Ubiquitination/ Proteasome

BGT226 (NVP-NVP-BGT226) es un PI3K (con IC50 de 4 nM, 63 nM y 38 nM para PI3Kα PI3Kβ y PI3Kγ) /mTOR inhibidor dual de cabeza y cuello humano que muestra una potente actividad inhibidora del crecimiento de cabeza y cuello contra el cÁncer humano células.

A 20S proteasome inhibitor and an active metabolite of MLN9708

A pan inhibitor of class I PI3K isoforms

Tacrolimus (FK506), un antibiótico macrólido con potentes efectos inmunosupresores, fue aislado de Streptomyces tsukubaensis y ha sido utilizado previamente para prevenir el aloinjerto y en el tratamiento de trastornos autoinmunes en humanos.

Apocynin, una acetofenona natural, es un potente inhibidor de la complejo NADPH-oxidase con un valor de IC 50 de 10μM

6-Hydroxydopamine hydrobromide (6-OHDA) es un análogo estructural de las catecolaminas, dopamina y noradrenalina, y ejerce sus efectos tóxicos sobre las neuronas catecolaminérgicas.

MK-2206 dihydrochloride es un inhibidor de Akt alostérico activo por vía oral utilizado en el tratamiento de tumores sólidos.

Pazopanib (GW-786034) is an orally active multi-targeted tyrosine kinase inhibitor that inhibits VEGFR1 (IC 50 =10nM), VEGFR2 (IC 50 =30nM), VEGFR3 (IC 50 =47nM), PDGFRβ (IC 50 =84nM), c-Kit (IC 50 =74nM), FGFR1 (IC 50 =140nM), and c-Fms (IC 50 =146nM).

El sulfato de colistina es un antibiÓtico polipeptÍdico que inhibe las bacterias gramnegativas al unirse a los lipopolisacÁridos y fosfolÍpidos en la membrana celular externa de las bacterias gramnegativas.

CB-5083 es el primer inhibidor de su clase, potente, selectivo y biodisponible por vÍa oral de la p97 AAA ATPasa/VCP. CB-5083 inhibe selectivamente p97 a través de su sitio D2 con el IC50 de 11 nM。

Rosuvastatin es un inhibidor competitivo de la HMG-CoA reductasa con un valor IC 50 de 11nM

PI-103 es un potente inhibidor multiobjetivo permeable a las células que actúa principalmente en las vías de señalización PI3K y mTOR

AZD8055 es un nuevo inhibidor de mTOR competitivo con ATP con un IC 50 of 0.8 nmol/L y un K i of 1.3 nmol/L.

Agonista de TLR-7, inmunomodulador con actividad antiviral y antitumoral.

El clorhidrato de tigeciclina (clorhidrato de GAR-936) es un antibiÓtico de glicilciclina de amplio espectro.

PF-04691502 es un inhibidor potente y selectivo de PI3K y mTOR. PF-04691502 se une a PI3Kα, β, δ, γ y mTOR humanos con Kis de 1,8, 2,1, 1,6, 1,9 y 16 nM, respectivamente.

Cediranib (AZD217) (AZD2171) es un inhibidor de la tirosina quinasa VEGFR disponible por v&Iacute;a oral muy potente con IC50 de <1, <3, 5, 5, 36, 2 nM para Flt1, KDR, Flt4, PDGFRα, PDGFRβ, c- Kit, respectivamente.

El clorhidrato de flavopiridol (clorhidrato de alvocidib) es un amplio inhibidor de CDK, que compite con el ATP para inhibir las CDK, incluidas CDK1, CDK2, CDK4 con IC50 de 30, 170 y 100 nM, respectivamente.

Tenovin-6, un an&Aacute;logo de Tenovin-1, es un activador de la actividad transcripcional de p53. Tenovin-6 inhibe las actividades de la prote&Iacute;na desacetilasa de SIRT1, SIRT2 y SIRT3 humanas purificadas con IC50 de 21 μM, 10 μM y 67 μM, respectivamente. Tenovin-6 tambi&eacute;n inhibe la dihidroorotato deshidrogenasa (DHODH).

El mesilato de tigeciclina (mesilato GAR-936) es un antibi&Oacute;tico de glicilciclina de amplio espectro.

Rosiglitazone es un agonista selectivo del receptor activado por proliferadores de peroxisomas gamma (PPARγ) que act&uacute;a por v&iacute;a oral y activa selectivamente quimeras que contienen el dominio de uni&oacute;n al ligando (LBD) de PPARγ, pero no PPARα ni PPARδ, con un EC50 de 60 nM y un Kd de 40 nM.

A potent inhibitor of JAK1 and JAK2

La novobiocina (albamicina) s&Oacute;dica es un antibi&Oacute;tico potente y activo por v&Iacute;a oral.

SGI-1776 free base es un inhibidor competitivo de la Pim quinasa con ATP que inhibe la actividad de Pim-1 (IC 50 =7nM), Pim-2 (IC 50 =363nM) y Pim-3 (IC 50 =69nM)