MAPK Signaling

Darizmetinib ist ein Inhibitor der Mitogen-aktivierten Proteinkinase-Kinase (MAP2K).

DS12881479 ist ein wirksamer selektiver Mnk1-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 21 nM. DS12881479 kann für Krebsforschung verwendet werden.

DS89002333 ist ein wirksamer oral einzunehmender PRKACA-Inhibitor mit einer IC50 von 0,3 nM. In einem xenotransplantierten Modell von FL-HCC-Patienten, die das DNAJB1-PRKACA-Fusionsgen exprimieren, zeigte DS89002333 eine gute antitumorale Aktivität. DS89002333 kann für die Erforschung von Fibrolamellärem Leberkarzinom (FL-HCC) verwendet werden.

Endothelin-1 (1-31) (Human) TFA ist ein wirksames Vasokonstriktor und Blutdruck erhöhendes Mittel. Endothelin-1 (1-31) (Human) TFA stammt aus der selektiven Hydrolyse von großen ET-1 durch Chymase.

GSK1790627 ist das N-Deacetylierungsprodukt von Trametinib. Trametinib ist ein oral aktiver MEK-Inhibitor, der die Autophagie aktivieren und Zelltod induzieren kann.

KIF18A-IN-1 ist ein Hemmstoff des hämatopoetischen Vorläuferzellkinase 1 HPK1. Weitere Informationen finden Sie im Patentdokument WO2018102366A1 unter Verbindung I-47.

ZYF0033 (HPK1-IN-22, Verbindung ZYF0033) ist ein Inhibitor der hämatopoetischen Vorläuferzellkinase 1 (HPK1), dessen IC50-Wert für die Hemmung der Phosphorylierung von MBP-Protein kleiner als 10 nM ist. ZYF0033 reduziert die Phosphorylierung von SLP76 (Serin 376). ZYF0033 fördert eine anti-tumorale Immunreaktion. ZYF0033 hemmt das Tumorwachstum im Modell des syngenen Mausmodells 4T-1 und führt zu einer erhöhten Infiltration von DC-, NK-Zellen und CD107a+CD8+ T-Zellen in den Tumor, aber zu einer Abnahme der Infiltration von T-Zellen, PD-1+CD8+ T-Zellen, TIM-3+CD8+ T-Zellen und LAG3+CD8+ T-Zellen.

HPK1-IN-32 ist ein wirksamer selektiver HPK1-Inhibitor mit einer IC50 von 65 nM. HPK1-IN-32 kann für die Erforschung von HPK1-bezogenen Krankheiten verwendet werden.

JTP10-△-TATi TFA ist ein selektiver JNK2-Peptidinhibitor mit einem IC50-Wert von 92 nM. Seine Selektivität für JNK2 ist mehr als zehnmal höher als für JNK1 und JNK3.

NecroIr1 ist eine Iridium (III)-Verbindung und ein Induktor von Nekrose in Cisplatin-resistenten Lungenkrebszellen (A549R). NecroIr1 reichert sich selektiv in den Mitochondrien an, was zu oxidativem Stress und Verlust des mitochondrialen Membranpotenzials (MMP) führt. NecroIr1 aktiviert die Serin/Threonin-Kinasen Rezeptor-interagierendes Protein Kinase 3 (RIPK3) und Pseudo-Kinase mit Mischlinien-Struktur-Domäne ähnlich wie Kinase (MLKL), reguliert die Expression von CDK4.

NecroIr2 ist eine Iridium (III) Verbindung und ein Induktor von Nekrose in Cisplatin-resistenten Lungenkrebszellen (A549R). NecroIr2 reichert sich selektiv in den Mitochondrien an, was zu oxidativem Stress und dem Verlust des mitochondrialen Membranpotenzials (MMP) führt. NecroIr2 aktiviert die Serin/Threonin-Kinasen Rezeptor-interagierendes Protein Kinase 3 (RIPK3) und Pseudo-Kinase mit Mischlinien-Struktur-Domäne ähnlich wie Kinase (MLKL), reguliert die Expression von CDK4.

OVA-E1 Peptid TFA ist ein Antagonist-Mutant von SIINFEKL [OVA (257-264)]. OVA-E1 Peptid aktiviert die p38 und JNK Kaskade in mutierten und wildtypischen Thymozyten.

PKI (14-24)amid TFA ist ein wirksamer PKA-Inhibitor. PKI (14-24)amid hemmt die Aktivität der zyklischen AMP-abhängigen Proteinkinase in Zellhomogenaten stark.

RLX-33 ist ein wirksamer und selektiver Antagonist des Relaxin-Familienpeptids 3 (RXFP3), der auch die durch Relaxin 3 induzierte ERK1/2-Phosphorylierung blockiert. Die IC50-Werte für RXFP3, ERK1 und ERK2 Phosphorylierung betragen jeweils 2,36 μM, 7,82 μM und 13,86 μM. RLX-33 kann die erhöhte Nahrungsaufnahme von Ratten blockieren, die durch den RXFP3-selektiven Agonisten R3/I5 induziert wird. RLX-33 kann zur Erforschung des metabolischen Syndroms eingesetzt werden.

TAK1-IN-4 (Verbindung 14) is a TAK1 inhibitor.

Trametiglue ist ein Derivat von Trametinib, das durch eine einzigartige Schnittstelle-Interaktion eine bisher unerreichte Wirksamkeit und selektive Ausrichtung auf KSR-MEK und RAF-MEK erreicht.

GNE-8505 ist ein oral verfügbarer Inhibitor der Dual Leucin Zipper Kinase (DLK).

QL-X-138 ist ein potenter und selektiver BTK/MNK Dual Kinase Inhibitor, weist kovalente Bindung an BTK und nichtkovalente Bindung an MNK auf.

MNK1/2-IN-5 ist ein potenter und selektiver MNK1/2-Inhibitor als therapeutisches Mittel.

HPK1-IN-26 ist ein HPK1- und GLK-Inhibitor, der aus der patentierten WO2021254118A1-Verbindung 1 extrahiert wird.

Emprumapimod (PF-07265803) ist ein potenter, oral aktiver und selektiver Inhibitor von p38α MAPK, der die LPS-induzierte IL-6-Produktion aus RPMI-8226-Zelle direkt hemmt (IC50=100 pM).

Emprumapimod hydrochloride ist ein oral aktiver und selektiver Inhibitor von p38α MAPK.

JNK-IN-11 (Verbindung 1) ist ein potenter JNK-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 2.2, 21.4, 1.8 µM für JNK1, JNK2, JNK3.

DN-1289 ist ein oral aktiver und selektiver Inhibitor der dualen Leucin-Reißverschlusskinase (DLK; IC50=17 nM) und Leucin-Reißverschlusskinase (LZK; IC50=40 nM).