Cathepsin
Cathepsins (the term standing for “lysosomal proteolytic enzyme”) are a class of globular proteases that catalyze the hydrolysis of intracellular peptides and also exhibit extracellular functions. So far, a total of sixteen members of human cathepsin family have been identified, which are divided into three subfamilies, including cysteine protease family (cathepsin B, C, F, H, L, K, O, S, V, W, X and Z), serine carboxypeptidase family (cathepsin A and G) and aspartic protease family (cathepsin D and E). Cathepsins are highly expressed in various human cancers with each member playing different roles in distinct tumorigenic processes, including proliferation, angiogenesis, metastasis and invasion.
منتجات لـ نبسب؛ Cathepsin
- القط. رقم اسم المنتج بيانات
- GC11553 2-cyano-Pyrimidine 2-cyano-Pyrimidine هو مثبط قوي وغير انتقائي للبروتيز السيستين كاثيبسين K مع IC50 من 170 نانومتر.
- GC35111 3-Epiursolic Acid 3-Epiursolic Acid هو triterpenoid الذي يمكن عزله من Myrtaceae ، ويعمل كمثبط تنافسي لـ cathepsin L (IC50 ، 6.5 ميكرومتر ؛ Ki ، 19.5 ميكرومتر) ، مع عدم وجود تأثير واضح على cathepsin B
- GC46885 Asperglaucide An amide with diverse biological activities
- GC40769 Asperphenamate Asperphenamate ، مستقلب فطري من Aspergillus flatiipes مع تأثير مضاد للسرطان ، يعرض قيم IC من 92.3 ميكرومتر و 96.5 ميكرومتر و 97.9 ميكرومتر في خلايا T47D و MDA-MB-231 و HL-60 ، على التوالي
- GC12751 Balicatib Balicatib (AAE581) هو مثبط قوي ، فعال عن طريق الفم وانتقائي للكاثيبسين K مع قيم IC 50 من 22 ، 61 ، 48 ، 2900 نانومتر لكاثيبسين K ، كاثيبسين ب ، كاثيبسين L ، كاثيبسين S ، على التوالي
- GC16317 CA 074 A selective cathepsin B inhibitor
- GC15917 CA-074 Me A cathepsin B and L inhibitor
- GC40694 Calpain Inhibitor II مثبط Calpain II (مثبط Calpain II) هو مثبط قوي للبروتياز calpain و cathepsin.
- GC10342 Calpeptin A calpain inhibitor
- GC65998 Cathepsin C-IN-5 Cathepsin C-IN-5 (المركب SF38) هو مثبط قوي ، انتقائي وفعال عن طريق الفم Cathepsin C مع IC50s 59.9 نانومتر ، 4.26 μ ؛ M ،> 5 μ ؛ M ،> 5 μ ؛ M ،> 5 μ ؛ M لـ Cat C ، Cat L ، Cat S ، Cat B ، Cat K ، على التوالي. يثبط Cathepsin C-IN-5 نشاط Cat C في نخاع العظام والدم. يقلل Cathepsin C-IN-5 من تنشيط NSPs (بروتينات سيرين العدلات). يُظهر Cathepsin C-IN-5 نشاطًا مضادًا للالتهابات.
- GC62889 Cathepsin D and E FRET Substrate acetate خلات الركيزة Cathepsin D و E FRET عبارة عن ركيزة فلورية للكاثيبسين D و E وليس لـ B أو H أو L. ويحدث الانقسام في حل رابطة الأميد Phe-Pheالركيزة Cathepsin D و E FRET هي أداة قيمة للمقايسات الروتينية وللدراسات الميكانيكية على الكاتيبسين E و D
- GC10376 Cathepsin G Inhibitor I
- GC16181 Cathepsin Inhibitor 1 مثبط الكاتيبسين 1 (المركب 25) هو مثبط فعال وانتقائي للكاثيبسين ، مع pIC50s من 7.9 و 6.7 و 6.0 و 5.5 و 5.2 لـ CatL و CatL2 و CatS و CatK و CatB ، على التوالي
- GC33892 Cathepsin Inhibitor 2 مثبط Cathepsin 2 هو مثبط قوي لـ Cathepsin S مستخرج من براءة اختراع WO2009123623A1 ، وله Ki <20 نانومتر
- GC14903 Cathepsin S inhibitor A potent cathepsin S inhibitor
- GC19520 Cysteine Protease inhibitor مثبط البروتياز السيستين هو مثبط لبروتياز السيستين
- GC15708 Cysteine Protease inhibitor hydrochloride هيدروكلوريد مثبط السيستين البروتياز هو مثبط لبروتياز السيستين
- GC62302 Cysteine protease inhibitor-2 مثبط البروتياز السيستين -2 هو مثبط بروتياز السيستين المستخرج من براءة اختراع US20070032499A1 ، المركب 12. مثبط البروتياز السيستين -2 يمنع نمو الخلايا لخلايا DCT116 و PC3 بقيم GI50 تبلغ 6.5 ميكرومتر و 4.4 ميكرومتر على التوالي
-
GC13787
E 64d
مثبط البروتياز
-
GC13418
E-64
متابوليت فطري ذو أنشطة حيوية متعددة
- GC16505 E-64-c An active metabolite of E-64d
- GC68008 GÜ2602
- GC62634 GSK-2793660 GSK-2793660 (قاعدة حرة) هو مثبط شفوي لا رجعة فيه لـ Cathepsin C (CTSC).
- GC60960 JPM-OEt JPM-OEt هو مثبط واسع الطيف لكاثيبسين السيستينيرتبط JPM-OEt بشكل تساهمي في الموقع النشط ، ويثبط بشكل لا رجعة فيه عائلة cysteine ==cathepsinنشاط انتيتومور
- GC60212 K777 K777 هو مثبط بروتياز سيستين قوي وفعال عن طريق الفم ولا رجعة فيه
- GC65153 KGP94 KGP94 هو مثبط انتقائي للكاتيبسين L مع IC50 من 189 نانومتريمنع KGP94 الهجرة وغزو السرطان النقيلي ويظهر سمية خلوية منخفضة (GI50 = 26.9 ميكرومتر) ضد سلالات الخلايا البشرية المختلفة
- GC17989 L 006235 An inibitor of cathepsin K
- GC31465 L-873724 L-873724 هو مثبط قوي ، ومتوفر بيولوجيًا ، وانتقائيًا وقابلًا للانعكاس كاثيبسين K ، مع IC50s من 0.2 ، 178 ، 264 ، و 5239 نانومتر لكاثيبسين K ، كاثيبسين S ، كاثيبسين L ، كاثيبسين ب ، على التوالي
-
GC10027
Leupeptin, Microbial
مثبط بروتياز عكسي
- GC38809 LHVS LHVS هو مثبط للبروتياز والكاثيبسين قوي ، غير انتقائي ، لا رجوع فيه ، منفذ للخلايا
- GC65432 LV-320 LV-320 هو مثبط ATG4B قوي وغير قادر على المنافسة مع IC من 24.5 ميكرومتر و Kd 16 ميكرومتريمنع LV-320 النشاط الأنزيمي ATG4B ، ويمنع التدفق الذاتي في الخلايا ، وهو مستقر وغير سام ونشط في الجسم الحي
- GA23177 Mca-Gly-Lys-Pro-Ile-Leu-Phe-Phe-Arg-Leu-Lys(Dnp)-D-Arg-NH₂ Mca-Gly-Lys-Pro-Ile-Leu-Phe-Phe-Arg-Leu-Lys (Dnp) -D-Arg-NH₂ عبارة عن ركيزة فلوروجينية للكثيبين D و E وليس لـ B أو H أو L.
- GC11640 MDL 28170 A cell permeable, selective calpain inhibitor
-
GC34682
N-Ethylmaleimide
مثبط البروتياز السيستئينية
-
GC69551
N-Ethylmaleimide-d5
N-Ethylmaleimide-d5 هو مركب ديوتيريوم N-Ethylmaleimide. N-Ethylmaleimide (NEM) هو عامل اختبار يستخدم لأكسدة الثايولات وهو مثبط لإنزيم بروتين السلفهيدريل المحتوية على سيستئين. كما أن N-Ethylmaleimide يعمل كمثبط خاص لانتقال فوسفات في الميتوكندريا، وهو أيضًا مثبط لإزالة الأشارات التحديدية من البروتينات (deubiquitinating enzyme).
- GC34924 NSC 185058 NSC 185058 هو مثبط لـ ATG4B ، وهو بروتين سيستين رئيسييؤدي تثبيط ATG4B باستخدام NSC 185058 إلى إضعاف نشاط البلعمة الذاتية بشكل ملحوظ
- GC16388 Odanacatib (MK-0822) Odanacatib (MK-0822) (MK-0822) هو مثبط قوي وانتقائي لكاثيبسين K ، مع IC 50 من 0.2 نانومتر لكاثيبسين ك.
- GC61158 ONO-5334 ONO-5334 هو مثبط قوي وانتقائي وفعال عن طريق الفم كاثيبسين K مع قيم K تبلغ 0.10 نانومتر و 0.049 نانومتر و 0.85 نانومتر للإنسان والأرانب والفئران كاتيبسين K ، على التوالي
-
GC69651
p-Aminophenylmercuric acetate
p-Aminophenylmercuric acetate هو عامل تنشيط لإنزيم المصفر العضوي ذو الأساس العضوي (MMP). يتدخل p-Aminophenylmercuric acetate في تنشيط وتثبيط MMP-8 من خلال مهاجمة سائر كبريتات البروتين أو إحداث تفاعل التحول لـ cysteine. يؤدي p-Aminophenylmercuric acetate إلى انفصال بروتيل β -cellulose precursor (pro-BTC). يؤثر p-Aminophenylmercuric acetate على ربط مستقبلات المورفين ومحفزاتها ومانعاتها.
- GC33829 Papain Papain هو بروتين سيستين من عائلة الببتيداز C1 ، والذي يستخدم في الصناعات الغذائية والأدوية والمنسوجات ومستحضرات التجميل
- GC31856 Petesicatib Petesicatib هو مثبط للكاثيبسين S ، يستخدم في أبحاث أمراض المناعة
-
GC10477
PMSF
مثبط بروتيناز سيرين غير محدد ولا يعكس الاتجاه.
- GC63856 Relacatib يعتبر Relacatib (SB-462795) مثبطًا جديدًا وقويًا ونشطًا عن طريق الفم للكاثيبسين البشري K و L و V بقيم K تبلغ 41 pM و 68 pM و 53 pM ، على التوالي
-
GC69824
RO5461111
RO5461111 هو مثبط عالي الانتقائية وفعال عن طريق الفم للكاتبسين S (IC50: 0.4 نانومتر، كاتبسين S الإنسان؛ 0.5 نانومتر، كاتبسين S الماوس). يستطيع RO5461111 تثبيط تفعيل خلايا T و B المحددة بالأجسام المضادة بشكل فعال. يحسِّن RO5461111 التهاب الرئة والتهاب الكلى في حالة مرضى الذئبة.
- GC65307 S130 S130 هو مثبط انتقائي عالي التقارب لـ ATG4B (بروتياز السيستين الرئيسي) مع IC50 من 3.24 ميكرومترS130 يمنع تدفق الالتهام الذاتي
- GC10377 SID 26681509
- GC61791 SID 26681509 quarterhydrate إن ربع هيدرات SID 26681509 هو مثبط قوي ، وقابل للعكس ، وتنافسي ، وانتقائي للكاثيبسين L البشري مع IC50 من 56 نانومتر
- GC32873 VBY-825 VBY-825 عبارة عن مثبط جديد للكاتيبسين قابل للعكس يتمتع بفاعلية عالية ضد الكاثيبسين B و L و S و V
- GA23863 Z-Leu-Val-Gly-diazomethylketone Z-Leu-Val-Gly-diazomethylketone هو مثبط نفاذي للخلايا ولا رجعة فيه لبروتيناز السيستين.