Membrane Transporter/Ion Channel

كروسيتين (ترانسكروسيتين) مجلومين هو مضاد لمستقبل NMDA عالية الأفة، وهو يستخرج من زعفران (Crocus sativus L.).

ترايبنديميدين هو مبيد للطفيليات ذو نطاق واسع وفعال عن طريق الفم، يتمتع بفعالية خاصة ضد A. lumbricoides و N. americanus. كما أن ترايبنديميدين يعد منشطًا لمستقبلات L- nicotinic acetylcholine receptor (nAChR).

TRPC6-IN-3 (المركب 17) هو مثبط فعال لقناة الأيونات المؤقتة C6 (TRPC6) يمكن تناوله عن طريق الفم. يمكن لـ TRPC6-IN-3 التحكم في تركيز الكالسيوم داخل الخلية وتعديل جهد الغشاء من خلال زيادة تدفق أيونات المذابة بما في ذلك أيونات الصوديوم والكالسيوم. يستخدم TRPC6-IN-3 في دراسات نظام التنفس.

TRPV1 مضاد 3 (المركب 7q) هو مثبط فعال لـ TRPV1 ، وقيمة IC50 للكابسايسين هي 2.66 نانومتر. يتمتع TRPV1 المضاد 3 بانتقائية النمط وامتصاص جيد عن طريق الفم (F = 60٪) وهو قادر على اختراق حاجز الدماغ.

UBP301 هيدروكلورايد عبارة عن مثبط فعال وانتقائي لمستقبلات الأحماض الأمينية (مستقبلات كاينات) في الطحالب الحمراء، حيث تصل قوته التثبيطية إلى 164 مكرومول/ لتر وقوة ارتباطه (KD) تصل إلى 5.94 مكرومول/ لتر. يفوق اختلاف اختيار UBP301 هذا المستقبل بـ30 ضعفًا من AMPA receptor. يشتق UBP301 hydrochloride من Willardiine.

NSC-609249 هي شوائب فيراباميل. فيراباميل هو مثبط لقناة الكالسيوم وهو مثبط فعال للجيل الأول من بروتين P-gp المأخوذ عن طريق الفم.

VQW-765 (AQW-051) هو محفز انتقائي وذو فعالية فموية لمستقبلات الأسيتيل كولين النيكوتينية alpha-7 (α7-nAChR)، وقدرة pKD على α7-nAChR المعاد تركيبها في الإنسان بلغ 7.56. يظهر VQW-765 تأثيرًا مضادًا للاضطراب في الجسم. يمكن استخدام VQW-765 في دراسة اضطرابات القلق والقلق الحاد.

VU6036720 هيدروكلورايد عبارة عن مثبط فعال ومحدد لقنوات Kir4.1/5.1 في الخلايا خارج الجسم. يمكن لـ VU6036720 هيدروكلورايد تثبيط قنوات Kir4.1/5.1 بتركيز IC50 يصل إلى 0.24 مايكرومول / لتر، وهو مناسب لأغراض الأبحاث المتعلقة بالمخ والكلى.

Xininurad (XNW3009) هو مثبط لناقلات أملاح حمض اليوريك (URAT).

α7 محفز مستقبل النيكوتينيك-1 (الإعدادية 5) هو ناهض لمستقبل α7 nAChR. يمكن استخدام α7 محفز مستقبل النيكوتينيك-1 في دراسة اضطرابات الصحة العقلية (مثل اضطرابات الانفصام، والهذيان المرتفع أو المُخْتَلِط، واضطرابات القلق) واضطرابات التعلُّم (مثل داء أَلازْهَايْمِير، والشذوذ في التعَـــــــَّرُّج، وشذوذ التأثير، وشذوذ تحديد الانتباه، فقدان الذاكرة ، داء لِورِى ، شُغاف عسر).

ω-Agatoxin IVA TFA هو مثبط فعال وانتقائي لقناة Ca2+ النوع P/Q (Cav2.1) ، حيث يكون IC50 للأنواع P و Q من قنوات Ca2+ على الترتيب 2 نانومتر و 90 نانومتر. يحجب ω-Agatoxin IVA TFA (IC50، 30-225 نانومتر) إفراز الغلوتامات المستحث بالبوتاسيوم العالية ودخول الكالسيوم. كما أنه يحجب إطلاق السيراتونين والأدرينالين المستحث بارتفاع تركيز البوتاسيوم، دُوره في قِــــــَصَّة أشْكَالِ اضْطِرابِاتُ المَزَاجِ، دُوره في تخفیض شدة التشکيل کذلک، لكن لا يؤثِّر على قُـروض L أَ‌‌‌‌‍‍‎‎‏‎ ‎أَ‌‌‌‌‍‍‎‎‏‎ N من قُروض الكالسیولیگین.

SKA-111 هو منشط انتقائي من فانيل البوتاسيوم KCa 3.1، يثير فرط استقطاب غشاء KCa 3.1 في الخلية البطانية للخنازير.

Br-PBTC هو فعال، 2/4 نوع فرعي انتقائي من مستقبلات nAChRs (مستقبلات النيكوتينيك أستيل كولين) مع α2β2، α2β4، α4β2، α4β4، (α4β2)2α4 و (α4β2)2β2 يتراوح EC50 من 0.1~0.6 ميكرومتر.

Tripamide هو عامل مضاد لارتفاع ضغط الدم مدر للبول مشتق من السلفوناميد.

Panadiplon (FG 10571; PNU 78875)، وهو مستقبلات البنزوديازيبين، هو ناهض جزئي 5GABA.

Fenoverine (Spasmopriv) هو عامل مضاد لتقلصات ويمنع تيارات قنوات الكالسيوم.

Fenoverine-d8 هو الديوتيريوم المسمى فينفرين.

(Rac)-AMG8379 Rac-AMG8380 هو راسيمات من AMG8379.

Licarbazepine-d3 هو الديوتيريوم المسمى ليكاربازيبين.

Elismetrep (MT-8554) هو مثبط TRPM8 نشط عن طريق الفم، ويمكن استخدامه لدراسة المسكنات.

ALX-1393 TFA، وهو مثبط انتقائي GlyT2، له تأثير مضاد للحمل على التحفيز الحراري والميكانيكي والكيميائي في نموذج الألم الحاد للفئران.

TRPV1 antagonist 5 (المركب 1) هو مضاد قوي TRPV1.

S3969 هو منشط قوي وعكوسي لقناة الصوديوم الظهارية البشرية (hENaC).

AMPA receptor modulator-1 هو بروتين تنظيمي فعال، نشط عن طريق الفم وانتقائي AMPAR المعدل السالب TARP γ-8 مع pIC50 من 9.7، أكثر انتقائية على GluA1/γ-2 (pIC50=5).