RepSox (Synonyms: E 616452, RepSox, SJN 2511) |
Catalog No.GC16793
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RepSox는 변형 성장 인자-β 수용체 I/활성인 유사 키나제 5 (TGF-β-RI/ALK5)의 강력하고 선택적인 억제제로 IC50이 23nM이다. RepSox는 ALK5의 자가 인산화를 IC50 4nM으로 억제한다.
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Cas No.: 446859-33-2
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
RepSox는 변형 성장 인자-β 수용체 I/활성인 유사 키나제 5 (TGF-β-RI/ALK5)의 강력하고 선택적인 억제제로 IC50이 23nM이다. RepSox는 ALK5의 자가 인산화를 IC50 4nM으로 억제한다. RepSox는 비만 및 관련 대사 질환 (예: 2형 당뇨병)을 연구하는데 사용할 수 있다[3].
체외 실험에서 쥐의 배아 섬유아세포를 RepSox (10μM)로 8-10일 처리하면 많은 지방세포의 생성을 유도하고 갈색 전지방세포의 분화를 강화하고 흰색 전지방세포의 갈색화를 촉진한다[4]. 골육종 세포 라인 (HOS와 143B 세포)를 RepSox (0-200μM)로 24-96시간 처리하면 시간과 농도 의존적으로 세포 증식을 억제하고 현저적으로 식물군락의 크기와 수를 억제하고 세포사멸을 촉진하는 Bax 단백질의 발현을 증가시키고 세포사멸을 억제하는 Bcl-2 단백질의 발현을 감소시킨다[5].
체내 실험에서 성인 쥐에게 RepSox (3, 10 mg/kg)를 경구 투여하고 2주 동안 투여하면 현저적으로 장내신경교세포를 장신경계 신경세포로 전환을 촉진하고 소화기 운동에 영향을 미치고 쥐의 소화기 운동을 강화한다[6]. 골다공증 (OP) 모델 쥐에게 RepSox (2, 5 mg/kg)를 복막 내로 4주 동안 투여하면 체내 실험에서 골량 손실을 예방하고 골쇄 수를 줄이고 혈청 CTX-1 (골 흡수 표식) 수치를 낮춘다[7].
References:
[1] Madipally D J. Role of Epicardial Adipose Tissue Secreted Interleukin-34 in Fibroblast to Myofibroblast Transdifferentiation and Atrial Fibrosis[M]. East Carolina University, 2021.
[2] Mansour M A, Hassan G S, Serya R A T, et al. Advances in the discovery of activin receptor-like kinase 5 (ALK5) inhibitors[J]. Bioorganic Chemistry, 2024: 107332.
[3] Takeda Y, Harada Y, Yoshikawa T, et al. Chemical compound-based direct reprogramming for future clinical applications[J]. Bioscience Reports, 2018, 38(3): BSR20171650.
[4] Tu W, Fu Y, Xie X. RepSox, a small molecule inhibitor of the TGFβ receptor, induces brown adipogenesis and browning of white adipocytes[J]. Acta Pharmacologica Sinica, 2019, 40(12): 1523-1531.
[5] He D, Gao J, Zheng L, et al. TGF β inhibitor RepSox suppresses osteosarcoma via the JNK/Smad3 signaling pathway[J]. International Journal of Oncology, 2021, 59(5): 1-13.
[6] Shi C, Lian J, Zhang B, et al. TGFβR-1/ALK5 inhibitor RepSox induces enteric glia-to-neuron transition and influences gastrointestinal mobility in adult mice[J]. Acta Pharmacologica Sinica, 2023, 44(1): 92-104.
[7] Mei L, Sang W, Chen Z, et al. Small molecule inhibitor RepSox prevented ovariectomy‐induced osteoporosis by suppressing osteoclast differentiation and bone resorption[J]. Journal of Cellular Physiology, 2018, 233(12): 9724-9738.
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | 쥐 배아섬유아세포(MEFs) |
제조 방법 | C57BL/6 쥐 배아로부터 쥐 배아 섬유아세포 (MEFs)를 13.5일에 분리했습니다. 완전히 접합된 세포를 10μM CHIR99021, 10μM RepSox 또는 50μM Forskolin이 함유된 분화 유도 배지에서 8-10일 동안 배양했습니다. 매 2일 마다 배지를 교환했습니다. 분화된 세포는 PBS로 세척하고 실온에서 4% 파라포름알데히드로 20분 동안 고정했습니다. Oil Red O 용액과 물을 3:2 비율로 혼합하고 세포 위에 10분 동안 놓았습니다. 염색 후 60% 이소프로판올로 과량의 Oil Red O를 세척하고 다시 이온 교환수로 세척한 후 현미경으로 이미지를 촬영했습니다. |
반응 조건 | 10μM; 8-10일 동안 |
응용 분야 | RepSox , Forskolin처리는 약한 지방세포 분화를 유도한 MEFs에서 많은 지방세포 유사 세포가 나타난 반면에 CHIR99021 처리는 효과가 없었습니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | GFAP-Cre:Rosa26-tdTomato 쥐 |
제조 방법 | 성인 GFAP-Cre:Rosa26-tdTomato 쥐 (10주령)를 사용해서 장내신경교세포 (EGCs)를 장신경세포로 전환을 현장에서 유도했습니다. RepSox는 0.5% CMC-Na (carboxymethyl cellulose sodium)에 녹였고 대조 그룹은 단지 0.5% CMC-Na만을 투여했습니다. 쥐는 RepSox (3 또는 10 mg/kg/일)와 0.5% CMC-Na를 2주 동안 연속적으로 경구 투여 했습니다. 쥐들은 20시간 동안 물을 자유롭게 마시면서 금식시켰고 단식했습니다. 장운동 테스트 전에 각 쥐에게 카민을 투여하고 자유롭게 물과 음식을 먹을 수 있습니다.쥐의 첫 번째 붉은색 대변이 나타나는 시간을 기록했고 6시간 내 대변 횟수와 대변의 젖은 중량 및 마른 중량을 측정했습니다. 쥐의 장운동 테스트 후 모든 쥐를 희생시키고 소장 LMMP 조직을 박리하고 면역 형광 염색을 실시했습니다. |
제형 | 3 또는 10mg/kg/일 ,2 주 동안; p.o. |
응용 분야 | RepSox 투여는 성인 쥐의 장 신경계에서 장내신경교세포를 신경세포로의 전환을 현저하게 촉진하고 소화기 운동에 영향을 미쳤습니다. |
References: | |
| Cas No. | 446859-33-2 | SDF | |
| Synonyms | E 616452, RepSox, SJN 2511 | ||
| Chemical Name | 2-[5-(6-methylpyridin-2-yl)-1H-pyrazol-4-yl]-1,5-naphthyridine | ||
| Canonical SMILES | CC1=CC=CC(=N1)C2=C(C=NN2)C3=NC4=C(C=C3)N=CC=C4 | ||
| Formula | C17H13N5 | M.Wt | 287.32 |
| Solubility | 60mg/mL in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.4804 mL | 17.4022 mL | 34.8044 mL |
| 5 mM | 696.1 μL | 3.4804 mL | 6.9609 mL |
| 10 mM | 348 μL | 1.7402 mL | 3.4804 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
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