MAPK Signaling

(S)-p38 MAPK inhibitor III is a methylsulfanylimidazole that inhibits p38 MAP kinase (IC50 = 0.90 μM in vitro).

7-oxo Staurosporine is an antibiotic originally isolated from S.

8-bromo-Cyclic AMP is a brominated derivative of cAMP that remains long-acting due to its resistance to degradation by cAMP phosphodiesterase.

Exchange proteins activated by cAMP (Epacs) are guanine nucleotide exchange factors (GEFs) for the small GTPases Rap1 and Rap2.

AR420626 is an oral active and selective agonist of free fatty acid receptor 3 (FFAR3) with an EC 50 value of 2.2µM.

BPIQ-II is a linear imidazoloquinazoline that potently inhibits the tyrosine kinase activity of the epidermal growth factor receptor (EGFR; IC50 = 8 pM).

C2 Phytoceramide is a bioactive semisynthetic sphingolipid that inhibits formyl peptide-induced oxidant release (IC50 = 0.38 μM) in suspended polymorphonuclear cells.

The extracellular signal-regulated kinase (ERK) signal transduction pathway regulates a diverse array of cellular processes.

CAY10717 is a multi-targeted kinase inhibitor that exhibits greater than 40% inhibition of 34 of 104 kinases in an enzymatic assay at a concentration of 100 nM.

Compound 43 TAO kinase inhibitor is an ATP-competitive inhibitor of the thousand-and-one amino acid kinases TAOK1 and TAOK2 (IC50s = 11 and 15 nM, respectively).

The Survival of Motor Neurons (SMN) protein participates in RNA splicing.

Guanosine 3',5'-cyclic monophosphate (cyclic GMP or cGMP) is a second messenger that is biosynthesized from GTP by guanylate cyclases.

Aus Fusarium-Mykotoxinen isoliertes Enniatin A1 ist ein zyklisches Hexadepsipeptid, das aus alternierenden D-α-HydroxyisovaleriansÄuren und N-Methyl-L-AminosÄuren besteht. Enniatin A1 besitzt antikarzinogene Eigenschaften durch Induktion von Apoptose und Unterbrechung des ERK-Signalwegs. Enniatin A1 hemmt ACAT mit einem IC50 von 49 μM in Rattenlebermikrosomen.

Enniatin B1 ist ein Fusarium-Mykotoxin.

ERK inhibitor is a cell-permeable inhibitor that binds ERK2 near its docking domain (KD = 5 μM).

Ganglioside GQ1b is a tetrasialoganglioside that contains two sialic acid residues linked to an inner galactose unit.

Guanylyl Imidodiphosphate (lithium salt)， ein stabiles GTP-Analogon, ist ein potenter Aktivator der Adenylatzyklase.

Fasudil (HA-1077; AT877) dihydrochloride is a nonspecific RhoA/ROCK inhibitor and also has inhibitory effect on protein kinases, with an Ki of 0.33 μM for ROCK1, IC50s of 0.158 μM and 4.58 μM, 12.30 μ ;M, 1.650 μM fÜr ROCK2 bzw. PKA, PKC, PKG. HA-1077 (Hydrochlorid) ist auch ein potenter Ca2+-Kanalantagonist und Vasodilatator.

Hypothemycin, ein Pilz-Polyketid, ist ein Multikinase-Inhibitor mit Kis von 10/70 nM, 17/38 nM, 90 nM, 900 nM/1,5 μM und 8,4/2,4 μM fÜr VEGFR2/VEGFR1, MEK1/MEK2, FLT-3, PDGFRβ/PDGFRa bzw. ERK1/ERK2.

L-858,051 is a water-soluble analog of forskolin, a cell-permeant activator of adenylate cyclase.

L-Sulforaphen, isoliert aus Rettichsamen, zeigt eine ED50 gegen SamtblattsÄmlinge von etwa 2 x 10-4 M. L-Sulforaphen fÖrdert die Apoptose von Krebszellen und hemmt die Migration durch Hemmung von EGFR, p-ERK1/2, NF-κB und anderen Signale.

LY2584702 (Tosylat) ist ein selektiver ATP-kompetitiver Inhibitor von p70S6K mit einem IC50 von 4 nM. Im S6K1-Enzymassay betrÄgt die IC50 von LY-2584702 2 nM.

Methylcarbamyl PAF C-8 is the C-8 analog of Methylcarbamyl PAF C-16.

MK2-Inhibitor III (Verbindung 16) ist ein oral aktiver, selektiver und ATP-kompetitiver MAPKAP-K2 (MK-2)-Inhibitor mit einem IC50 von 0,85 nM.