JAK/STAT Signaling
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- GC14170 Nifuroxazide Nifuroxazid ist ein wirksamer Inhibitor von STAT3 und Übt auch eine starke Anti-Tumor- und Anti-Metastasierungs-AktivitÄt aus.
- GC48839 Nifuroxazide-d4 An internal standard for the quantification of nifuroxazide
- GC33131 NRC-2694 NRC-2694 ist ein Antagonist des epidermalen Wachstumsfaktorrezeptors (EGFR) mit krebshemmenden und antiproliferativen Eigenschaften.
- GC14653 NSC 74859 NSC 74859 (S3I-201) ist ein selektiver Stat3-Inhibitor mit einem IC50 von 86 μM.
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GC69594
NSC-370284
NSC-370284 ist ein selektiver Inhibitor von 10-11 Translokationen 1 (TET1) und 5-Hydroxymethylcytosin (5hmC). NSC-370284 hemmt die Expression von TET1 signifikant durch gezielte Hemmung von STAT3/5.
- GC14103 NSC228155 NSC228155 ist ein Aktivator von EGFR, bindet an die extrazelluläre Region von EGFR und verstärkt die Tyrosinphosphorylierung von EGFR. NSC228155 ist auch ein potenter Inhibitor der KIX-KID-Interaktion, hemmt die Kinase-induzierbare Domäne (KID) von CREB und die KID-interagierende Domäne (KIX) von CBP mit einem IC50 von 0,36 μM.
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GC69596
NSC689857
NSC689857 ist ein wirksamer Inhibitor von EGFR und SCFSKP2 mit einer IC50 von 36 μM gegenüber Skp2-Cks1. NSC689857 kann die Phosphorylierung von p27 hemmen (IC50=30 μM). NSC689857 hat unterschiedliche Aktivitäten in verschiedenen Krebsarten und zeigt eine höhere Resistenzaktivität gegenüber Leukämiezelllinien im Vergleich zu anderen Krebszellen.
- GC12712 NT157 IRS-1/2 inhibitor, inhibits IGF-1R and STAT3 signaling pathway
- GC36783 NVP-BSK805 dihydrochloride NVP-BSK805-Dihydrochlorid ist ein ATP-kompetitiver JAK2-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,48 nM, 31,63 nM, 18,68 nM und 10,76 nM fÜr JAK2 JH1 (JAK-Homologie 1), JAK1 JH1, JAK3 JH1 bzw. TYK2 JH1.
- GC44491 O-Desmethyl Gefitinib O-Desmethyl-Gefitinib ist ein aktiver Metabolit von Gefitinib im menschlichen Plasma. Die Bildung von O-Desmethyl-Gefitinib ist abhÄngig von der CYP2D6-AktivitÄt. O-Desmethyl-Gefitinib hemmt EGFR mit einem IC50 von 36 nM in subzellulÄren Assays.
- GC68321 O-Desmethyl gefitinib-d8
- GC61627 Ochromycinone Ochromycinon ((Rac)-STA-21) ist ein natÜrliches Antibiotikum und ein STAT3-Hemmer.
- GC31677 Oclacitinib maleate (PF-03394197 maleate) Oclacitinib-Maleat (PF-03394197-Maleat) (PF-03394197-Maleat) ist ein neuartiger JAK-Inhibitor.
- GC15370 Olmutinib (HM61713, BI 1482694) Olmutinib (HM61713, BI 1482694) (HM61713; BI-1482694) ist ein oral aktiver und irreversibler dritter EGFR-Tyrosinkinase-Inhibitor, der an einen Cysteinrest in der NÄhe der KinasedomÄne bindet. Olmutinib (HM61713, BI 1482694) wird fÜr NSCLC verwendet.
- GC64770 Oritinib Oritinib (SH-1028), ein irreversibler EGFR-TKI der dritten Generation, Überwindet die T790M-vermittelte Resistenz bei nicht-kleinzelligem Lungenkrebs. Oritinib (SH-1028), ein mutantenselektiver Inhibitor der EGFR-KinaseaktivitÄt, hemmt die Kinasen EGFRWT, EGFRL858R, EGFRL861Q, EGFRL858R/T790M, EGFRd746-750 und EGFRd746-750/T790M mit IC50-Werten von 18, 0,7, 4, 0,1, 1,4 bzw. 0,89 nM.
- GC17530 OSI-420 OSI-420 (OSI-420) ist ein aktiver Metabolit von Erlotinib. Erlotinib ist ein potenter EGFR-Tyrosinkinase-Hemmer.
- GC36819 Osimertinib dimesylate Osimertinib-Dimesylat (AZD-9291-Dimesylat) ist ein irreversibler und mutantenselektiver EGFR-Inhibitor mit IC50-Werten von 12 und 1 nM gegen EGFRL858R bzw. EGFRL858R/T790M.
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GC69635
OSM-SMI-10B
OSM-SMI-10B ist ein Derivat von OSM-SMI-10. Wenn OSM-SMI-10B zusammen mit OSM (Oncostatin M) inkubiert wird, kann es signifikant die durch OSM induzierte STAT3-Phosphorylierung in Krebszellen reduzieren.
- GC41329 Pacritinib FMS-like tyrosine kinase 3 (FLT3) and Janus kinase 2 (JAK2) are tyrosine kinases that mediate cytokine signaling and are frequently mutated in cancers, particularly acute myeloid leukemia.
- GC66405 Panitumumab Panitumumab (ABX-EGF) ist ein vollstÄndig humaner monoklonaler IgG2-anti-EGFR-AntikÖrper mit AntitumoraktivitÄt. Panitumumab hemmt die Proliferation, das Überleben und die Angiogenese von Tumorzellen. Panitumumab kann in der Erforschung von Krebserkrankungen wie Darmkrebs eingesetzt werden.
- GC66333 Panitumumab (anti-EGFR) Panitumumab (Anti-EGFR) ist ein vollstÄndig humaner monoklonaler IgG2-Anti-EGFR-AntikÖrper mit Anti-Tumor-AktivitÄt. Panitumumab (Anti-EGFR) hemmt die Proliferation, das Überleben und die Angiogenese von Tumorzellen. Panitumumab (Anti-EGFR) kann in der Erforschung von Krebserkrankungen wie Darmkrebs eingesetzt werden.
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GC69665
Patritumab
Patritumab (Human Anti-ERBB3 Recombinant Antibody) ist ein neutralisierender monoklonaler Antikörper gegen ERBB3. Patritumab hat synergistische Wirkungen mit Cetuximab und kann die Phosphorylierung von EGFR, HER2, HER3, ERK und AKT effektiv hemmen. Patritumab kann auch Apoptose induzieren und das Wachstum von xenotransplantierten Tumoren des Pankreas, nicht-kleinzelligen Lungenkrebses und Kolonkarzinomen hemmen.
- GC15925 PD 158780 PD 158780 ist ein potenter Inhibitor der EGFR-Familie mit IC50-Werten von 8 pM, 49, 52, 52 nM für EGFR, ErbB2, ErbB3 bzw. ErbB4.
- GC34105 PD153035 Hydrochloride (ZM 252868) A highly potent EGFR inhibitor
- GC11015 PD168393 PD168393ist ein potenter, selektiver und zellgÄngiger Inhibitor von EGFR-Tyrosinkinase und ErbB2. PD168393 inaktiviert irreversibel den EGF-Rezeptor (IC50 = 0,7 nM) und ist gegenÜber Insulinrezeptor, PDGFR, FGFR und PKC inaktiv.
- GC10341 Peficitinb (ASP015K, JNJ-54781532) Peficitinb (ASP015K, JNJ-54781532) (ASP015K) ist ein oral aktiver JAK-Inhibitor mit IC50-Werten von 3,9, 5,0, 0,7 und 4,8 nM fÜr JAK1, JAK2, JAK3 bzw. Tyk2.
- GC17473 Pelitinib (EKB-569) Pelitinib (EKB-569) (EKB-569;WAY-EKB 569) ist ein irreversibler Inhibitor von EGFR mit einem IC50 von 38,5 nM; hemmt auch leicht Src, MEK/ERK und ErbB2 mit IC50-Werten von 282, 800 bzw. 1255 nM.
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GC34210
Pertuzumab (Anti-Human HER2, Humanized Antibody)
Pertuzumab (Anti-Human HER2, humanisiertes Antikörper), das erste einer neuen Klasse von Wirkstoffen, die als HER-Dimerisationsinhibitoren bezeichnet werden, ist ein humanisierter IgG1-Monoklonaler Antikörper (mAb), der störend an Domäne II des ErbB2-Rezeptors bindet.
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GC69690
Petosemtamab
Petosemtamab (MCLA 158) is a monoclonal antibody (mAb) that targets both EGFR (Kd: 0.22 nM) and LGR5 (Kd: 0.86 nM). Petosemtamab blocks EGFR signaling and receptor degradation in LGR5+ cancer cells. It can be used for research on solid tumors such as head and neck squamous cell carcinoma (HNSCC), metastatic colorectal cancer (CRC), etc.
- GC14938 PF-03394197(Oclacitinib) Novel Janus kinase inhibitor
- GC36882 PF-06263276 PF-06263276 (PF 6263276) ist ein potenter und selektiver Pan-JAK-Inhibitor mit IC50-Werten von 2,2 nM, 23,1 nM, 59,9 nM und 29,7 nM fÜr JAK1, JAK2, JAK3 bzw. TYK2.
- GC32927 PF-06459988 PF-06459988 ist ein oral wirksamer, irreversibler und mutantenselektiver Inhibitor von EGFR-Mutantenformen. PF-06459988 zeigt eine hohe Wirksamkeit und SpezifitÄt fÜr die T790M-enthaltenden Doppelmutanten-EGFRs. PF-06459988 kann fÜr die Krebsforschung verwendet werden.
- GC19288 PF-06651600 PF-06651600 (PF-06651600) ist ein oral aktiver und selektiver JAK3-Inhibitor mit einem IC50 von 33,1 nM.
- GC19405 PF-06700841 P-Tosylate Brepocitinib (PF-06700841) P-Tosylat ist ein potenter dualer Januskinase 1 (JAK1)- und TYK2-Inhibitor mit IC50-Werten von 17 nM bzw. 23 nM.
- GN10314 Picroside I
- GC19419 PIM inhibitor 1 phosphate Uzansertib (INCB053914)-Phosphat ist ein oral aktiver, ATP-kompetitiver Pan-PIM-Kinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,24 nM, 30 nM, 0,12 nM fÜr PIM1, PIM2 bzw. PIM3. PIM-Inhibitor-1-Phosphat hat eine breite antiproliferative AktivitÄt gegen eine Vielzahl von hÄmatologischen Tumorzelllinien.
- GC36918 PIM-447 dihydrochloride PIM447-Dihydrochlorid (LGH447-Dihydrochlorid) ist ein potenter, oral verfÜgbarer und selektiver Pan-PIM-Kinase-Inhibitor mit Ki-Werten von 6, 18 und 9 pM fÜr PIM1, PIM2 bzw. PIM3. PIM447-Dihydrochlorid zeigt doppelte Antimyelom- und knochenschÜtzende Wirkungen. PIM447-Dihydrochlorid induziert Apoptose.
- GC65278 PIM1-IN-1 PIM1-IN-1 ist ein potenter und hochselektiver PIM1/3-Inhibitor mit IC50-Werten von 7, 5530 und 70 nM fÜr PIM1, PIM2 bzw. PIM3 und hemmt die Phosphorylierung von BAD, einem nachgeschalteten Ziel von PIM, mit einem EC50 von 262 nM. PIM1-IN-1 zeigt keine offensichtliche Wirkung auf die FLT3- oder hERG-Bindung. Antiproliferative und Anti-Krebs-AktivitÄt.
- GC19398 PIM447 PIM447 (LGH447) ist ein potenter, oral verfÜgbarer und selektiver Pan-PIM-Kinase-Inhibitor mit Ki-Werten von 6, 18 und 9 pM fÜr PIM1, PIM2 bzw. PIM3. PIM447 zeigt duale Antimyelom- und knochenschÜtzende Wirkungen. PIM447 induziert Apoptose.
- GC10643 Pimozide Pimozid ist ein Dopaminrezeptorantagonist mit einem Kis von 1,4 nM, 2,5 nM bzw. 588 nM fÜr die Dopamin-D2-, -D3- und -D1-Rezeptoren und hat auch eine AffinitÄt zum α1-Adrenozeptor mit einem Ki von 39 nM; Pimozid hemmt auch STAT3 und STAT5.
- GC45756 Pimozide-d4 Pimozid D4 (R6238 D4) ist ein mit Deuterium gekennzeichnetes Pimozid.
- GC40915 PKI-166 PKI-166 ist ein potenter, selektiver und oral bioverfÜgbarer EGFR-Tyrosinkinase-Inhibitor mit einem IC50 von 0,7 nM.
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GC69728
Ponezumab
Ponezumab (PF-04360365) is a humanized monoclonal antibody against amyloid beta. Ponezumab can reduce Aβ levels in the central nervous system and improve performance of mice in various learning and memory models. Ponezumab can be used for research on Alzheimer's disease.
- GC64701 Povorcitinib Povorcitinib ist ein potenter und selektiver Inhibitor von JAK1.
- GC64700 Povorcitinib phosphate
- GC17916 Poziotinib A irreversible pan-HER inhibitor
- GC30601 Propanamide Propanamid ist ein potenter und selektiver JAK-Inhibitor, extrahiert aus dem Patent WO2012122452A1, Verbindung II, und hat das Potenzial fÜr die Behandlung von Hauterkrankungen (wie kutanem Lupus).
- GC34742 Protosappanin A Protosappanin A (PTA), ein immunsuppressiver Inhaltsstoff und eine wichtige Biphenylverbindung, die aus Caesalpinia sappan L isoliert wurde, unterdrÜckt den JAK2/STAT3-abhÄngigen EntzÜndungsweg durch Herunterregulieren der Phosphorylierung von JAK2 und STAT3.
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GC69780
Pumecitinib
Pumecitinib is a JAK inhibitor with anti-inflammatory activity.
- GC32733 Pyrotinib (SHR-1258) Pyrotinib (SHR-1258) (SHR-1258) ist ein potenter und selektiver dualer EGFR/HER2-Inhibitor mit IC50-Werten von 13 bzw. 38 nM.
- GC32989 Pyrotinib dimaleate (SHR-1258 dimaleate) Pyrotinibdimaleat (SHR-1258-Dimaleat) (SHR-1258-Dimaleat) ist ein potenter und selektiver dualer EGFR/HER2-Inhibitor mit IC50-Werten von 13 bzw. 38 nM.
- GC65201 Quercetagetin Quercetagetin (6-Hydroxyquercetin) ist ein Flavonoid.
- GC39081 Reticuline Retikulin zeigt entzÜndungshemmende Wirkungen Über JAK2/STAT3- und NF-κB-Signalwege.
- GC12038 RG 13022 RG 13022 ist ein Tyrosinkinase-Inhibitor; hemmt die Autophosphorylierungsreaktion des EGF-Rezeptors mit einer IC50 von 4 μM.
- GC10217 RG-14620 RG-14620 ist ein EGFR-Inhibitor mit einem IC50 von 3 μM.
- GC37522 RGB-286638 RGB-286638 ist ein CDK-Inhibitor, der die KinaseaktivitÄt von Cyclin T1-CDK9, Cyclin B1-CDK1, Cyclin E-CDK2, Cyclin D1-CDK4, Cyclin E-CDK3 und p35-CDK5 mit IC50-Werten von 1, 2, 3 hemmt , 4, 5 bzw. 5 nM; hemmt auch GSK-3β, TAK1, Jak2 und MEK1 mit IC50-Werten von 3, 5, 50 und 54 nM.
- GC37523 RGB-286638 free base RGB-286638 ist ein CDK-Inhibitor, der die KinaseaktivitÄt von Cyclin T1-CDK9, Cyclin B1-CDK1, Cyclin E-CDK2, Cyclin D1-CDK4, Cyclin E-CDK3 und p35-CDK5 mit IC50-Werten von 1, 2, 3 hemmt , 4, 5 bzw. 5 nM; hemmt auch GSK-3β, TAK1, Jak2 und MEK1 mit IC50-Werten von 3, 5, 50 und 54 nM.
- GC25869 RO495 RO495 (CS-2667) is a potent inhibitor of Non-receptor tyrosine-protein kinase 2 (TYK2).
- GC16956 RO8191 RO8191 (CDM-3008), eine Imidazonaphthyridin-Verbindung, ist ein oral aktiver und potenter Interferon (IFN)-Rezeptoragonist.
- GC33061 Rociletinib hydrobromide (CO-1686 (hydrobromide)) Rociletinib-Hydrobromid (CO-1686 (Hydrobromid)) (CO-1686-Hydrobromid) ist ein oral verabreichter Kinase-Inhibitor, der speziell auf die mutierten Formen von EGFR einschließlich T790M abzielt, und die Ki-Werte fÜr EGFRL858R/T790M und EGFRWT betragen 21,5 nM und 303,3 nM, beziehungsweise.
- GC37568 RTC-5 RTC-5 (TRC-382) ist ein optimiertes Phenothiazin mit Anti-Krebs-Potenz. RTC-5 zeigt Wirksamkeit gegen ein Xenotransplantat-Modell eines EGFR-gesteuerten Krebses, seine Wirkungen werden der gleichzeitigen negativen Regulation der PI3K-AKT- und RAS-ERK-Signalgebung zugeschrieben.
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GC69843
Ruserontinib
Ruserontinib (SKLB1028) is a multi-kinase inhibitor with oral activity that targets EGFR, FLT3 and Abl. It has an IC50 value of 55 nM for human FLT3 and exhibits anti-tumor activity.
- GC37575 Ruxolitinib sulfate Ruxolitinib-Sulfat (INCB018424-Sulfat) ist der erste potente, selektive JAK1/2-Inhibitor, der mit IC50-Werten von 3,3 nM/2,8 nM auf den Markt kommt, und hat eine > 130-fache SelektivitÄt fÜr JAK1/2 gegenÜber JAK3.
- GN10164 Saikosaponin D
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GC69854
Salviolone
Salviolone ist eine natürliche Diterpen-Derivat, das Melanomzellen bekämpfen kann. Salviolone zeigt eine Vielzahl von Wirkungen auf Melanome durch Blockierung des Zellzyklusprozesses, STAT3-Signal und maligne Phänotypen von A375-Melanomzellen.
- GC19320 SAR-20347 SAR-20347 ist ein Inhibitor von TYK2, JAK1, JAK2 und JAK3 mit IC50-Werten von 0,6, 23, 26 bzw. 41 nM.
- GC25899 SC-1 SC-1 (1-(4-Chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl)-3-(4-(4-cyanophenoxy)phenyl)urea, STAT3-IN-7), a Sorafenib analogue and potently inhibits the phosphorylation of STAT3, induces cell apoptosis through SHP-1 dependent STAT3 inactivation.
- GC61524 SC-43 SC-43, ein Sorafenib-Derivat, ist ein potenter und oral aktiver SHP-1 (PTPN6)-Agonist. SC-43 hemmt die Phosphorylierung von STAT3 und induziert Zellapoptose. SC-43 hat antifibrotische und krebsbekÄmpfende Wirkungen.
- GN10624 Scutellarin
- GC44880 SD 1029 SD 1029 ist ein JAK2/STAT3-Inhibitor. SD 1029 hemmt die nukleare Translokation von STAT3. SD 1029 ist ein Inhibitor der STAT3-Aktivierung aufgrund der Hemmung der JAK2-Phosphorylierung.
- GC64774 SEL24-B489 SEL24-B489 ist ein potenter, oral aktiver Typ-I-Doppel-PIM- und FLT3-ITD-Inhibitor mit Kd-Werten von 2 nM fÜr PIM1, 2 nM fÜr PIM2 bzw. 3 nM fÜr PIM3.
- GC68430 Selatinib
- GC14658 SH-4-54 SH-4-54 ist ein STAT-Inhibitor, der an STAT3 und STAT5 mit KDs von 300 bzw. 464 nM bindet.
- GC32928 SH5-07 SH5-07 ist ein auf HydroxamsÄure basierender Stat3-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 3,9 μM im In-vitro-Assay.
- GC37651 SMI-16a SMI-16a ist ein selektiver Pim-Kinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,15, 0,02 und 48 μM fÜr Pim1-, Pim2- bzw. PC3-Zellen.
- GC19334 Solcitinib Solcitinib ist ein oral aktiver, kompetitiver, potenter, selektiver JAK1-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 9,8 nM und einer 11-, 55- und 23-fachen SelektivitÄt gegenÜber JAK2, JAK3 bzw. TYK2; Solcitinib wird in der Erforschung der mittelschweren bis schweren Psoriasis vom Plaque-Typ eingesetzt.
- GC17761 STA-21 A STAT3 inhibitor
- GC62559 Stafia-1 Stafia-1 ist ein potenter STAT5a-Inhibitor (K i = 10,9 μM, IC50 = 22,2 μM). Stafia-1 zeigt eine hohe SelektivitÄt gegenÜber STAT5b und anderen Mitgliedern der STAT-Familie.
- GC63203 Stafia-1-dipivaloyloxymethyl ester Stafia-1-dipivaloyloxymethylester (Verbindung 27, 0-200 μM) verringert die pSTAT5a-Expression signifikant und hat keine offensichtliche Hemmung von pSTAT5b.
- GC62254 Stafib-1 Stafib-1 ist der erste selektive Inhibitor der STAT5b-SH2-DomÄne mit einem Ki von 44 nM und einem IC50 von 154 nM.
- GC63204 Stafib-2 Stafib-2 ist ein potenter und selektiver Inhibitor des Transkriptionsfaktors STAT5b mit einem IC50-Wert von 82 nM bzw. 1,7 μM fÜr STAT5b und STAT5a.
- GC52293 STAT3 Inhibitor 4m A STAT3 inhibitor
- GC37688 STAT3-IN-1 STAT3-IN-1 (Verbindung 7d) ist ein ausgezeichneter, selektiver und oral aktiver STAT3-Inhibitor mit IC50-Werten von 1,82 μM und 2,14 μM in HT29- bzw. MDA-MB 231-Zellen. STAT3-IN-1 (Verbindung 7d) induziert Tumorapoptose.
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GC69952
STAT3-IN-11
STAT3-IN-11 (7a) is a selective inhibitor of STAT3 that can inhibit the phosphorylation of the pTyr705 site on STAT3. It can also inhibit downstream genes (Survivin and Mcl-1) without affecting upstream tyrosine kinases (Src and JAK2) and p-STAT1 expression. STAT3-IN-11 can induce apoptosis in cancer cells, making it a promising candidate for the discovery of STAT3 inhibitors and anti-tumor agents.
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GC69953
STAT3-IN-12
STAT3-IN-12 is an effective inhibitor of the STAT3 signaling pathway and can suppress the activation of JAK/STAT3 signaling induced by IL-6. STAT3-IN-12 can inhibit cancer cell growth, migration, induce apoptosis and cell cycle arrest. It can be used in cancer-related research such as hepatocellular carcinoma (HCC) and esophageal cancer.
- GC37689 STAT3-IN-3 STAT3-IN-3 ist ein potenter und selektiver Inhibitor des Signaltransducers und Aktivators der Transkription 3 (STAT3) mit antiproliferativer AktivitÄt. STAT3-IN-3 induziert Apoptose in Brustkrebszellen. STAT3-IN-3 fungiert als vielversprechender auf Mitochondrien gerichteter STAT3-Inhibitor fÜr die Krebsforschung.
- GC13647 STAT5 Inhibitor STAT5-Inhibitor ist ein STAT5-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 47 ⋼ M fÜr STAT5β Isoform.
- GC65344 STAT5-IN-2 STAT5-IN-2 ist ein STAT5-Inhibitor, extrahiert aus Referenz 1, Beispiel 17f. STAT5-IN-2 hat eine starke antileukÄmische Wirkung.
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GC17886
Stattic
Stattic ist der erste nicht-peptidische kleine Molekül-Inhibitor von STAT3, der die Aktivierung und nukleare Translokation von STAT3 effektiv hemmt.
- GC67779 STX-0119
- GC11172 TAK-285 TAK-285 ist ein potenter, selektiver, ATP-kompetitiver und oral aktiver HER2- und EGFR(HER1)-Inhibitor mit IC50 von 17 nM bzw. 23 nM. TAK-285 hat eine >10-fache SelektivitÄt fÜr HER1/2 als fÜr HER4 und ist weniger wirksam fÜr MEK1/5, c-Met, Aurora B, Lck, CSK usw. TAK-285 hat eine wirksame AntitumoraktivitÄt. TAK-285 kann die Blut-Hirn-Schranke (BBB) passieren.
- GC32100 Tarloxotinib bromide (TH-4000) Tarloxotinibbromid (TH-4000) (TH-4000) ist ein irreversibler EGFR/HER2-Hemmer.
- GC65310 TAS0728 TAS0728 ist ein potenter, selektiver, oral aktiver, irreversibler und kovalent bindender HER2-Inhibitor mit einem IC50 von 13 nM. TAS0728 zeigt auch IC50s von 4,9, 8,5, 31, 65, 33, 25 und 86 nM fÜr BMX, HER4, BLK, EGFR, JAK3, SLK bzw. LOK. DarÜber hinaus zeigt TAS0728 eine robuste und anhaltende Hemmung der Phosphorylierung von HER2
- GC32752 TAS6417 TAS6417 (CLN-081) ist ein hochwirksamer, oral aktiver und panmutationsselektiver EGFR-Tyrosinkinase-Inhibitor mit einem einzigartigen GerÜst, das in die ATP-Bindungsstelle der EGFR-Gelenkregion passt, mit IC50-Werten im Bereich von 1,1-8,0 nM.
- GC45004 TC 14012 (trifluoroacetate salt) C-X-C chemokine receptor type 4 (CXCR4) is a receptor for the stromal cell-derived factor-1 which is designated as chemokine ligand 12 (CXCL12).
- GC11990 TCS-PIM-1-4a TCS-PIM-1-4a (SMI-4a) ist ein Pan-Pim-Kinasen-Inhibitor, der die mTORC1-AktivitÄt Über die Aktivierung von AMPK blockiert. TCS-PIM-1-4a tÖtet ein breites Spektrum sowohl myeloider als auch lymphoider Zelllinien (IC50-Werte im Bereich von 0,8 μM bis 40 μM).
- GC41577 Tephrosin (synthetic) Tephrosin (synthetisch) ist ein natÜrliches Rotenoid mit starken AntitumoraktivitÄten. Tephrosin (synthetisch) induziert den Abbau von EGFR und ErbB2, indem es die Internalisierung der Rezeptoren induziert.
- GC31752 Tesevatinib (XL-647) Tesevatinib (XL-647) (XL-647; EXEL-7647; KD-019) ist ein oral verfÜgbarer Multi-Target-Tyrosinkinase-Inhibitor; hemmt EGFR-, ErbB2-, KDR-, Flt4- und EphB4-Kinase mit IC50-Werten von 0,3, 16, 1,5, 8,7 und 1,4 nM.
- GC39022 Tetramethylcurcumin Tetramethylcurcumin (FLLL31), abgeleitet von Curcumin, unterdrÜckt spezifisch die Phosphorylierung von STAT3, indem es selektiv an Janus-Kinase 2 und die STAT3-Src-Homologie-2-DomÄne bindet.
- GC25992 TG-89 TG-89 is an inhibitor of JAK2 with IC50 of 11.2 μM.