Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
Isocitrate dehydrogenase (IDH) is an enzyme that catalyzes the oxidative decarboxylation of isocitrate, producingalpha-ketoglutarate (α-ketoglutarate) and CO2. This is a two-step process, which involves oxidation of isocitrate (a secondary alcohol) to oxalosuccinate(a ketone), followed by the decarboxylation of the carboxyl group beta to the ketone, forming alpha-ketoglutarate. In humans, IDH exists in three isoforms: IDH3 catalyzes the third step of the citric acid cycle while converting NAD+ to NADH in the mitochondria. The isoforms IDH1 and IDH2 catalyze the same reaction outside the context of the citric acid cycle and use NADP+ as a cofactor instead of NAD+. They localize to the cytosol as well as themitochondrion and peroxisome.
أهداف لـ نبسب؛ Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
منتجات لـ نبسب؛ Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
- القط. رقم اسم المنتج بيانات
- GC34417 (R,S)-Ivosidenib ((R,S)-AG-120)
- GC65883 (S,R)-WT IDH1 Inhibitor 2 (S ، R) -WT IDH1 Inhibitor 2 (GSK321) هو مثبط IDH1 انتقائي قوي ومتحور بقيم IC50 تبلغ 2.9 و 3.8 و 4.6 و 46 نانومتر لـ R132G و R132C و R132H و WT IDH1 ، على التوالي ، و> 100 ضعف الانتقائية على IDH2. (S ، R) -WT IDH1 Inhibitor 2 يؤدي إلى انخفاض في 2-HG داخل الخلايا ، وإلغاء كتلة التمايز النخاعي وتحريض التمايز المحبب على مستوى الانفجارات اللوكيميا والمزيد من الخلايا الجذعية غير الناضجة. (S ، R) -WT IDH1 Inhibitor 2 يمكن استخدامه للبحث عن سرطان الدم النخاعي الحاد (AML) وأنواع السرطان الأخرى.
- GC67682 (S,S)-GSK321
- GC15601 AG-120 AG-120 (AG-120) هو مثبط نشط عن طريق الفم لإنزيم isocitrate dehydrogenase 1 mutant (mIDH1) ، ويظهر انخفاضًا عميقًا في d-2-hydroxyglutatrate (2-HG) في الجسم الحي.
- GC13147 AG-221 (Enasidenib) AG-221 (Enasidenib) هو مثبط انتقائي شفهي وقوي وقابل للعكس للإنزيمات المتحولة IDH2 ، مع IC50s من 100 و 400 نانومتر مقابل IDH2R140Q و IDH2R172K ، على التوالي.
- GC10531 AGI-5198 A potent, selective inhibitor of IDH1 mutations
- GC14757 AGI-6780 A potent, selective inhibitor of mutant IDH2
- GC19059 BAY-1436032 يعتبر BAY-1436032 مثبطًا جديدًا للطفرات إيزوسيترات نازعة هيدروجين 1 (IDH1)
- GC39157 DS-1001b DS-1001b هو مثبط IDH-1 متحور (Isocitrate Dehydrogenase-1) مستخرج من براءة اختراع WO2016052697A1 ، مثال 168 ، وله نشاط مضاد للأورام
- GC32904 Enasidenib mesylate (AG-221 mesylate) Enasidenib mesylate (AG-221 mesylate) هو مثبط انتقائي ، شفوي ، قوي ، قابل للعكس ، من الدرجة الأولى في فئته من الإنزيمات المتحولة IDH2.
- GC67771 GSK321
- GC17809 GSK864 GSK864 هو مثبط متحولة isocitrate dehydrogenase 1 (IDH1)؛ يثبط طفرات IDH1 R132C و R132H و R132G بقيم IC50 البالغة 8.8 و 15.2 و 16.6 نانومتر
- GC65554 IDH1 Inhibitor 1 مثبط IDH1 1 هو مثبط IDH1 قوي ومتوفر بيولوجيًا عن طريق الفم ومتحول انتقائي مع IC50s من 0.021 ميكرومتر و 0.045 ميكرومتر و 2.52 ميكرومتر لـ IDH1R132H و IDH1R132C و IDH1WT ، على التوالينشاط مضاد للسرطان
- GC36292 IDH1 Inhibitor 2 مثبط IDH1 2 (المركب 13) هو مثبط قوي من النوع البري IDH1 عن طريق تعديل تساهمي مباشر لـ His315 ، مع IC 50 من 110 نانومتر
- GC36293 IDH1 Inhibitor 3 مثبط IDH1 3 (المركب 6f) هو مثبط نازع هيدروجيناز 1 (IDH1) متحور ، مع IC 50 من 45 نانومتر لـ IDH1R132H
-
GC18423
IDH305
IDH305 هو مثبط فعال وانتقائي لإنزيم الأيزوسيترات دهايدروجيناز 1 المتحور (IDH1؛ IC50s = 27، 28، و6،140 نانومتر لـ IDH1R132H المكونة بالتقارب ، IDH1R132C ، و IDH1 البرية على التوالي).
- GC38640 IDH889 IDH889 هو مثبط متاح عن طريق الفم ، ومخترق للدماغ ، ومثبط نوعي خيفي ومتحول من نازعة هيدروجين إيزوسيترات 1 (IDH1)يحتوي IDH889 على انتقائية قوية لطفرات IDH1 R132 * ، مع IC50s من 0.02 ميكرومتر و 0.072 ميكرومتر و 1.38 ميكرومتر لـ IDH1R132H و IDH1R132C و IDH1wt ، على التوالييُظهر IDH889 تثبيطًا خلويًا قويًا لإنتاج R-2-hydroxyglutarate (2-HG) باستخدام IC50 من 0.014 ميكرومتر
- GC36665 Mutant IDH1 inhibitor مثبط IDH1 المتحول هو مثبط قوي متحولة لـ IDH1 R132H مع IC50 <72 نانومتر
- GC10485 Mutant IDH1-IN-1 المتحولة IDH1-IN-1 هي مثبط IDH1 انتقائي متحور مع IC50s من 4 و 42 و 80 و 143 نانومتر ضد متحولة IDH1 R132C / R132C و IDH1 R132H / R132H و IDH1 R132H / WT والنوع البري IDH1 ، على التوالي
- GC32966 Mutant IDH1-IN-2 إن Mutant IDH1-IN-2 هو مثبط لبروتينات Isocitrate dehydrogenase (IDH) الطافرة ، مع IC50 في مقايسة الكيمياء الحيوية LS-MS ، IC من 16.6 نانومتر في اختبار الكيمياء الحيوية الفلورية
- GC33318 Mutant IDH1-IN-4 المتحولة IDH1-IN-4 (المركب 434) هو مثبط للطفرة Isocitrate dehydrogenase 1 (IDH 1) ، مع قيم IC50 من ≤ ؛ 0.5 μ ؛ M لـ IDH1 المتحولة في خلايا R132H و HT1080 و U87R132H.
- GC31874 Olutasidenib (FT-2102) Olutasidenib (FT-2102) (FT-2102) هو مثبط قوي للغاية ، نشط عن طريق الفم ، مخترق للدماغ ومثبط انتقائي لـ Isocitrate dehydrogenase 1 (IDH1) ، بقيم IC50 تبلغ 21.2 نانومتر و 114 نانومتر لـ IDH1- R132H و IDH1- R132C ، على التوالى .
- GC50129 TC-E 5008 Selective mutant isocitrate dehydrogenase 1 (mIDH1) inhibitor; phenotypically lethal
- GC19380 Vorasidenib Vorasidenib (AG-881) هو مثبط ثنائي هيدروجيناز 1 و 2 (mIDH1 / 2) عن طريق الفم ، يخترق الدماغ من الجيل الثانييعرض Vorasidenib (AG-881) تثبيط نانومولار لـ (D) -2-hydroxyglutarate (D-2-HG) ، ونطاقات IC50 من 0.04 ~ 22 نانومتر مقابل IDH1 R132C ، IDH1 R132G ، IDH1 R132H و IDH1 R132S و 7 ~ 14 nM مقابل IDH2 R140Q و 130 نانومتر مقابل IDH2 R172K
- GC64359 WT IDH1 Inhibitor 2 WT IDH1 Inhibitor 2 (المركب 3) هو مثبط نازع هيدروجينيز 1 (WT IDH1) من النوع البري بقيمة IC50 تبلغ 120 نانومترمثبط WT IDH1 2 كمثبط R132H IDH1 متحولة ، هو أيزومر GSK321 مع بعض التفاعل المتقاطع من النوع البري