JAK/STAT Signaling

Dacomitinib (PF299804, PF299) (PF-00299804) ist ein spezifischer und irreversibler Inhibitor der ERBB-Familie von Kinasen mit IC50-Werten von 6 nM, 45,7 nM und 73,7 nM fÜr EGFR, ERBB2 bzw. ERBB4.

Neratinib (HKI-272) (HKI-272) ist ein oral verfÜgbarer, irreversibler, hochselektiver HER2- und EGFR-Inhibitor mit IC50-Werten von 59 nM bzw. 92 nM.

Butein ist ein cAMP-spezifischer PDE-Inhibitor mit einer IC50 von 10,4 μM fÜr PDE4. Butein ist ein spezifischer Protein-Tyrosinkinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 16 und 65 μM fÜr EGFR und p60c-src in HepG2-Zellen. Butein sensibilisiert HeLa-Zellen fÜr Cisplatin Über AKT- und ERK/p38-MAPK-Wege, indem es auf FoxO3a abzielt. Butein ist ein SIRT1-Aktivator (STAC).

PD168393ist ein potenter, selektiver und zellgÄngiger Inhibitor von EGFR-Tyrosinkinase und ErbB2. PD168393 inaktiviert irreversibel den EGF-Rezeptor (IC50 = 0,7 nM) und ist gegenÜber Insulinrezeptor, PDGFR, FGFR und PKC inaktiv.

Mutanter EGFR-Inhibitor ist ein potenter und selektiver mutanter EGFR-Inhibitor, extrahiert aus dem Patent WO 2013014448 A1; hemmt EGFRL858R, EGFRExon 19-Deletion und EGFRT790M.

WZ8040 ist ein irreversibler mutierter EGFR-T790M-Inhibitor und hemmt die EGFR-Phosphorylierung. WZ8040 zeigt eine 100-fach stÄrkere AktivitÄt gegen den mutierten EGFR als der normale.

AST-1306 (AST-1306) ist ein oral aktiver und irreversibler EGFR- und ErbB2-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,5 bzw. 3 nM. AST-1306 hemmt auch ErbB4 mit einem IC50 von 0,8 nM. AST-1306 ist eine Anilino-Chinazolin-Verbindung und hat Anti-Krebs-AktivitÄt.

AEE788 (NVP-AEE788) ist ein Inhibitor von EGFR und ErbB2 mit IC50-Werten von 2 bzw. 6 nM.

Varlitinib (ARRY334543) (ASLAN001) ist ein potenter, reversibler, niedermolekularer pan-EGFR-Inhibitor mit IC50-Werten von 7, 2, 4 nM fÜr HER1, HER2 bzw. HER4.

ARRY-380, ein Inhibitor von EGFR (ErbB1), wird aus dem Patent WO2015153959A2, Verbindung 249, extrahiert. ARRY-380 ist ein potenter, selektiver, ATP-kompetitiver, oral aktiver Inhibitor von HER2.

GLPG0634 (GLPG0634) ist ein selektiver und oral aktiver JAK1-Inhibitor mit IC50 von 10 nM, 28 nM, 810 nM und 116 nM fÜr JAK1, JAK2, JAK3 bzw. TYK2.

Canertinib (CI-1033) (CI-1033;PD-183805) ist ein potenter und irreversibler EGFR-Inhibitor; hemmt die zellulÄre EGFR- und ErbB2-Autophosphorylierung mit IC50-Werten von 7,4 und 9 nM.

CP-724714 ist ein potenter, selektiver und oral aktiver ErbB2 (HER2)-Tyrosinkinase-Inhibitor mit einem IC50 von 10 nM. CP-724714 zeigt eine ausgeprÄgte SelektivitÄt gegenÜber EGFR-Kinase (IC50 = 6400 nM). CP-724714 hemmt wirksam die Autophosphorylierung des ErbB2-Rezeptors in intakten Zellen. Antitumor-AktivitÄten.

AC480 (BMS-599626) (AC480) ist ein selektiver und oral bioverfÜgbarer HER1- und HER2-Inhibitor mit IC50-Werten von 20 bzw. 30 nM. AC480 (BMS-599626) zeigt ~8-mal weniger potent gegenÜber HER4 (IC50=190 nM), >100-mal weniger potent gegenÜber VEGFR2, c-Kit, Lck, MEK. AC480 (BMS-599626) hemmt die Tumorzellproliferation und hat das Potenzial, das Ansprechen des Tumors auf eine Strahlentherapie zu steigern.

AZD8931 (Sapitinib) (AZD-8931) ist ein reversibler, ATP-kompetitiver EGFR-Inhibitor mit IC50-Werten von 4, 3 und 4 nM fÜr EGFR, ErbB2 bzw. ErbB3 in Zellen.

AG-490 (Tyrphostin B42) ist ein EGFR-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 0.1 μM und hemmt auch JAK2.

Fludarabin (NSC 118218) ist ein Inhibitor der DNA-Synthese und ein fluoriertes Purin-Analogon mit antineoplastischer AktivitÄt bei malignen lymphoproliferativen Erkrankungen. Fludarabin hemmt die Zytokin-induzierte Aktivierung von STAT1 und die STAT1-abhÄngige Gentranskription in normalen ruhenden oder aktivierten Lymphozyten.

Fludarabin (Phosphat) ist ein Analogon von Adenosin und Desoxyadenosin, das mit dATP um den Einbau in die DNA konkurrieren und die DNA-Synthese hemmen kann.

Mutant-selektiver EGFR-Inhibitor (L858R, T790M), irreversibel und potent.

AST-1306 TsOH (AST-1306 (TsOH)) ist ein oral aktiver und irreversibler EGFR- und ErbB2-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,5 bzw. 3 nM. AST-1306 TsOH hemmt auch ErbB4 mit einem IC50 von 0,8 nM. AST-1306 TsOH ist eine Anilino-Chinazolin-Verbindung und hat Anti-Krebs-AktivitÄt

AZD-9291 (AZD9291) ist ein kovalenter, oral aktiver, irreversibler und mutanten-selektiver EGFR-Inhibitor mit einer scheinbaren IC50 von 12 nM gegen L858R und 1 nM gegen L858R/T790M. AZD-9291 überwindet die T790M-vermittelte Resistenz gegen EGFR-Inhibitoren bei Lungenkrebs.

AZD-9291-Mesylat (AZD9291-Mesylat) ist ein kovalenter, oral aktiver, irreversibler und mutantenselektiver EGFR-Inhibitor mit einer scheinbaren IC50 von 12 nM gegen L858R und 1 nM gegen L858R/T790M. Osimertinib Überwindet die T790M-vermittelte Resistenz gegen EGFR-Inhibitoren bei Lungenkrebs.

AG-1478 (Tyrphostin AG-1478) ist ein selektiver EGFR-Tyrosinkinase-Inhibitor mit IC50 von 3 nM.

AP26113 (Brigatinib-Analogon) ist ein potenter und selektiver aktiver Inhibitor der anaplastischen Lymphomkinase (ALK), Patent US20140066406 A1.