Proteases

ماسوبروكول (حمض ميسو-نورديهايدروجوايراتيك) هو مثبط فعال لإنزيم اللبادة (lipoxygenase) وله نشاط فعال عن طريق الفم. يظهر ماسوبروكول نشاطًا مضادًا لارتفاع مستوى السكر في الدم. يخفض ماسوبروكول تركيز الجلوكوز في الجسم وتركيز ثلاثيات الغليسيريل في الكبد. يحتمل أن يحتَََََُُُِِِّظ الماسوربول إلى دراسة داء السُّکَّری من ھذا التصنیف II .

ميتيبرستات (AZD4831) هو مثبط فعال لإنزيم بيروكسيداز النخاع (MPO). يُستخدم ميتيبرستات بشكل خاص في الأبحاث المتعلقة بالوقاية من أمراض الجهاز القلب والأوعية الدموية (مثل قصور القلب وأمراض شرايين التاجية ذات الصلة) (المعلومات المستخرجة من براءة اختراع US20160152623A1).

مُحلِّل الخلايا المتكسرة في الميتوكندريا-1 (التطبيق العملي 5) هو عامل فعال لتحطيم الميتوكندريا (Mitochondria). يستخدم مُحلِّل الخلايا المتكسرة في الميتوكندريا-1 آلية التصفية الذاتية لإجبار تحطُّـــــم خلاَئِـضْ المَادَّة دَاخِـيلْ خلاَئِى. يُستخدم مُحلِّل الخلايا المتكسرة في الميتوكندريا-1 في دراسات أمراض اعْتلى نظامه التشغيل، وأورام سرطانية، وأمراض التهابية، وأمراض تزدهرون بالعٌُقود، وأورام استق代ائية، وأورام مثانة.

MMP2-IN-1 هو مثبط MMP2 فعال بشكل متوسط، حيث يبلغ IC50 6.8 µM. يظهر MMP2-IN-1 نشاطًا مضادًا للتكاثر ملحوظًا في بعض خلايا السرطان عن طريق منع دورة الخلية وإحداث البرمجة المفصلية (apoptosis).

MMP-7-IN-1 هو مثبط فعال وانتقائي لـ MMP-7 (IC50 = 10 نانومتر) ، بينما IC50> 11 مليمول / لتر لـ MMP-1، -2، -3، -8، -9، -13. يعد MMP-7 هدفًا محتملاً للأمراض السرطانية والفيبروزية وغيرها.

Myristic acid-d5 هو مركب ديوتيريوم Myristic acid. يعد Myristic acid حمض دهني مشبع بـ 14 كربونًا ويتواجد في الدهون الحيوانية والنباتية، خصوصًا في الألبان وزيت جوز الهند وزيت النخيل وزيت المسكة.

N-Ethylmaleimide-d5 هو مركب ديوتيريوم N-Ethylmaleimide. N-Ethylmaleimide (NEM) هو عامل اختبار يستخدم لأكسدة الثايولات وهو مثبط لإنزيم بروتين السلفهيدريل المحتوية على سيستئين. كما أن N-Ethylmaleimide يعمل كمثبط خاص لانتقال فوسفات في الميتوكندريا، وهو أيضًا مثبط لإزالة الأشارات التحديدية من البروتينات (deubiquitinating enzyme).

NFF-3 TFA الببتيد هو مادة أساسية MMP المحددة. يرتبط NFF-3 TFA بشكل انتقائي بـ MMP-3 و MMP-10 ويتم تحليلها بالماء. كما يتم تفكك NFF-3 TFA باستخدام إنزيمات الإنزيمات الهاضمة للبروتين، عامل نشط لعامل نشوء خلايا الكبد وعامل Xa. باستخدام CyDye Cy3 / Cy5Q ، يُظهر NFF-3 TFA التسمية بالأصباغ في التجارب على الخلايا ، حيث يُستخدَّم لقِراءة نشاط الخلايا.

N-Isovalerylglycine-d9 هو مركب ديوتيريو N-Isovaleroylglycine. يعد N-Isovaleroylglycine حمضًا أمينيًا مستحلبًا وهو علامة حيوية لزيادة الوزن والسمنة.

ن-ميثيل ن-ديثيوكاربوكسي جلوكامين (MDCG) صوديوم يحفز ويعزز إخراج البروتينات المرتبطة بالكادميوم 109 في نماذج الفئران. تقلل ن-ميثيل ن-ديثيوكاربوكسى جلوكامین بشكل كبير من مستوى الكادمیوم في الکبد والکلى، حیث أنها هذه الأعضاء هى التى تتأثر بشدة بالسُّـــــــُّــَّائِِِِِْ‌‌‌ُُُەَایات سُمية للکادْیْۆْﺑَە.

N-Methylnicotinamide-d4 هو مركب ديوتيريوم N-Methylnicotinamide. وهو منتج استقلابي ذاتي النشاط لـ N-Methylnicotinamide.

NNK-d4 هو مركب الديوتيريوم لـ NNK.

Nonadecanoic acid-d37 هو مركب ديوتيريوم Nonadecanoic acid. وهو حمض دهني مشبع طوله 19 سلسلة كربونية، وهو المادة الرئيسية التي يفرزها Rhinotermes marginalis عند الدفاع.

Norartocarpetin هو مثبط لإنزيم التيروزيناز. يتمتع Norartocarpetin بنشاط قوي في تثبيط إنزيم التيروزيناز ، وقدرة IC50 على التثبيط هذه 0.47 مكرومول/لتر. يُستخدَم Norartocarpetin كعامل مضاد للاسمرار في دراسات نظام الأغذية. كما أن لـ Norartocarpetin فعالية مضادة للسرطان الملحوظة ضد خلايا سرطان الرئة (NCI-H460)، حيث يصل قدر IC50 إلى 22 مكرومول/لتر. تحقق فعالية منع انتشار الخلايا والغاء دورانها وإجهادها من خلال استهداف Ras/Raf/MAPK pathway، وفائده الميلاتوكوندييرية في تفجير الخلاِّية، وإحباط دوران خلاِّية S-phase cycle, بالإضافة إلى منع اختراق الخلاِّية وحَشْدهَابِأَسْفُل .

نورميتانيفرين هو مستقلب داخلي يوجد في السائل الشوكي ويمكن استخدامه لدراسة ارتفاع ضغط الدم.

أو-ديميثيل لينفاتينيب هايدروكلورايد هو مستقلب لـ لِنْفَاتِينِب. يعتبر اللِّنْفَاتِينِب (E7080) مثبطًا لعدة أهداف وراثية، بما في ذلك تحفيز الصُّمَّام التالى على المستقبل 1-3، والجسرة الأولى إلى الرابعة من مستقبل فاكتور نمو خلاية الصُّغيرة، ومستقبل نشطاء بلازما المختار A4، وKIT و RET. يظهر Lenvatinib نشاطًا فعالًا في مكافحة سرطانية.

p-Aminophenylmercuric acetate هو عامل تنشيط لإنزيم المصفر العضوي ذو الأساس العضوي (MMP). يتدخل p-Aminophenylmercuric acetate في تنشيط وتثبيط MMP-8 من خلال مهاجمة سائر كبريتات البروتين أو إحداث تفاعل التحول لـ cysteine. يؤدي p-Aminophenylmercuric acetate إلى انفصال بروتيل β -cellulose precursor (pro-BTC). يؤثر p-Aminophenylmercuric acetate على ربط مستقبلات المورفين ومحفزاتها ومانعاتها.

PCSK9-IN-10 هو مثبط فعال لـ PCSK9 ، وله نشاط فموي ، وقيمة IC50 تبلغ 6.4 ميكرومتر. يزيد PCSK9-IN-10 من تعبير بروتين LDLR ويخفض تعبير PCSK9. يمكن لـ PCSK9-IN-10 إبطاء تقدم التصلب اللويحي في الشرايين. يحتوى PCSK9-IN-10 على إمكانات لدراسة ارتفاع الدهون في الدم.

PCSK9-IN-11 (المركب 5r) هو مثبط فعال لـ PCSK9 يؤخذ عن طريق الفم. يظهر PCSK9-IN-11 نشاطًا مثبطًا لتحويل PCSK9 في خلايا HepG2، و IC50 هو 5.7 μM. يزيد PCSK9-IN-11 من مستوى بروتين مستقبل LDL (LDLR). يمكن استخدام PCSK9-IN-11 في دراسات تصلب الشرايين.

PCSK9-IN-12 هو مركب عضوي حلقي متعدد الحلقات. يتميز PCSK9-IN-12 بالانحناء المشابه للأرجوان ولديه تفاعل قوي مع PCSK9 ، وقيمة Kd أقل من 200 نانومتر. يمكن استخدام PCSK9-IN-12 في الأبحاث المتعلقة بأيض الكولستيرول.

PFB-FDGlu هو مادة فعالة اختيارية لإنزيم الجلوكوسيربروزيداز (GCase) في الليزوسومات، وهي تنتج الفلورسن. PFB-FDGlu يمكن أن يخترق الخلايا ويستخدم مع جهاز تدفق خلايا لقياس نشاط GCase في خلايا حية على أساس فردي.

Propionyl-DL-carnitine chloride هو مشتق الكارنيتين. يمكن استخدام Propionyl-DL-carnitine chloride في الأبحاث المتعلقة بالالتهابات.

PU-H54 هو مثبط اختياري لـ Grp94 ويمكن استخدامه في الأبحاث حول سرطان الثدي. تحتوي عائلة شركاء Hsp90 على Hsp90α و Hsp90β و Grp94 و Trap-1 ، والتي تلعب دورًا هامًا في الأورام الخبيثة.

RO5461111 هو مثبط عالي الانتقائية وفعال عن طريق الفم للكاتبسين S (IC50: 0.4 نانومتر، كاتبسين S الإنسان؛ 0.5 نانومتر، كاتبسين S الماوس). يستطيع RO5461111 تثبيط تفعيل خلايا T و B المحددة بالأجسام المضادة بشكل فعال. يحسِّن RO5461111 التهاب الرئة والتهاب الكلى في حالة مرضى الذئبة.