الصفحة الرئيسية >> Signaling Pathways >> Proteases >> Isocitrate Dehydrogenase (IDH)

Isocitrate Dehydrogenase (IDH)

Isocitrate dehydrogenase (IDH) is an enzyme that catalyzes the oxidative decarboxylation of isocitrate, producingalpha-ketoglutarate (α-ketoglutarate) and CO2. This is a two-step process, which involves oxidation of isocitrate (a secondary alcohol) to oxalosuccinate(a ketone), followed by the decarboxylation of the carboxyl group beta to the ketone, forming alpha-ketoglutarate. In humans, IDH exists in three isoforms: IDH3 catalyzes the third step of the citric acid cycle while converting NAD+ to NADH in the mitochondria. The isoforms IDH1 and IDH2 catalyze the same reaction outside the context of the citric acid cycle and use NADP+ as a cofactor instead of NAD+. They localize to the cytosol as well as themitochondrion and peroxisome.

أهداف لـ نبسب؛ Isocitrate Dehydrogenase (IDH)

منتجات لـ نبسب؛ Isocitrate Dehydrogenase (IDH)

  1. القط. رقم اسم المنتج بيانات
  2. GC34417 (R,S)-Ivosidenib ((R,S)-AG-120) (R,S)-Ivosidenib ((R,S)-AG-120)  Chemical Structure
  3. GC65883 (S,R)-WT IDH1 Inhibitor 2 (S ، R) -WT IDH1 Inhibitor 2 (GSK321) هو مثبط IDH1 انتقائي قوي ومتحور بقيم IC50 تبلغ 2.9 و 3.8 و 4.6 و 46 نانومتر لـ R132G و R132C و R132H و WT IDH1 ، على التوالي ، و> 100 ضعف الانتقائية على IDH2. (S ، R) -WT IDH1 Inhibitor 2 يؤدي إلى انخفاض في 2-HG داخل الخلايا ، وإلغاء كتلة التمايز النخاعي وتحريض التمايز المحبب على مستوى الانفجارات اللوكيميا والمزيد من الخلايا الجذعية غير الناضجة. (S ، R) -WT IDH1 Inhibitor 2 يمكن استخدامه للبحث عن سرطان الدم النخاعي الحاد (AML) وأنواع السرطان الأخرى. (S,R)-WT IDH1 Inhibitor 2  Chemical Structure
  4. GC67682 (S,S)-GSK321 (S,S)-GSK321  Chemical Structure
  5. GC15601 AG-120 AG-120 (AG-120) هو مثبط نشط عن طريق الفم لإنزيم isocitrate dehydrogenase 1 mutant (mIDH1) ، ويظهر انخفاضًا عميقًا في d-2-hydroxyglutatrate (2-HG) في الجسم الحي. AG-120  Chemical Structure
  6. GC13147 AG-221 (Enasidenib) AG-221 (Enasidenib) هو مثبط انتقائي شفهي وقوي وقابل للعكس للإنزيمات المتحولة IDH2 ، مع IC50s من 100 و 400 نانومتر مقابل IDH2R140Q و IDH2R172K ، على التوالي. AG-221 (Enasidenib)  Chemical Structure
  7. GC10531 AGI-5198 A potent, selective inhibitor of IDH1 mutations AGI-5198  Chemical Structure
  8. GC14757 AGI-6780 A potent, selective inhibitor of mutant IDH2 AGI-6780  Chemical Structure
  9. GC19059 BAY-1436032 يعتبر BAY-1436032 مثبطًا جديدًا للطفرات إيزوسيترات نازعة هيدروجين 1 (IDH1) BAY-1436032  Chemical Structure
  10. GC39157 DS-1001b DS-1001b هو مثبط IDH-1 متحور (Isocitrate Dehydrogenase-1) مستخرج من براءة اختراع WO2016052697A1 ، مثال 168 ، وله نشاط مضاد للأورام DS-1001b  Chemical Structure
  11. GC32904 Enasidenib mesylate (AG-221 mesylate) Enasidenib mesylate (AG-221 mesylate) هو مثبط انتقائي ، شفوي ، قوي ، قابل للعكس ، من الدرجة الأولى في فئته من الإنزيمات المتحولة IDH2. Enasidenib mesylate (AG-221 mesylate)  Chemical Structure
  12. GC67771 GSK321 GSK321  Chemical Structure
  13. GC17809 GSK864 GSK864 هو مثبط متحولة isocitrate dehydrogenase 1 (IDH1)؛ يثبط طفرات IDH1 R132C و R132H و R132G بقيم IC50 البالغة 8.8 و 15.2 و 16.6 نانومتر GSK864  Chemical Structure
  14. GC65554 IDH1 Inhibitor 1 مثبط IDH1 1 هو مثبط IDH1 قوي ومتوفر بيولوجيًا عن طريق الفم ومتحول انتقائي مع IC50s من 0.021 ميكرومتر و 0.045 ميكرومتر و 2.52 ميكرومتر لـ IDH1R132H و IDH1R132C و IDH1WT ، على التوالينشاط مضاد للسرطان IDH1 Inhibitor 1  Chemical Structure
  15. GC36292 IDH1 Inhibitor 2 مثبط IDH1 2 (المركب 13) هو مثبط قوي من النوع البري IDH1 عن طريق تعديل تساهمي مباشر لـ His315 ، مع IC 50 من 110 نانومتر IDH1 Inhibitor 2  Chemical Structure
  16. GC36293 IDH1 Inhibitor 3 مثبط IDH1 3 (المركب 6f) هو مثبط نازع هيدروجيناز 1 (IDH1) متحور ، مع IC 50 من 45 نانومتر لـ IDH1R132H IDH1 Inhibitor 3  Chemical Structure
  17. GC18423 IDH305

    IDH305 هو مثبط فعال وانتقائي لإنزيم الأيزوسيترات دهايدروجيناز 1 المتحور (IDH1؛ IC50s = 27، 28، و6،140 نانومتر لـ IDH1R132H المكونة بالتقارب ، IDH1R132C ، و IDH1 البرية على التوالي).

    IDH305  Chemical Structure
  18. GC38640 IDH889 IDH889 هو مثبط متاح عن طريق الفم ، ومخترق للدماغ ، ومثبط نوعي خيفي ومتحول من نازعة هيدروجين إيزوسيترات 1 (IDH1)يحتوي IDH889 على انتقائية قوية لطفرات IDH1 R132 * ، مع IC50s من 0.02 ميكرومتر و 0.072 ميكرومتر و 1.38 ميكرومتر لـ IDH1R132H و IDH1R132C و IDH1wt ، على التوالييُظهر IDH889 تثبيطًا خلويًا قويًا لإنتاج R-2-hydroxyglutarate (2-HG) باستخدام IC50 من 0.014 ميكرومتر IDH889  Chemical Structure
  19. GC36665 Mutant IDH1 inhibitor مثبط IDH1 المتحول هو مثبط قوي متحولة لـ IDH1 R132H مع IC50 <72 نانومتر Mutant IDH1 inhibitor  Chemical Structure
  20. GC10485 Mutant IDH1-IN-1 المتحولة IDH1-IN-1 هي مثبط IDH1 انتقائي متحور مع IC50s من 4 و 42 و 80 و 143 نانومتر ضد متحولة IDH1 R132C / R132C و IDH1 R132H / R132H و IDH1 R132H / WT والنوع البري IDH1 ، على التوالي Mutant IDH1-IN-1  Chemical Structure
  21. GC32966 Mutant IDH1-IN-2 إن Mutant IDH1-IN-2 هو مثبط لبروتينات Isocitrate dehydrogenase (IDH) الطافرة ، مع IC50 في مقايسة الكيمياء الحيوية LS-MS ، IC من 16.6 نانومتر في اختبار الكيمياء الحيوية الفلورية Mutant IDH1-IN-2  Chemical Structure
  22. GC33318 Mutant IDH1-IN-4 المتحولة IDH1-IN-4 (المركب 434) هو مثبط للطفرة Isocitrate dehydrogenase 1 (IDH 1) ، مع قيم IC50 من ≤ ؛ 0.5 μ ؛ M لـ IDH1 المتحولة في خلايا R132H و HT1080 و U87R132H. Mutant IDH1-IN-4  Chemical Structure
  23. GC31874 Olutasidenib (FT-2102) Olutasidenib (FT-2102) (FT-2102) هو مثبط قوي للغاية ، نشط عن طريق الفم ، مخترق للدماغ ومثبط انتقائي لـ Isocitrate dehydrogenase 1 (IDH1) ، بقيم IC50 تبلغ 21.2 نانومتر و 114 نانومتر لـ IDH1- R132H و IDH1- R132C ، على التوالى . Olutasidenib (FT-2102)  Chemical Structure
  24. GC50129 TC-E 5008 Selective mutant isocitrate dehydrogenase 1 (mIDH1) inhibitor; phenotypically lethal TC-E 5008  Chemical Structure
  25. GC19380 Vorasidenib Vorasidenib (AG-881) هو مثبط ثنائي هيدروجيناز 1 و 2 (mIDH1 / 2) عن طريق الفم ، يخترق الدماغ من الجيل الثانييعرض Vorasidenib (AG-881) تثبيط نانومولار لـ (D) -2-hydroxyglutarate (D-2-HG) ، ونطاقات IC50 من 0.04 ~ 22 نانومتر مقابل IDH1 R132C ، IDH1 R132G ، IDH1 R132H و IDH1 R132S و 7 ~ 14 nM مقابل IDH2 R140Q و 130 نانومتر مقابل IDH2 R172K Vorasidenib  Chemical Structure
  26. GC64359 WT IDH1 Inhibitor 2 WT IDH1 Inhibitor 2 (المركب 3) هو مثبط نازع هيدروجينيز 1 (WT IDH1) من النوع البري بقيمة IC50 تبلغ 120 نانومترمثبط WT IDH1 2 كمثبط R132H IDH1 متحولة ، هو أيزومر GSK321 مع بعض التفاعل المتقاطع من النوع البري WT IDH1 Inhibitor 2  Chemical Structure

25 عنصر (عناصر)

لكل صفحة

تحديد الاتجاه التنازلي