MAPK Signaling

Tauroursodeoxycholat (TauroursodeoxycholsÄure; TDUCA)-Dihydrat ist ein Stresshemmer des endoplasmatischen Retikulums (ER). Tauroursodeoxycholat reduziert signifikant die Expression von ApoptosemolekÜlen wie Caspase-3 und Caspase-12. Tauroursodeoxycholat hemmt auch ERK.

MW-150-Dihydrochlorid-Dihydrat (MW01-18-150SRM-Dihydrochlorid-Dihydrat) ist ein selektiver, das ZNS durchdringender und oral aktiver Inhibitor von p38α-MAPK mit einem Ki von 101 nM.

4-Hydroxylonchocarpin ist eine Chalconverbindung aus einem Extrakt von Psoralea corylifolia.

Aktein ist ein Triterpenglykosid, das aus den Rhizomen von Cimicifuga foetida isoliert wird. Actein unterdrÜckt die Zellproliferation, induziert Autophagie und Apoptose, indem es die ROS/JNK-Aktivierung fÖrdert und den AKT-Weg bei menschlichem Blasenkrebs abstumpft. Actein hat in vivo eine geringe ToxizitÄt.

AsperulosidinsÄure (ASPA), ein bioaktives Iridoidglykosid, wird aus den KrÄutern von Hedyotis diffusa Willd extrahiert.

Belvarafenib TFA (HM95573 TFA) ist ein potenter und pan-RAF (Rapidly Accelerated Fibrosarcoma)-Inhibitor mit IC50-Werten von 56 nM, 7 nM und 5 nM fÜr B-RAF, B-RAFv600E bzw. C-RAF.

Bilobetin, ein aktiver Bestandteil von Ginkgo biloba, kann die Blutfette senken und die Wirkung von Insulin verbessern.

Bisabolangelon, ein Sesquiterpen-Derivat, wird aus den Wurzeln von Osterici Radix isoliert.

Bucladesin-Calciumsalzsalz (Dibutyryl-cAMP-Calciumsalz; DC2797-Calciumsalz) ist ein zelldurchlÄssiges cyclisches AMP (cAMP)-Analogon und aktiviert selektiv cAMP-abhÄngige Proteinkinase (PKA) durch ErhÖhung des intrazellulÄren cAMP-Spiegels.

Chicanin ist eine Lignanverbindung von Schisandra chinesis, hemmt die LPS-induzierte Phosphorylierung von p38 MAPK, ERK 1/2 und IκB-α mit entzÜndungshemmender Wirkung.

CHMFL-EGFR-202 ist ein potenter, irreversibler Inhibitor der mutierten Kinase des epidermalen Wachstumsfaktorrezeptors (EGFR) mit IC50-Werten von 5,3 nM und 8,3 nM fÜr arzneimittelresistente mutierte EGFR-T790M- bzw. WT-EGFR-Kinasen. CHMFL-EGFR-202 zeigt eine etwa 10-fache SelektivitÄt fÜr EGFR L858R/T790M gegenÜber dem EGFR-Wildtyp in Zellen. CHMFL-EGFR-202 nimmt eine kovalente „DFG-in-C-Helix-out"-Bindungskonformation mit EGFR an, mit starken antiproliferativen Wirkungen gegen EGFR-Mutanten-getriebene nicht-kleinzellige Lungenkrebs-Zelllinien (NSCLC).

Cobimetinib-Hemifumarat ist ein neuartiger selektiver MEK1-Inhibitor, und der IC50-Wert gegen MEK1 betrÄgt 4,2 nM.

Cot-Inhibitor-1 (Verbindung 28) ist ein selektiver Tumorprogressions-Loci-2 (Tpl2)-Kinase-Inhibitor mit einem IC50 von 28 nM.

Cot Inhibitor-2 ist ein potenter, selektiver und oral aktiver Cot (Tpl2/MAP3K8)-Inhibitor mit einem IC50 von 1,6 nM. Cot-Inhibitor-2 hemmt die TNF-α-Produktion in LPS-stimuliertem menschlichem Vollblut mit einer IC50 von 0,3 μM.

Dehydrocorydalinchlorid (13-Methylpalmatinchlorid) ist ein Alkaloid, das die Proteinexpression von Bax, Bcl-2 reguliert; aktiviert Caspase-7, Caspase-8 und inaktiviert PARP.

ERK5-IN-2 ist ein oral aktiver, submikromolarer, selektiver ERK5-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,82 μM, 3 μM fÜr ERK5 bzw. ERK5 MEF2D.

Thalidomide-O-PEG4-Amin ist ein synthetisiertes E3-Ligase-Ligand-Linker-Konjugat, das den auf Thalidomid basierenden Cereblon-Liganden und einen in der PROTAC-Technologie verwendeten Linker enthÄlt.

FTI-276 ist ein Protein-Farnesyltransferase (PFT)-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,9 nM und 0,5 nM für Plasmodium falciparum und Mensch.

Furosemid-Natrium ist ein potenter und oral aktiver Inhibitor von Na+/K+/2Cl- (NKCC) Cotransporter, NKCC1 und NKCC2.

GW284543 (UNC10225170) ist ein selektiver MEK5-Inhibitor. GW284543 reduziert pERK5 und verringert das endogene MYC-Protein.

GW806742X, ein ATP-Mimetikum und ein potenter MLKL (Mixed Lineage Kinase Domain-Like Protein)-Inhibitor, bindet die MLKL-Pseudokinase-DomÄne mit einem Kd von 9,3 μM.

HG6-64-1 ist ein potenter und selektiver B-Raf-Inhibitor, extrahiert aus Patent WO 2011090738 A2, Beispiel 9 (XI-1); hat einen IC50 von 0,09 μM auf B-raf V600E-transformierten Ba/F3-Zellen.

Die freie SÄure von IQ-1S ist ein potenzieller Inhibitor der AktivitÄt von NF-κB/aktivierendem Protein 1 (AP-1) mit einem IC50-Wert von 2,3 ± 0,41 μM.

J30-8 ist ein potenter und Isoform-selektiver Inhibitor der c-Jun N-terminalen Kinase 3 (JNK3) mit einer IC50 von 40 nM, die eine 2500-fache Isoform-SelektivitÄt gegenÜber JNK1α1 und JNK2α2 aufweist.