Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
Isocitrate dehydrogenase (IDH) is an enzyme that catalyzes the oxidative decarboxylation of isocitrate, producingalpha-ketoglutarate (α-ketoglutarate) and CO2. This is a two-step process, which involves oxidation of isocitrate (a secondary alcohol) to oxalosuccinate(a ketone), followed by the decarboxylation of the carboxyl group beta to the ketone, forming alpha-ketoglutarate. In humans, IDH exists in three isoforms: IDH3 catalyzes the third step of the citric acid cycle while converting NAD+ to NADH in the mitochondria. The isoforms IDH1 and IDH2 catalyze the same reaction outside the context of the citric acid cycle and use NADP+ as a cofactor instead of NAD+. They localize to the cytosol as well as themitochondrion and peroxisome.
أهداف لـ نبسب؛ Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
منتجات لـ نبسب؛ Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
- القط. رقم اسم المنتج بيانات
-
GC72832
(1R)-IDH889
(1R)-IDH889 هو أيزومر IDH889، ويمكن استخدامه كضابط تجريبي.
-
GC34417
(R,S)-Ivosidenib ((R,S)-AG-120)
-
GC65883
(S,R)-WT IDH1 Inhibitor 2
GSK321
(S ، R) -WT IDH1 Inhibitor 2 (GSK321) هو مثبط IDH1 انتقائي قوي ومتحور بقيم IC50 تبلغ 2.9 و 3.8 و 4.6 و 46 نانومتر لـ R132G و R132C و R132H و WT IDH1 ، على التوالي ، و> 100 ضعف الانتقائية على IDH2. (S ، R) -WT IDH1 Inhibitor 2 يؤدي إلى انخفاض في 2-HG داخل الخلايا ، وإلغاء كتلة التمايز النخاعي وتحريض التمايز المحبب على مستوى الانفجارات اللوكيميا والمزيد من الخلايا الجذعية غير الناضجة. (S ، R) -WT IDH1 Inhibitor 2 يمكن استخدامه للبحث عن سرطان الدم النخاعي الحاد (AML) وأنواع السرطان الأخرى. -
GC67682
(S,S)-GSK321
-
GC15601
AG-120
Invosidenib
AG-120 (AG-120) هو مثبط نشط عن طريق الفم لإنزيم isocitrate dehydrogenase 1 mutant (mIDH1) ، ويظهر انخفاضًا عميقًا في d-2-hydroxyglutatrate (2-HG) في الجسم الحي. -
GC13147
AG-221 (Enasidenib)
AG-221, CC-90007
AG-221 (Enasidenib) هو مثبط انتقائي شفهي وقوي وقابل للعكس للإنزيمات المتحولة IDH2 ، مع IC50s من 100 و 400 نانومتر مقابل IDH2R140Q و IDH2R172K ، على التوالي. -
GC10531
AGI-5198
AGI5198, AGI 5198
A potent, selective inhibitor of IDH1 mutations -
GC14757
AGI-6780
AGI 6780;AGI6780
A potent, selective inhibitor of mutant IDH2 -
GC19059
BAY-1436032
يعتبر BAY-1436032 مثبطًا جديدًا للطفرات إيزوسيترات نازعة هيدروجين 1 (IDH1)
-
GC39157
DS-1001b
DS-1001b هو مثبط IDH-1 متحور (Isocitrate Dehydrogenase-1) مستخرج من براءة اختراع WO2016052697A1 ، مثال 168 ، وله نشاط مضاد للأورام
-
GC32904
Enasidenib mesylate (AG-221 mesylate)
Enasidenib mesylate (AG-221 mesylate) هو مثبط انتقائي ، شفوي ، قوي ، قابل للعكس ، من الدرجة الأولى في فئته من الإنزيمات المتحولة IDH2.
-
GC67771
GSK321
-
GC17809
GSK864
GSK864 هو مثبط متحولة isocitrate dehydrogenase 1 (IDH1)؛ يثبط طفرات IDH1 R132C و R132H و R132G بقيم IC50 البالغة 8.8 و 15.2 و 16.6 نانومتر
-
GC65554
IDH1 Inhibitor 1
مثبط IDH1 1 هو مثبط IDH1 قوي ومتوفر بيولوجيًا عن طريق الفم ومتحول انتقائي مع IC50s من 0.021 ميكرومتر و 0.045 ميكرومتر و 2.52 ميكرومتر لـ IDH1R132H و IDH1R132C و IDH1WT ، على التوالينشاط مضاد للسرطان
-
GC36292
IDH1 Inhibitor 2
مثبط IDH1 2 (المركب 13) هو مثبط قوي من النوع البري IDH1 عن طريق تعديل تساهمي مباشر لـ His315 ، مع IC 50 من 110 نانومتر
-
GC36293
IDH1 Inhibitor 3
مثبط IDH1 3 (المركب 6f) هو مثبط نازع هيدروجيناز 1 (IDH1) متحور ، مع IC 50 من 45 نانومتر لـ IDH1R132H
-
GC69254
IDH1 Inhibitor 7
IDH1 Inhibitor 7 (Compound 88) هو مثبط لإنزيم IDH1، وقيمة IC50 أقل من 100 نانومتر.
-
GC73296
IDH1 Inhibitor 7-d2
IDH1 Inhibitor 7-d2 هو الديوتيريوم المسمى IDH1 المانع 7.
-
GC18423
IDH305
IDH305 هو مثبط فعال وانتقائي لإنزيم الأيزوسيترات دهايدروجيناز 1 المتحور (IDH1؛ IC50s = 27، 28، و6،140 نانومتر لـ IDH1R132H المكونة بالتقارب ، IDH1R132C ، و IDH1 البرية على التوالي).
-
GC38640
IDH889
IDH889 هو مثبط متاح عن طريق الفم ، ومخترق للدماغ ، ومثبط نوعي خيفي ومتحول من نازعة هيدروجين إيزوسيترات 1 (IDH1)يحتوي IDH889 على انتقائية قوية لطفرات IDH1 R132 * ، مع IC50s من 0.02 ميكرومتر و 0.072 ميكرومتر و 1.38 ميكرومتر لـ IDH1R132H و IDH1R132C و IDH1wt ، على التوالييُظهر IDH889 تثبيطًا خلويًا قويًا لإنتاج R-2-hydroxyglutarate (2-HG) باستخدام IC50 من 0.014 ميكرومتر
-
GC36665
Mutant IDH1 inhibitor
مثبط IDH1 المتحول هو مثبط قوي متحولة لـ IDH1 R132H مع IC50 <72 نانومتر
-
GC10485
Mutant IDH1-IN-1
المتحولة IDH1-IN-1 هي مثبط IDH1 انتقائي متحور مع IC50s من 4 و 42 و 80 و 143 نانومتر ضد متحولة IDH1 R132C / R132C و IDH1 R132H / R132H و IDH1 R132H / WT والنوع البري IDH1 ، على التوالي
-
GC32966
Mutant IDH1-IN-2
إن Mutant IDH1-IN-2 هو مثبط لبروتينات Isocitrate dehydrogenase (IDH) الطافرة ، مع IC50 في مقايسة الكيمياء الحيوية LS-MS ، IC من 16.6 نانومتر في اختبار الكيمياء الحيوية الفلورية
-
GC33318
Mutant IDH1-IN-4
المتحولة IDH1-IN-4 (المركب 434) هو مثبط للطفرة Isocitrate dehydrogenase 1 (IDH 1) ، مع قيم IC50 من ≤ ؛ 0.5 μ ؛ M لـ IDH1 المتحولة في خلايا R132H و HT1080 و U87R132H.
-
GC31874
Olutasidenib (FT-2102)
FT-2102
Olutasidenib (FT-2102) (FT-2102) هو مثبط قوي للغاية ، نشط عن طريق الفم ، مخترق للدماغ ومثبط انتقائي لـ Isocitrate dehydrogenase 1 (IDH1) ، بقيم IC50 تبلغ 21.2 نانومتر و 114 نانومتر لـ IDH1- R132H و IDH1- R132C ، على التوالى . -
GC50129
TC-E 5008
Selective mutant isocitrate dehydrogenase 1 (mIDH1) inhibitor; phenotypically lethal
-
GC19380
Vorasidenib
AG-881
Vorasidenib (AG-881) هو مثبط ثنائي هيدروجيناز 1 و 2 (mIDH1 / 2) عن طريق الفم ، يخترق الدماغ من الجيل الثانييعرض Vorasidenib (AG-881) تثبيط نانومولار لـ (D) -2-hydroxyglutarate (D-2-HG) ، ونطاقات IC50 من 0.04 ~ 22 نانومتر مقابل IDH1 R132C ، IDH1 R132G ، IDH1 R132H و IDH1 R132S و 7 ~ 14 nM مقابل IDH2 R140Q و 130 نانومتر مقابل IDH2 R172K -
GC64359
WT IDH1 Inhibitor 2
WT IDH1 Inhibitor 2 (المركب 3) هو مثبط نازع هيدروجينيز 1 (WT IDH1) من النوع البري بقيمة IC50 تبلغ 120 نانومترمثبط WT IDH1 2 كمثبط R132H IDH1 متحولة ، هو أيزومر GSK321 مع بعض التفاعل المتقاطع من النوع البري