PI3K/Akt/mTOR Signaling

STL127705 (المركب L) هو مثبط قوي لبروتين مغاير Ku 70/80 مع IC 50 من 3.5 ميكرومتريتدخل STL127705 في ارتباط Ku70 / 80 بالحمض النووي ويثبط تنشيط كيناز DNA-PKCSيُظهر STL127705 نشاطًا مضادًا للتكاثر ومضادًا للسرطانSTL127705 يحث على موت الخلايا المبرمج

GSK-F1 (المركب F1) هو مثبط PI4KA نشط شفويًا بقيم pIC50 تبلغ 8.0 و 5.9 و 5.8 و 5.9 و 5.9 و 6.4 مقابل PI4KA و PI4KB و PI3KA و PI3KB و PI3KG و PI3KD على التوالي

Borussertib هو مثبط التساهمية التساهمي والأول في فئته من بروتين كيناز Akt ، مع IC50 من 0.8 نانومتر و Ki من 2.2 نانومتر لـ Aktwt

فسفو-جليكوجين سينثاز ببتيد -2 (ركيزة) عبارة عن ركيزة ببتيدية للجليكوجين سينثيز كيناز 3 (GSK-3) ويمكن استخدامه لتنقية تقارب كينازات بروتين سيرين

مسك كيتون (MK) هو عطر صناعي يستخدم على نطاق واسع

HDACs / mTOR Inhibitor 1 هو ثنائي هيستون Deacetylases (HDACs) وهدف الثدييات لمثبط الهدف Rapamycin (mTOR) لعلاج الأورام الخبيثة الدموية ، مع IC50s 0.19 نانومتر ، 1.8 نانومتر ، 1.2 نانومتر و> 500 نانومتر لـ HDAC1 ، HDAC6 ، mTOR و PI3Kα ، على التوالييحفز مثبط HDACs / mTOR 1 إيقاف دورة الخلية في طور G0 / G1 ويحث على موت الخلايا المبرمج للخلايا السرطانية مع سمية منخفضة في الجسم الحي

MS170 عبارة عن مطهر PROTAC AKT قوي وانتقائييستنفد MS170 المجموع الخلوي AKT (T-AKT) بقيمة DC50 تبلغ 32 نانومتريرتبط MS170 بـ AKT1 و AKT2 و AKT3 مع Kds من 1.3 نانومتر و 77 نانومتر و 6.5 نانومتر على التوالي

AZD8154 عبارة عن مثبط ثنائي PI3Kγδ انتقائي جديد عن طريق الاستنشاق يستهدف مرض التهاب مجرى الهواء

Boc-L-cyclobutylglycine هو مشتق من الجلايسين يمكن استخدامه لتخليق مثبط PI3K

INY-03-041 عبارة عن مطهر قوي ، انتقائي للغاية ، قائم على PROTAC ، يتكون من مثبط AKT المنافس لـ ATP GDC-0068 مقترن بـ Lenalidomide (Cereblon ligand)يثبط INY-03-041 AKT1 و AKT2 و AKT3 مع IC50s من 2.0 نانومتر و 6.8 نانومتر و 3.5 نانومتر على التوالي

CC214-2 هو مثبط قوي ومزدوج لـ mTORC1 / mTORC2. يعدل Mycobacterium tuberculosis هدف الثدييات من الرابامايسين (mTOR) الذي يشير إلى إعاقة الالتهام الذاتي. CC214-2 لديه القدرة على تقصير مدة مرض السل.

CHMFL-PI3KD-317 هو PI3Kδ عالي الفعالية وانتقائي ونشط شفوياً ؛ مثبط ، مع IC50 من 6 نانومتر ، ويعرض انتقائية تزيد عن 10-1500 ضعف على الأشكال الإسوية الأخرى من عائلة PIKK من الفئة الأولى والثانية والثالثة ، مثل PI3Kα ؛ (IC50 ، 62.6 نانومتر) ، PI3Kβ ؛ (IC50 ، 284 نانومتر) ، PI3Kγ ؛ (IC50 ، 202.7 نانومتر) ، PIK3C2A (IC50 ،> 10000 نانومتر) ، PIK3C2B (IC50 ، 882.3 نانومتر) ، VPS34 (IC50 ، 1801.7 نانومتر) ، PI4KIIIA (IC50 ، 574.1 نانومتر) و PI4KIIIB (IC50 ، 300.2 نانومتر). CHMFL-PI3KD-317 يثبط PI3Kδ ؛ فسفرة Akt T308 بوساطة في خلايا راجي ، مع EC50 من 4.3 نانومتر. CHMFL-PI3KD-317 له تأثيرات مضادة للتكاثر على الخلايا السرطانية.

PF-06685249 (PF-249) هو منشط AMPK قوي وفعال شفويا مع EC50 من 12 نانومتر لـ AMPK المؤتلف α ؛ 1β ؛ 1γ ؛ 1. يمكن استخدام PF-06685249 في أبحاث اعتلال الكلية السكري.

MOMIPP ، محفز كثرة الخلايا الكبيرة ، هو مثبط PIKfyve. يخترق MOMIPP الحاجز الدموي الدماغي (BBB).

Aldometanib (LXY-05-029) هو مثبط نشط للألدولاز عن طريق الفم. يمكن للألدوميتانيب تنشيط بروتين كيناز أدينوسين أحادي الفوسفات المنشط (AMPK) ويخفض نسبة الجلوكوز في الدم. يمكن استخدام Aldometanib في البحث عن التوازن الأيضي.

GSK-3β ؛ المانع 11 (المركب 21) هو سينثاز الجليكوجين كيناز -3β ؛ (GSK-3β ؛) مثبط (IC50 = 10.02 μ ؛ M). GSK-3β ؛ يمكن استخدام المانع 11 في أبحاث الأمراض التنكسية العصبية.

GSK3-IN-1 (المركب 11) هو مثبط GSK-3 بقيمة IC50 تبلغ 12 μ ؛ M. يمكن استخدام GSK3-IN-1 في أبحاث مرض السكري.

MELK-IN-1 هو مثبط قوي للجنين الأمومي ليسين زيبر كيناز (MELK) مع IC50 و Ki من 3 نانومتر و 0.39 نانومتر ، على التوالي.

L-Leucine-d2 هو الديوتيريوم المسمى L-Leucine. L-Leucine هو حمض أميني أساسي ذو سلسلة متفرعة (BCAA) ، والذي ينشط مسار إشارات mTOR.

مثبط PI3K / mTOR-4 هو مثبط فعال شفويا من الفئة I PI3K / mTOR. PI3K / mTOR Inhibitor-4 له نشاط تثبيط إنزيمي لـ PI3Kα ؛، PI3Kγ ؛، PI3Kδ ؛ و mTOR بقيم IC لـ 0.63 نانومتر و 22 نانومتر و 9.2 نانومتر و 13.85 نانومتر على التوالي. يمكن استخدام مثبط PI3K / mTOR-4 لأبحاث السرطان.

PI3K / Akt / mTOR-IN-2 هو مثبط مسار PI3K / AKT / mTOR. تمتلك PI3K / Akt / mTOR-IN-2 تأثيرات مضادة للسرطان وانتقائية ضد خلايا MDA-MB-231 بقيمة IC50 تبلغ 2.29 μ ؛ م. يمكن أن يؤدي PI3K / Akt / mTOR-IN-2 إلى توقف دورة الخلايا السرطانية والاستماتة.

PDK1-IN-RS2 هو تقليد لرسو الببتيد (PIFtide) وهو مثبط PDK1 انتقائي للركيزة مع Kd 9 μ ؛ M. يمنع PDK1-IN-RS2 تنشيط كينازات المصب S6K1 بواسطة PDK1.

BAY-3827 is a potent and selective AMP-activated protein kinase (AMPK) inhibitor with IC 50 values ​​of 1.4nM at low ATP concentration (10μM) and 15nM at high ATP concentration (2mM).