JAK/STAT Signaling

CGP 52411 (DAPH) ist ein hochselektiver, potenter, oral aktiver und ATP-kompetitiver EGFR-Inhibitor mit einem IC50 von 0,3 μM.

WP1066 is a reversible competitive inhibitor of STAT3 (Signal Transducer and Activator of Transcription 3), with an IC 50 of approximately 2.5μM for the inhibition of STAT3 Tyr705 phosphorylation. WP1066 is commonly used in the research of malignant tumors (such as glioma, hepatocellular carcinoma, and breast cancer) and inflammation-related diseases.

WHI-P180 (Janex 3) ist ein Multi-Kinase-Inhibitor; hemmt RET, KDR und EGFR mit IC50-Werten von 5 nM, 66 nM bzw. 4 μM.

Lavendustin A (RG-14355), isoliert aus Streptomyces Griseolavendus, ist ein potenter, spezifischer und ATP-kompetitiver Inhibitor der Tyrosinkinase mit einem IC50 von 11 ng/ml fÜr EGFR-assoziierte Tyrosinkinase. Es unterdrÜckt die VEGF-induzierte Angiogenese und blockiert die Induktion von LTPGABA-A.

HO-3867 ist ein selektiver und potenter STAT3-Inhibitor und zeigt eine gute AntitumoraktivitÄt.

EGF816 (EGF816) ist ein kovalenter mutantenselektiver EGFR-Inhibitor mit Ki und Kinact von 31 nM bzw. 0,222 min-1 auf der EGFR(L858R/790M)-Mutante.

FLLL32, ein synthetisches Analogon von Curcumina, ist ein dualer JAK2/STAT3-Inhibitor mit AntitumoraktivitÄt. FLLL32 kann die Induktion der STAT3-Phosphorylierung durch IFNα und IL-6 in Brustkrebszellen hemmen.

RO8191 (CDM-3008), eine Imidazonaphthyridin-Verbindung, ist ein oral aktiver und potenter Interferon (IFN)-Rezeptoragonist.

TPCA-1 is an orally active IKK-2 inhibitor with an IC 50 of 17.9nM.

A STAT3 inhibitor

CL-387785 (EKI-785) (EKI785; WAY-EKI 785) ist ein irreversibler Inhibitor von EGFR mit IC50 von 370 pM.

Stattic ist der erste nicht-peptidische niedermolekuläre Inhibitor von STAT3, der die STAT3-Aktivierung und die nukläre Translokation wirksam hemmt.

A irreversible pan-HER inhibitor

Balsalazid kÖnnte die Colitis-assoziierte Karzinogenese durch Modulation des IL-6/STAT3-Signalwegs unterdrÜcken.

AS1517499 ist ein wirksamer und hirndurchlässiger STAT6-Inhibitor mit einer IC 50 von 21 nM. AS1517499 spielt häufig eine Rolle bei der Behandlung von Nierenfibrose und Keloiden.

Avitinib (Abivertinib) Maleat ist ein auf Pyrrolopyrimidin basierender irreversibler epidermaler Wachstumsfaktorrezeptor (EGFR)-Inhibitor mit einem IC50 von 7,68 nM.

BGB-283 is a novel and potent Raf Kinase and EGFR inhibitor with IC50 values of 23 and 29 nM for recombinant BRafV600E and EGFR, respectively.

EGFR-IN-3 ist ein EGFR-TKI der dritten Generation mit GI50-Werten von 5 nM (EGFR L858R/T790M), 10 nM (EGFR del19) bzw. 689 nM (EGFR WT). EGFR-IN-3 hat das Potenzial fÜr die NSCLC-Forschung.

Itacitinib (INCB039110) ist ein oral aktiver und selektiver Inhibitor von JAK1 mit einer IC50 von 2 nM fÜr humanes JAK1. Itacitinib zeigt eine >20-fache SelektivitÄt fÜr JAK1 gegenÜber JAK2 und >100-fach gegenÜber JAK3 und TYK2; Itacitinib wird in der Erforschung der Myelofibrose eingesetzt.

Lazertinib (YH25448) ist ein potenter, hochmutantenselektiver, fÜr die Blut-Hirn-Schranke durchlÄssiger, oral verfÜgbarer und irreversibler EGFR-Tyrosinkinase-Inhibitor der dritten Generation und kann in der Erforschung von nicht-kleinzelligem Lungenkrebs eingesetzt werden.

MTX-211 (Mol 211) ist ein dualer Inhibitor von EGFR und PI3K mit IC50-Werten von <100 nM. MTX-211 kann zur Erforschung von Krebs und anderen Krankheiten eingesetzt werden.

PF-06651600 (PF-06651600) ist ein oral aktiver und selektiver JAK3-Inhibitor mit einem IC50 von 33,1 nM.

SAR-20347 ist ein Inhibitor von TYK2, JAK1, JAK2 und JAK3 mit IC50-Werten von 0,6, 23, 26 bzw. 41 nM.

Solcitinib ist ein oral aktiver, kompetitiver, potenter, selektiver JAK1-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 9,8 nM und einer 11-, 55- und 23-fachen Selektivit&Auml;t gegen&Uuml;ber JAK2, JAK3 bzw. TYK2; Solcitinib wird in der Erforschung der mittelschweren bis schweren Psoriasis vom Plaque-Typ eingesetzt.