JAK/STAT Signaling

AG-1557 ist ein spezifischer und ATP-kompetitiver Inhibitor der Tyrosinkinase des epidermalen Wachstumsfaktorrezeptors (EGFR) mit einem pIC50-Wert von 8,194.

AZ5104 ist ein aktiver, demethylierter Metabolit von AZD 9291. AZ5104 ist ein EGFR-Inhibitor mit IC50-Werten von 1, 6, 1, 25 und 7 nM für EGFRL858R/T790M, EGFRL858R, EGFRL861Q, EGFR bzw. ErbB4.

AZD3759 (AZD3759) ist ein potenter, oral aktiver, das Zentralnervensystem durchdringender EGFR-Inhibitor. Bei Km-ATP-Konzentrationen betragen die IC50-Werte 0,3, 0,2 bzw. 0,2 nM fÜr EGFRwt, EGFRL858R und EGFRexon 19Del.

AG 825 (Tyrphostin AG 825) ist ein selektiver und ATP-kompetitiver ErbB2-Inhibitor, der die Tyrosinphosphorylierung unterdrückt, mit einem IC50 von 0,35 μM.

WZ3146 ist ein mutanter selektiver EGFR-Inhibitor mit IC50-Werten von 2, 2, 5, 14 und 66 nM für EGFRL858R, EGFRL858R/T790M, EGFRE746_A750, EGFRE746_A750/T790M bzw. EGFR.

Corylifol A hemmt die IL-6-induzierte STAT3-Aktivierung und -Phosphorylierung mit einer IC50 von 0,81 μM.

Galiellalacton ist ein kleiner, nicht toxischer und nicht mutagener Pilzmetabolit, ein selektiver Inhibitor der STAT3-Signalgebung, mit einem IC50 von 250-500 nM. Galiellalacton kann zur Erforschung von kastrationsresistentem Prostatakrebs eingesetzt werden.

Cucurbitacin I is a selective Janus Kinase (JAK)/STAT3 signaling pathway inhibitor with an IC 50 value of 500nM in A549.

STAT5-Inhibitor ist ein STAT5-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 47 ⋼ M fÜr STAT5β Isoform.

Genistein ist ein Isoflavon, das zur Gruppe der Flavonoide gehört und in einer Reihe von Pflanzen vorkommt. Es ist ein Tyrosinkinase-Hemmer.

NSC228155 ist ein Aktivator von EGFR, bindet an die extrazelluläre Region von EGFR und verstärkt die Tyrosinphosphorylierung von EGFR. NSC228155 ist auch ein potenter Inhibitor der KIX-KID-Interaktion, hemmt die Kinase-induzierbare Domäne (KID) von CREB und die KID-interagierende Domäne (KIX) von CBP mit einem IC50 von 0,36 μM.

Nifuroxazid ist ein wirksamer Inhibitor von STAT3 und Übt auch eine starke Anti-Tumor- und Anti-Metastasierungs-AktivitÄt aus.

AG 99 ((E)-Tyrphostin 46) ist ein potenter EGFR-Inhibitor.

NSC 74859 (S3I-201) ist ein selektiver Stat3-Inhibitor mit einem IC50 von 86 μM.

SH-4-54 ist ein STAT-Inhibitor, der an STAT3 und STAT5 mit KDs von 300 bzw. 464 nM bindet.

Pacritinib (SB1518) (SB1518) ist ein potenter Inhibitor sowohl des Wildtyps JAK2 (IC50=23 nM) als auch der JAK2V617F-Mutante (IC50=19 nM). Pacritinib (SB1518) hemmt auch FLT3 (IC50=22 nM) und seine Mutante FLT3D835Y (IC50=6 nM).

Colivelin (CLN) ist ein gehirngängiges neuroprotektives Peptid, das langfristig wirksame Effekte auf die Aβ-Ablagerung, neuronale Apoptose und Defekte der synaptischen Plastizität bei neurodegenerativen Erkrankungen hat.

LFM-A13 ist ein potenter BTK-, JAK2-, PLK-Inhibitor, hemmt rekombinantes BTK, Plx1 und PLK3 mit IC50-Werten von 2,5 μM, 10 μM und 61 μM; LFM-A13 zeigt keine Wirkungen auf JAK1 und JAK3, die Kinase HCK der Src-Familie, EGFR und IRK.

Novel Janus kinase inhibitor

Tyrphostin AG 879 (AG 879) ist ein Tyrosinkinase-Inhibitor, der die TrKA-Phosphorylierung (IC50 von 10 μM), aber nicht TrKB und TrKC hemmt. Tyrphostin AG 879 ist auch ein selektiver ErbB2-Tyrosinkinase-Inhibitor mit einem IC50 von 1 μM und hat eine mindestens 500-fach hÖhere SelektivitÄt fÜr ErbB2 als EGFR. Tyrphostin AG 879 hat AntikrebsaktivitÄt.

Olmutinib (HM61713, BI 1482694) (HM61713; BI-1482694) ist ein oral aktiver und irreversibler dritter EGFR-Tyrosinkinase-Inhibitor, der an einen Cysteinrest in der NÄhe der KinasedomÄne bindet. Olmutinib (HM61713, BI 1482694) wird fÜr NSCLC verwendet.

L002 ist ein potenter, zellgÄngiger, reversibler und spezifischer Acetyltransferase p300 (KAT3B)-Inhibitor mit einemIC50von 1,98 μM.

Niclosamid (BAY2353) Monohydrat ist ein oral wirksames Antihelminthikum, das in der Erforschung parasitÄrer Infektionen eingesetzt wird.

PD 158780 ist ein potenter Inhibitor der EGFR-Familie mit IC50-Werten von 8 pM, 49, 52, 52 nM für EGFR, ErbB2, ErbB3 bzw. ErbB4.