Stem Cell

Ginkgetin es un compuesto biflavonoide natural extraído de las hojas de Ginkgo biloba, que inhibe la vía de señalización Wnt (IC₅₀=5.92μM)

El vainillato de metilo, uno de los ingredientes de Hovenia dulcis Thunb, es un activador de la vÍa Wnt/β-catenina.

El pamoato de pirvinio (embonato de pirvinio) es un fÁrmaco antihelmÍntico aprobado por la FDA que inhibe la seÑalizaciÓn de la vÍa WNT.

LF3 es un antagonista de la interacciÓn β-catenina/TCF4 con actividad antitumoral; tiene un IC50 de 1,65 μM.

GNF-6231 es un inhibidor de puercoespÍn potente, selectivo y biodisponible por vÍa oral que bloquea la seÑalizaciÓn de Wnt.

El inhibidor-1 de EMT es un inhibidor de las vÍas de seÑalizaciÓn Hippo, TGF-β y Wnt con actividades antitumorales.

KY1220 es un compuesto que desestabiliza tanto la β-catenina como Ras, al dirigirse a la vÍa Wnt/β-catenina; con una IC50 de 2,1 μM en células reporteras HEK293.

LEQ506 (NVP-LEQ506) es un inhibidor de segunda generaciÓn de suavizado (Smo) con IC50 de 2 y 4 nM en humanos y ratones, respectivamente.

Saridegib (IPI-926) es un inhibidor potente y especÍfico de Smoothened (Smo), una proteÍna transmembrana de seÑalizaciÓn clave en la vÍa Hedgehog (Hh).

MRT-83 es un potente antagonista de Smo, con un IC50 en el rango nanomolar. MRT-83 también bloquea la seÑalizaciÓn Hedgehog (Hh).

Gigantol es un compuesto de bibencilo derivado de varias orquÍdeas medicinales. Giganto muestra un potencial terapéutico prometedor contra las células cancerosas. Gigantol es un nuevo inhibidor de la vÍa Wnt/β-catenina.

El clorhidrato del inhibidor IV de la caseÍna quinasa II es un inductor de molécula pequeÑa de la diferenciaciÓn de queratinocitos epidérmicos.

ALLO-2 es un potente antagonista mutante Smoothened (Smo) resistente a los medicamentos que inhibe la expresiÓn de luciferasa inducida por el agonista Smo Hh-Ag1.5 en células TM3-Gli-Luc con IC50 de 6 nM.

CK1-IN-1 es un inhibidor de la caseÍna quinasa 1 (CK1) extraÍdo de la patente WO2015119579A1, compuesto 1c, tiene IC50 de 15 nM, 16 nM, 73 nM para CK1δ y CK1ε, p38σ MAPK, respectivamente.

IWP-O1 es un inhibidor de puercoespÍn (Porcn) muy potente, con una EC50 de 80 pM en células L-Wnt-STF. IWP-O1 previene la secreciÓn de proteÍnas Wnt. IWP-O1 suprime la fosforilaciÓn de Dvl2/3 y LRP6 en células HeLa.

JI051 es un estabilizador para la interacciÓn Hes1-PHB2. JI051 interactÚa con una proteÍna chaperona asociada al cÁncer prohibitina 2 (PHB2), induce la detenciÓn del ciclo celular al inhibir el gen efector Hes1 aguas abajo de Notch. Actividad anticancerÍgena.

Longdaysin es un inhibidor de la vÍa de seÑalizaciÓn de Wnt/β-catenina, que ejerce un efecto antitumoral al bloquear la seÑalizaciÓn de Wnt dependiente de CK1δ/ε. Longdaysin inhibe CK1α, CK1δ, CDK7 y ERK2 con IC50 de 5,6 μM, 8,8 μM, 29 μM y 52 μM, respectivamente.

El Ácido (E)-ferÚlico es un isÓmero del Ácido ferÚlico, que es un compuesto aromÁtico, abundante en las paredes celulares de las plantas. El Ácido (E)-ferÚlico provoca la fosforilaciÓn de la β-catenina, lo que da como resultado la degradaciÓn proteasomal de la β-catenina y aumenta la expresiÓn del factor proapoptÓtico Bax y disminuye la expresiÓn del factor prosupervivencia survivina. El Ácido (E)-ferÚlico muestra una potente capacidad para eliminar las especies reactivas de oxÍgeno (ROS) e inhibe la peroxidaciÓn lipÍdica. El Ácido (E)-ferÚlico ejerce efectos antiproliferaciÓn y antimigraciÓn en la lÍnea celular de cÁncer de pulmÓn humano H1299.

La 5-yodo-indirrubina-3'-monoxima es un potente inhibidor de GSK-3β, CDK5/P25 y CDK1/ciclina B, que compite con el ATP por unirse al sitio catalÍtico de la cinasa, con IC50 de 9, 20 y 25 nM, respectivamente.

BMS-906024 es un inhibidor de la γ-secretasa (gamma secretasa) selectivo y activo por vÍa oral. BMS-906024 es un potente inhibidor de los receptores pan-Notch con IC50 de 1,6 nM, 0,7 nM, 3,4 nM y 2,9 nM para los receptores Notch1, -2, -3 y -4, respectivamente. BMS-906024 demuestra actividad antineoplÁsica de amplio espectro.

BMS-983970 es un inhibidor oral pan-Notch para el tratamiento de múltiples tipos de cáncer.

Bruceine D es un inhibidor de Notch con actividad anticancerÍgena e induce la apoptosis en varias células cancerosas humanas.