PI3K/Akt/mTOR Signaling

SB 216763 zeichnet sich als leistungsstarker, selektiver und ATP-kompetitiver Inhibitor on GSK-3 aus und wirkt effektiv sowohl auf GSK-3α als auch auf GSK-3β mit einem beeindruckenden IC 50 von 34.3 nM.

AICAR(auch acadesine genannt) ist ein Purinnukleosid.

Selective peptide inhibitor of glycogen synthase kinase-3 (GSK-3)

A CK2 inhibitor

WYE-354 ist ein ATP-kompetitiver mTOR-Inhibitor mit einem IC50 von 5 nM. WYE-354 hemmt auch PI3Kα und PI3Kγ mit IC50-Werten von 1,89 μM bzw. 7,37 μM. WYE-354 hemmt sowohl mTORC1 als auch mTORC2. WYE-354 induziert die Autophagie-Aktivierung in vitro.

3-Methyladenine ist ein klassischer Autophagie-Hemmer.

Bikinin ist ein nicht-steroidaler, ATP-kompetitiver Inhibitor pflanzlicher GSK-3/Shaggy-like-Kinasen und aktiviert die BR-Signalgebung (Brassinosteroide).

Verbindung 401 ist ein synthetischer Inhibitor von DNA-PK (IC50 = 0,28 μM), der in vitro ebenfalls auf mTOR, aber nicht auf PI3K abzielt.

inhibitor of Akt, protein kinase C, PDK1 and cyclin-dependent kinases

Acalisib (GS-9820) ist ein potenter und selektiver PI3Kδ Inhibitor mit einem IC50 von 12,7 nM.

A potent and orally bioavailable pan-Akt inhibitor

PP121 ist ein Multi-Targeting-Kinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 10, 60, 12, 14, 2 nM fÜr mTOR, DNK-PK, VEGFR2, Src bzw. PDGFR.

GSK1059615 ist ein dualer Inhibitor von PI3Kα/β/δ/γ (reversibel) und mTOR mit IC50 von 0,4 nM/0,6 nM/2 nM/5 nM bzw. 12 nM.

PI-103 ist ein potenter PI3K- und mTOR-Inhibitor mit IC50-Werten von 8 nM, 88 nM, 48 nM, 150 nM, 20 nM und 83 nM fÜr p110α, p110β, p110δ, p110γ, mTORC1 und mTORC2. PI-103 hemmt auch DNA-PK mit einem IC50 von 2 nM. PI-103 induziert Autophagie.

GDC-0980 (RG7422) (GDC-0980; GNE 390; RG 7422) ist ein selektiver, potenter, oral bioverfÜgbarer PI3-Kinase- und mTOR-Kinase (TORC1/2)-Inhibitor der Klasse I mit IC50-Werten von 5 nM/27 nM/7 nM/ 14 nM fÜr PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ/PI3Kγ und mit einem Kiof 17 nM fÜr mTOR.

Der AMPK-Aktivator ist ein zellgÄngiger AMPK-Aktivator und hemmt teilweise den mitochondrialen Komplex I. In multiplen Myelomzellen hemmt der AMPK-Aktivator das Zellwachstum.

GDC-0068 (RG7440)(RG7440, Ipatasertib) ist ein neuartiger, hochselektiver, ATP-kompetitiver Pan-Akt-Inhibitor, der alle 3 Isoformen von Akt1, Akt2 und Akt3 mit einer IC50 von 5,18 bzw. 8 nM hemmt.

Ein direkter Aktivator von AMPK

AZD8835 ist ein potenter und selektiver Inhibitor von PI3Kα und PI3Kδ mit IC50-Werten von 6,2 bzw. 5,7 nM.

CX-4945-Natriumsalz ist ein oral bioverfÜgbarer, hochselektiver und potenter CK2-Inhibitor mit IC50-Werten von 1 nM gegen CK2α und CK2α'.

SAR405 ist ein Vps34-Hemmstoff (IC 50 =1,2 nM), SAR405 hemmt die durch mTOR-Hemmung verursachte Autophagie.

TCS 184 ist ein Polypeptidfragment.