PI3K/Akt/mTOR Signaling

KU-0060648 ist ein dualer Inhibitor von PI3K und DNA-PK mit IC50-Werten von 4 nM, 0,5 nM, 0,1 nM, 0,594 nM und 8,6 nM fÜr PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kγ, PI3Kδ bzw. DNA-PK.

SAR245409 (XL765) (XL-147-Derivat 1) ist ein potenter Inhibitor von PI3K. SAR245409 (XL765) (25 μM) blockiert PI3K/Akt-Signalwege.

GSK2126458 (GSK2126458) is an orally active and highly selective inhibitor of PI3K with Kis of 0.019 nM/0.13 nM/0.024 nM/0.06 nM and 0.18 nM/0.3 nM for p110α/β/δ/γ, mTORC1/2 , beziehungsweise. GSK2126458 hat Anti-Krebs-AktivitÄt.

Potent PDK1 inhibitor

CCT128930 ist ein ATP-kompetitiver und selektiver Inhibitor von AKT (IC50=6 nM fÜr AKT2). CCT128930 hat eine 28-fache SelektivitÄt gegenÜber der eng verwandten PKA-Kinase (IC50 = 168 nM) durch das Targeting von Met282 von AKT (Met173 der PKA-AKT-ChimÄre) sowie eine 20-fache SelektivitÄt gegenÜber p70S6K (IC50 = 120 nM). Antitumor-AktivitÄt.

BGT226 (NVP-NVP-BGT226) ist ein PI3K (mit IC50-Werten von 4 nM, 63 nM und 38 nM fÜr PI3Kα und PI3Kβ) /mTOR dualer Inhibitor, der eine starke wachstumshemmende AktivitÄt gegen Kopf- und Halskrebs beim Menschen zeigt Zellen.

PF-04691502 ist ein potenter und selektiver Inhibitor von PI3K und mTOR. PF-04691502 bindet an humanes PI3Kα, β, δ, γ und mTOR mit Kis von 1,8, 2,1, 1,6, 1,9 bzw. 16 nM.

BYL-719 ist ein selektiver PI3Kɑ-Inhibitor.

HS-173 ist ein neuartiger PI3K-Inhibitor, der zur Krebsbehandlung eingesetzt wird.

BX-912 ist ein direkter, selektiver und ATP-kompetitiver PDK1-Inhibitor (IC50=26 nM). BX-912 blockiert die PDK1/Akt-Signalgebung in Tumorzellen und hemmt das verankerungsabhÄngige Wachstum einer Vielzahl von Tumorzelllinien in Kultur oder induziert Apoptose.

PKI-402 ist ein selektiver, reversibler, ATP-kompetitiver Inhibitor von PI3K, einschließlich PI3K-α-Mutanten, und mTOR (IC50=2, 3, 7,14 und 16 nM fÜr PI3Kα, mTOR, PI3Kβ, PI3Kδ und PI3Kγ).

Laduviglusib (CHIR-99021) Monohydrochlorid ist ein potentes und selektives GSK-3α/β Inhibitor mit IC50s von 10 nM und 6,7 nM. CHIR-99021 (CT99021) HCl zeigt eine >500-fache SelektivitÄt fÜr GSK-3 gegenÜber CDC2, ERK2 und anderen Proteinkinasen. CHIR-99021 (CT99021) HCl ist auch ein starker Aktivator des Wnt/β-Catenin-Signalwegs. CHIR-99021 (CT99021) HCl fÖrdert die Selbsterneuerung embryonaler Stammzellen von Maus und Mensch. CHIR-99021 (CT99021) HCl induziert Autophagie.

Dorsomorphin (Compound C) ist ein Wirkstoff, der als Zell-permeabler AMPK-Inhibitor verwendet wird.

UCB9608 ist ein potenter, selektiver und oral aktiver PI4KIIIβ-Inhibitor mit einem IC50 von 11 nM, der selektiv gegenÜber PI3KC2 α-, β- und γ-Lipidkinasen ist.

NC03 is a PI4K2A inhibitor and reducing agent. NC03 inhibits the activity of PI4K2A, thereby reducing the production of PI4P in the cellular compartments where PI4K2A functions.

CGS 15943 ist ein oral bioverfÜgbarer Nicht-Xanthin-Adenosin-Rezeptor-Antagonist.

Z-Guggulsterone, ein Bestandteil der Ayurvedischen Heilpflanze Commiphora mukul, hemmt die Angiogenese in vitro und in vivo mit IC50-Werten von 1740, 1000, 220 und > 50000 nM für Glukokortikoid-, Mineralokortikoid-, Androgen- und Farnesoid-X-Rezeptoren.

PI3K and mTOR inhibitor, brain-permeable

A 1070722 ist ein potenter und selektiver Inhibitor der Glykogensynthasekinase 3 (GSK-3) mit einem Ki von 0,6 nM fÜr GSK-3α und GSK-3β. A 1070722 kann die Blut-Hirn-Schranke (BBB) durchdringen und reichert sich in Gehirnregionen an, daher Potenzial fÜr PET-Radiotracer zur Quantifizierung von GSK-3 im Gehirn.

GNE-477 ist ein potenter und wirksamer dualer PI3K (IC50=4 nM)/mTOR(Ki=21 nM)-Inhibitor.

VPS34-IN1 ist ein Inhibitor von Vps34, extrahiert aus dem Patent WO2012085815A1, Verbindungsbeispiel 16a, mit einem IC50 von 4 nM. VPS34-IN1 moduliert die Autophagie.

competitive inhibitor of GSK-3β (Ser9) phosphorylation

Phenformin HCl ist ein Antidiabetikum aus der Klasse der Biguanide, das die AMPK-AktivitÄt aktivieren kann.