5 inhibitor

  • GC14298 structure
    GC14298DMH-1
    CAS: 1206711-16-1
    Purity: >99.00%

    DMH-1은 ALK1/ALK2/ALK3/ALK6에 대해 각각 27/107.9/<5/47.6 nM의 IC50을 갖는 강력하고 선택적인 BMP 억제제입니다.

  • GC14349 structure
    GC14349SB525334
    CAS: 356559-20-1
    Purity: >98.00%

    SB525334는 변형 성장 인자-β1(TGF-beta1) 수용체, 활성화 인자 수용체 유사 키나아제(ALK5)를 강력하고 선택적으로 억제하는 것으로 특징지어졌다. SB525334는 ALK5 키나아제 활성을 IC50이 14.3nM인 것으로 억제한다.

  • GC15567 structure
    GC15567K02288
    CAS: 1431985-92-0
    Purity: >98.00%

    K02288은 ALK1, ALK2 및 ALK6에 대해 IC50이 각각 1.8, 1.1, 6.4nM인 강력한 BMP(Bone morphogenetic protein) 유형 I 수용체 억제제입니다.

  • GC15892 structure
    GC15892Cetrimonium Bromide (CTAB)
    CAS: 57-09-0
    Purity: >98.00%

    Cetrimonium Bromide (CTAB)는 내재적 항균 특성을 가진 약물 용해제로 작용하는 일반적으로 사용되는 계면활성제이다.

  • GC16580 structure
    GC16580LDN-193189
    CAS: 1062368-24-4
    Purity: >99.00%

    ALK 억제제, 강력하고 선택적이다.

  • GC16793 structure
    GC16793RepSox
    CAS: 446859-33-2
    Purity: >98.00%

    RepSox는 변형 성장 인자-β 수용체 I/활성인 유사 키나제 5 (TGF-β-RI/ALK5)의 강력하고 선택적인 억제제로 IC50이 23nM이다. RepSox는 ALK5의 자가 인산화를 IC50 4nM으로 억제한다.

  • GC17035 structure
    GC17035LDN-212854
    CAS: 1432597-26-6
    Purity: >98.00%

    LDN-212854는 ALK2(IC50: 1.3nM)를 강력하게 억제하는 BMP(Bone morphogenetic protein) 억제제입니다. LDN-212854는 또한 ALK1(IC50: 2.40nM)을 억제합니다. LDN-212854는 진행성 섬유 이형성증 및 간세포 암종(HCC)과 같은 암의 연구에 사용할 수 있습니다.

  • GC17243 structure
    GC17243Dorsomorphin (Compound C)
    CAS: 866405-64-3
    Purity: >98.00%

    Dorsomorphin (Compound C) 은 효능이 높고 세포 투과성이 있는 AMPK 및 BMP 경로 이중 억제제이다(AMPK에 대한 K i 값은 109nM).

  • GC17582 structure
    GC17582ML347
    CAS: 1062368-49-3
    Purity: >98.00%

    ML347(LDN193719)은 고도로 선택적인 ALK1/ALK2 억제제입니다. ML347은 ALK1 및 ALK2에 대해 각각 46 및 32nM의 IC50 값을 가지며, ALK3에 대해 >300배 선택성입니다. ML347은 TGF-β1에 의한 Smad1/5의 인산화를 차단합니다.

  • GC18015 structure
    GC18015LY2157299
    CAS: 700874-72-2
    Purity: >98.00%

    LY2157299은 경구용 선택적 TGF-β 수용체 I형(TGF-βRI) 키나제 저해제로 IC 50 값이 56nM이다.

  • GC19234 structure
    GC19234LY3200882
    CAS: 1898283-02-7
    Purity: >99.50%

    LY3200882는 IC50이 38.2nM인 강력하고 고도로 선택적인 ATP 경쟁적 경구 활성 TGF-β 수용체 유형 1(ALK5) 억제제입니다.