Stem Cell

TEAD-IN-2 es un nuevo inhibidor oralmente activo del dominio asociado potenciador de la transcripciÓn (TEAD) y modula TEAD por ubiquitinaciÓn y/o degradaciÓn por compuestos. TEAD-IN-2 se puede utilizar para la investigaciÓn de una variedad de enfermedades, trastornos o condiciones asociadas con TEAD.

NRX-252262 es un potente potenciador de la interacciÓn entre β-catenina y su ligasa E3 afÍn, SCFβ-TrCP, induce la degradaciÓn de β-catenina mutante, con una CE50 de 3,8 nM.

El acetato de KY-02327, un anÁlogo de KY-02061 metabÓlicamente estabilizado, es un potente inhibidor de la interacciÓn Disheveled (Dvl)-CXXC5.

El péptido fosfoglucÓgeno sintasa 2 (sustrato) es un sustrato peptÍdicopara la glucÓgeno sintasa cinasa 3 (GSK-3) y se puede utilizar para la purificaciÓn por afinidad de proteÍnas serina cinasas.

TDI-011536 actúa como inhibidor de la quinasa LATS. Modula la vía de señalización Hippo. Y su IC 50 frente a la LATS1 es de 0.76nM.

NRX-103095 es un potenciador de la interacciÓn entre β-catenina y su ligasa E3 afÍn, SCFβ-TrCP. NRX-103095 mejora la uniÓn del péptido pSer33/Ser37 β-catenina para β-TrCP con una EC50 de 163 nM.

NRX-252114 es un potente potenciador de la interacciÓn entre β-catenina y su ligasa E3 afÍn, SCFβ-TrCP. NRX-252114 mejora la uniÓn del péptido pSer33/S37A β-catenina para β-TrCP con una CE50 de 6,5 nM y una Kd de 0,4 nM. NRX-252114 induce la degradaciÓn mutante de β-catenina.

MSC-4106 es un inhibidor potente y activo por vÍa oral de YAP/TAZ-TEAD. MSC-4106 inhibe la autopalmitoilaciÓn de TEAD1 o TEAD3 y muestra un efecto inhibidor en el modelo de xenoinjerto tumoral NCI-H226.

GSK-3β el inhibidor 11 (compuesto 21) es una glucÓgeno sintasa quinasa-3β (GSK-3β) inhibidor (IC50=10,02 μM). GSK-3β el inhibidor 11 se puede utilizar en la investigaciÓn de enfermedades neurodegenerativas.

La caseÍna quinasa 1δ-IN-1 (compuesto 822) es un inhibidor de la caseÍna quinasa 1 delta (CK1δ), presenta una inhibiciÓn superior al 5 %. La caseÍna quinasa 1δ-IN-1 puede usarse para trastornos neurodegenerativos como la investigaciÓn de la enfermedad de Alzheimer's.

GSK3-IN-1 (compuesto 11) es un inhibidor de GSK-3 con un valor IC50 de 12 μM. GSK3-IN-1 se puede utilizar en la investigaciÓn de la diabetes.

El agonista 3 de Wnt/β-catenina (compuesto 98) es un agonista de la vÍa de seÑalizaciÓn de Wnt/β-catenina. Wnt/β-catenina agonista 3 se puede utilizar para la investigaciÓn de la osteoporosis.

El (E)-Ácido ferÚlico-d3 ((E)-Ácido conÍfero-d3) es el Ácido (E)-ferÚlico marcado con deuterio. El Ácido (E)-ferÚlico es un isÓmero del Ácido ferÚlico, que es un compuesto aromÁtico, abundante en las paredes celulares de las plantas. El Ácido (E)-ferÚlico provoca la fosforilaciÓn de β-catenina, lo que da como resultado la degradaciÓn proteasomal de β-catenina y aumenta la expresiÓn del factor proapoptÓtico Bax y disminuye la expresiÓn del factor prosupervivencia survivina. El Ácido (E)-ferÚlico muestra una potente capacidad para eliminar las especies reactivas de oxÍgeno (ROS) e inhibe la peroxidaciÓn lipÍdica. El Ácido (E)-ferÚlico ejerce efectos antiproliferaciÓn y antimigraciÓn en la lÍnea celular de cÁncer de pulmÓn humano H1299.

La 3-epi-vitamina D3 (epicolecalciferol) (compuesto 4), un anÁlogo de la vitamina D3, es un inhibidor de la vÍa Hedgehog con una IC50 de 39,2 μM medida en células U87MG.

ABC1183 es un inhibidor selectivo de doble acción de GSK3 y CDK9 con actividad oral. Los valores IC50 de ABC1183 para GSK3β, GSK3α y CDK9/cyclin T1 son 657 nM, 327 nM y 321 nM, respectivamente. ABC1183 tiene propiedades antiinflamatorias y actividad antitumoral.

ARUK3001185 (Compuesto 8l) es un inhibidor de Notum efectivo, selectivo y con actividad oral que puede atravesar la barrera hematoencefálica, con un valor IC50 de 6.7 nM.

Box5 TFA es un antagonista efectivo de Wnt5a. Box5 TFA inhibe la señalización de Wnt5a y suprime la liberación de Ca2+ mediada por Wnt5a. Box5 TFA también inhibe la migración celular. Box5 TFA tiene potencial en la investigación del melanoma.

BRD0209 es un inhibidor dual efectivo, selectivo y de GSK3α/β (GSK3α IC50 = 19 nM; GSK3β IC50 = 5 nM). También es un inhibidor reversible competitivo de ATP con cinética rápida (Ki respectivamente de 4.2 nM). BRD0209 es un compuesto tricíclico pirazolopirimidinona. BRD0209 tiene potencial para investigar enfermedades del estado de ánimo.

Brontictuzumab (OMP 52M51) es un anticuerpo monoclonal (MAb) que puede inhibir la señalización de Notch1. Brontictuzumab se une selectivamente a la región de control negativo de Notch1. Brontictuzumab puede inhibir la proliferación celular tumoral. Brontictuzumab se utiliza en investigaciones sobre leucemia y linfoma.

DC-TEADin02 es un inhibidor efectivo de la palmitoilación TEAD. DC-TEADin02 tiene una acción inhibitoria sobre la palmitoilación TEAD, con un valor IC50 de 197 nM. DC-TEADin02 se puede utilizar en estudios de desarrollo, regeneración y homeostasis tisular.

GSK3-IN-3 es un inductor de la mitofagia, que es la autofagia de las mitocondrias. Puede inducir la mitofagia dependiente del parkinsonismo. GSK3-IN-3 también es un inhibidor de GSK-3 con una IC50 de 3.01 μM. Es no competitivo ni sustrato-dependiente y tiene efectos neuroprotectores contra el 6-OHDA.