MAPK Signaling

Azosemid, ein Sulfonamid-Schleifendiuretikum, ist ein potenter NKCC1-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,246 μM und 0,197 μM fÜr hNKCC1A bzw. NKCC1B.

CKI-7 ist ein potenter und ATP-kompetitiver Caseinkinase 1 (CK1)-Inhibitor mit einem IC50 von 6 μM und einem Ki von 8,5 μM. CKI-7 ist ein selektiver Cdc7-Kinase-Inhibitor. CKI-7 hemmt auch SGK, ribosomale S6-Kinase-1 (S6K1) und mitogen- und stressaktivierte Proteinkinase-1 (MSK1). CKI-7 hat eine viel schwÄchere Wirkung auf Caseinkinase II und andere Proteinkinasen.

GSK-25 ist ein potenter, selektiver und oral bioverfÜgbarer ROCK1-Inhibitor (IC50=7 nM).

JWG-071 ist die erste bekannte kinaseselektive chemische Sonde fÜr ERK5. JWG-071 verbessert die ERK5-AktivitÄt und die BRD4-SelektivitÄt. JWG-071 wird eine dringend benÖtigte chemische Sonde zur Entfaltung der ERK5- und BRD4-Pharmakologie sein.

Gossypetin ist ein hexahydroxyliertes Flavonoid und ein potenter Inhibitor der mitogenaktivierten Proteinkinasekinase (MKK)3 und MKK6, der den MKK3/6-p38-Signalweg stark abschwÄcht und verschiedene pharmakologische AktivitÄten hat, einschließlich antioxidativer, antibakterieller und AntikrebsaktivitÄten.

Tenuifolisid A wird aus Polygala tenuifolia isoliert, wirkt antiapoptotisch und antidepressiv.

Isoliquiritin-Apiosid verringert die PMA-induzierte ErhÖhung der MMP9-AktivitÄten signifikant und unterdrÜckt die PMA-induzierte Aktivierung von MAPK und NF-κB. Isoliquiritin-Apiosid unterdrÜckt die InvasivitÄt und Angiogenese von Krebszellen und Endothelzellen.

2,5-Dihydroxyacetophenon, isoliert aus Rehmanniae Radix Preparata, hemmt die Produktion von EntzÜndungsmediatoren in aktivierten Makrophagen, indem es die Signalwege ERK1/2 und NF-κB blockiert.

CK2/ERK8-IN-1 ist ein dualer Caseinkinase 2 (CK2) (Ki von 0,25 μM) und ERK8 (MAPK15, ERK7) Inhibitor mit IC50s von 0,50 μM. CK2/ERK8-IN-1 bindet auch an PIM1, HIPK2 (homÖodomÄnen-interagierende Proteinkinase 2) und DYRK1A mit Kis von 8,65 μM, 15,25 μM bzw. 11,9 μM. CK2/ERK8-IN-1 hat pro-apoptotische Wirksamkeit.

SR-318 ist ein potenter und hochselektiver p38-MAPK-Inhibitor mit IC50-Werten von 5 nM, 32 nM und 6,11 μM fÜr p38α, p38β bzw. p38α/β.

M2698 (MSC2363318A) ist ein oral aktiver, ATP-kompetitiver, selektiver p70S6K- und Akt-Doppelinhibitor mit IC50-Werten von 1 nM fÜr p70S6K, Akt1 und Akt3. M2698 kann die Blut-Hirn-Schranke passieren und wirkt gegen Krebs.

Semapimod-Tetrahydrochlorid (CNI-1493), ein Inhibitor der proinflammatorischen Zytokinproduktion, kann TNF-α, IL-1β und IL-6 hemmen.

CCT241161 ist ein oral aktiver pan-RAF-Inhibitor mit IC50-Werten von 3, 6, 10, 15 und 30 nM fÜr LCK, CRAF, SRC, V600E-BRAF bzw. BRAF. CCT241161 zeigt eine gute AktivitÄt bei Melanomen mit BRAF- und NRAS-Mutation. CCT241161 zeigt auch AntikrebszellproliferationsaktivitÄt.

Regorafenib-13C-d3 is intended for use as an internal standard for the quantification of regorafenib by GC- or LC-MS.

Milrinone-d3 is intended for use as an internal standard for the quantification of milrinone by GC- or LC-MS.

Cafestol, einer der Hauptbestandteile von Kaffee, ist ein kaffeespezifisches Diterpen aus.

FerulasÄuremethylester (Methylferulat) ist ein Derivat der FerulasÄure, isoliert aus Stemona tuberosa, mit entzÜndungshemmenden und antioxidativen Eigenschaften.

CAY10706 is a ligustrazine-curcumin hybrid that promotes intracellular reactive oxygen species accumulation preferentially in lung cancer cells.

Inflachromene ist ein Inhibitor der HMGB1- und HMGB-Expression. Inflachromene kann die Freisetzung von HMGB1 und den NF-κB-Signalweg hemmen und wirkt dadurch entzündungshemmend und neuroprotektiv. Inflachromene wird hauptsächlich zur Behandlung von Epilepsie eingesetzt.

5-trans PGE2 occurs naturally in some gorgonian corals and is a common impurity in commercial lots of PGE1.

Nε-(1-Carboxymethyl)-L-lysine is a unique post-translational modification (PTM) of proteins that is generated by the non-enzymatic glycation of lysine residues.

Theaflavin 3,3'-Digallat (TF-3) ist ein potenter Protease-Inhibitor des Zika-Virus (ZIKV) mit einem IC50 von 2,3 μM.

Phosphodiesterase 4 (PDE4) inhibitor is an inhibitor of PDE4 with an IC50 value of 0.10 μM for the human recombinant enzyme.

2-Arachidonoyl glycerol (2-AG) is an endogenous central cannabinoid (CB1) receptor agonist that is present at relatively high levels in the central nervous system.