PI3K/Akt/mTOR Signaling
- Akt(129)
- AMPK(75)
- CK2(11)
- DNA-PK(25)
- GSK-3(76)
- MELK(7)
- mTOR(118)
- PI3K(227)
- PI4K(15)
- PDK-1(18)
- PIKfyve(4)
- PKB(1)
- S6 Kinase(12)
Produkte für PI3K/Akt/mTOR Signaling
- Bestell-Nr. Artikelname Informationen
- GC44641 PI3-Kinase α Inhibitor 2 Phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K) catalyzes the phosphorylation of the 3' hydroxyl position of PIs to produce the second messengers PtdIns-(3,4)-P2 and PtdIns-(3,4,5)-P3.
- GC44642 PI3-Kinase α Inhibitor 2 (hydrochloride) A PI3K p110α inhibitor
- GC62521 PI3Kα-IN-4 PI3Kα-IN-4 ist ein potenter, selektiver und oral aktiver Inhibitor von PI3Kα mit einem IC50-Wert von 1,8 nM. PI3Kα-IN-4 hat AntitumoraktivitÄt.
- GC36909 PI3Kα/mTOR-IN-1 PI3Kα/mTOR-IN-1 ist ein potenter PI3Kα/mTOR dualer Inhibitor mit einem IC50 von 7 nM fÜr PI3Kα in einem Zellassay und Kis von 10,6 nM und 12,5 nM fÜr mTOR und PI3Kα in einem zellfreien Assay.
- GC36910 PI3Kγ inhibitor 1 PI3Kγ Inhibitor 1 ist ein PI3Kδ- und PI3Kγ-Inhibitor, extrahiert aus Patent WO2014004470A1, Verbindung 168 in Tabelle 4, hat IC50s von \u003c 100 nM.
- GC36911 PI3kδ inhibitor 1 PI3kδ Inhibitor 1 ist ein potenter und selektiver PI3Kδ-Inhibitor mit einem IC50 von 3,8 nM.
- GC65199 PI3Kδ-IN-1 PI3Kδ-IN-1 ist ein potenter, selektiver und wirksamer PI3Kδ-Inhibitor mit einem IC50 von 1,7 nM.
- GC31751 PI3Kδ-IN-2 PI3Kδ-IN-2 (YY-20394) ist ein potenter, oral bioverfÜgbarer und selektiver Inhibitor von PI3Kδ entnommen aus Patent WO 2015055071 A1, Verbindung 10; hat einen IC50 von 6,4 nM.
- GC36907 PI3K-IN-2 PI3K-IN-2 (Verbindung 10) ist ein potenter und oral aktiver PI3Kβ/δ (IC50=7,1/8,6 nM)-Inhibitor mit ausgezeichneter SelektivitÄt gegenÜber PI3Kσ und PI3Kγ (IC50=13/190 nM).
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GC69707
PI3K-IN-30
PI3K-IN-30 (Verbindung 6d) ist ein wirksamer PI3K-Inhibitor mit IC50-Werten von 5,1 nM für PI3Kα, 136 nM für PI3Kβ, 30,7 nM für PI3Kγ und 8,9 nM für PI3Kδ.
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GC69708
PI3K-IN-31
PI3K-IN-31 (Verbindung 6b) ist ein wirksamer PI3K-Inhibitor mit IC50-Werten von 3,7 nM für PI3Kα, 74 nM für PI3Kβ, 14,6 nM für PI3Kγ und 9,9 nM für PI3Kδ. Es hat eine antikarzinogene Wirkung.
- GC67954 PI3K-IN-36
- GC36908 PI3K-IN-6 PI3K-IN-6 (Verbindung 20a) ist ein oral aktiver und hochselektiver Phosphoinositid-3-kinase (PI3K)-β/δ-Inhibitor mit IC50-Werten von 7,8 nM bzw. 5,3 nM fÜr PI3K β/δ. PI3K-IN-6 (Verbindung 20a) hat potenziell Top-Treat-Phosphatase- und Tensin-Homolog (PTEN)-defiziente Tumore.
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GC69706
PI3K/AKT-IN-1
PI3K/AKT-IN-1 ist ein wirksamer PI3K/AKT-Doppelinhibitor (IC50-Werte für PI3Kγ, PI3Kδ und AKT betragen jeweils 6,99 μM, 4,01 μM und 3,36 μM). PI3K/AKT-IN-1 hat antitumorale Aktivität und seine Wirkungsweise besteht darin, den PI3K/AKT-Signalweg zu hemmen und eine caspase-3-abhängige Apoptose auszulösen.
- GC66463 PI3K/Akt/mTOR-IN-2 PI3K/Akt/mTOR-IN-2 ist ein Inhibitor des PI3K/AKT/mTOR-Signalwegs. PI3K/Akt/mTOR-IN-2 besitzen krebshemmende Wirkungen und SelektivitÄt gegenÜber MDA-MB-231-Zellen mit einem IC50-Wert von 2,29 μM. PI3K/Akt/mTOR-IN-2 kann den Stillstand des Krebszellzyklus und Apoptose induzieren.
- GC36905 PI3K/HDAC-IN-1 PI3K/HDAC-IN-1 ist ein potenter dualer Inhibitor von PI3K/HDAC, hemmt PI3Kδ und HDAC1 mit IC50-Werten von 8,1 nM bzw. 1,4 nM.
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GC69709
PI3K/mTOR Inhibitor-11
PI3K/mTOR Inhibitor-11 ist ein oral aktiver PI3K/mTOR-Inhibitor (mit IC50-Werten von 3,5, 4,6 und 21,3 nM für PI3Kα, PI3Kδ und mTOR). Es reguliert den PI3K/AKT/mTOR-Signalweg durch Hemmung der Phosphorylierung von AKT und S6-Proteinen. PI3K/mTOR Inhibitor-11 kann in der Krebsforschung eingesetzt werden.
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GC69710
PI3K/mTOR Inhibitor-13 sodium
PI3K/mTOR-Inhibitor-13-Natrium ist ein oral aktiver Hemmstoff der Phosphatidylinositol-3-Kinase (PI3K) und mTOR-Kinase. PI3K/mTOR-Inhibitor-13-Natrium hat potenzielle Anwendungen bei sexuellen Erkrankungen, soliden Tumoren und idiopathischer Lungenfibrose (IPF).
- GC66447 PI3K/mTOR Inhibitor-4 PI3K/mTOR Inhibitor-4 ist ein oral aktiver Pan-Klasse-I-PI3K/mTOR-Inhibitor. PI3K/mTOR Inhibitor-4 hat eine enzymatische HemmaktivitÄt fÜr PI3Kα, PI3K&7#947;, PI3Kδ und mTOR mit IC50-Werten von 0,63 nM, 22 nM, 9,2 nM bzw. 13,85 nM. PI3K/mTOR Inhibitor-4 kann fÜr die Krebsforschung eingesetzt werden.
- GC36906 PI3Kdelta inhibitor 1 PI3Kdelta-Inhibitor 1 (Verbindung 5d) ist ein potenter, selektiver und oral verfÜgbarer PI3Kδ-Inhibitor mit einem IC50 von 1,3 nM.
- GC15508 PI4KIII beta inhibitor 3
- GC30777 PI4KIIIbeta-IN-10 PI4KIIIbeta-IN-10 ist ein potenter PI4KIIIβ-Inhibitor mit einem IC50 von 3,6 nM.
- GC32847 PI4KIIIbeta-IN-9 PI4KIIIbeta-IN-9 ist ein potenter PI4KIIIβ-Inhibitor mit einem IC50 von 7 nM. PI4KIIIbeta-IN-9 hemmt auch PI3Kδ und PI3Kγ mit IC50-Werten von 152 nM bzw. 1046 nM.
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GC69991
Pifusertib hydrochloride
Pifusertib (TAS-117) Hydrochlorid ist ein wirksamer, selektiver und oral aktiver Isoform-Akt-Inhibitor (IC50 für Akt1, 2 und 3 beträgt jeweils 4,8, 1,6 bzw. 44 nM). Pifusertib Hydrochlorid fördert die anti-myelomische Aktivität und verstärkt den durch Proteasominhibitoren induzierten tödlichen Endoplasmatischen-Reticulum-Stress. Pifusertib Hydrochlorid induziert Zelltod (Apoptose) und Autophagie.
- GC62340 PIK-108 PIK-108 ist ein nicht-ATP-kompetitiver, allosterischer p110β/p110δ-selektiver Inhibitor.
- GC15982 PIK-293 PIK-293, ein Analogon von IC87114, ist ein PI3K-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,24 μM, 10 μM, 25 μM und 100 μM fÜr p110δ, p110β, p110γ bzw. p110α.
- GC13612 PIK-294 PIK-294 ist ein potenter p110δ-selektiver Inhibitor mit einem IC50 von 10 nM.
- GC16904 PIK-75 PIK-75 ist ein reversibler DNA-PK- und p110α-selektiver Inhibitor, der DNA-PK hemmt, p110&7#945; und p110γ mit IC50s von 2, 5,8 bzw. 76 nM. PIK-75 hemmt p110α >200-mal stÄrker als p110&7#946; (IC50=1,3 μM). PIK-75 induziert Apoptose.
- GC17199 PIK-90 PIK-90 ist ein DNA-PK- und PI3K-Inhibitor, der p110α, p110γ und DNA-PK mit IC50-Werten von 11, 18 bzw. 13 nM hemmt.
- GC13089 PIK-93 PIK-93 ist der erste potente, synthetische PI4K (PI4KIIIβ)-Inhibitor mit IC50 von 19 nM und hemmt auch PI3Kγ und PI3Kα mit IC50 von 16 nM bzw. 39 nM.
- GC14679 PIK-III PIK-III ist ein potenter und selektiver Inhibitor von VPS34 mit einem IC50 von 18 nM.
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GC69711
PIKfyve-IN-1
PIKfyve-IN-1 ist eine effektive und zellaktive chemische Sonde, die die 3-Phosphat-Phospholipid-Inositol-5-Kinase (PIKfyve) hemmen kann. Der IC50-Wert beträgt 6,9 nM. PIKfyve-IN-1 kann für die Erforschung von PIKfyve in der Virologie verwendet werden.
- GC36917 Pilaralisib Pilaralisib (XL147; SAR245408) ist ein potenter und hochselektiver PI3Ks-Inhibitor der Klasse I mit IC50-Werten von 39 nM, 383 nM, 23 nM und 36 nM fÜr PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kγ und PI3Kδ.
- GC11690 PIT 1 PIT 1 ist ein selektiver PIP3 (Phosphatidylinositol 3,4,5-Trisphosphat)-Antagonist. PIT 1 hemmt das Überleben von Krebszellen und induziert Apoptose durch Hemmung der PIP3-abhängigen PI3K/Akt-Signalgebung. PIT 1 zeigt in vivo Antitumoraktivität.
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GC69714
PKD-IN-1 dihydrochloride
PKD-IN-1 Dihydrochlorid (Verbindung 32) ist eine Aminethylamin-Aryl (AEAA)-Verbindung und kann als PKD-1-Inhibitor verwendet werden. PKD-IN-1 kann für die Erforschung von durch Proteinkinase D (PKD) vermittelten Krankheiten eingesetzt werden.
- GC62140 PKI-179 PKI-179 ist ein potenter und oral aktiver dualer PI3K/mTOR-Inhibitor mit IC50-Werten von 8 nM, 24 nM, 74 nM, 77 nM und 0,42 nM fÜr PI3K-α, PI3K-β, PI3K-γ, PI3K-δ und mTOR bzw. PKI-179 zeigt auch AktivitÄt gegenÜber E545K und H1047R mit IC50-Werten von 14 nM bzw. 11 nM. PKI-179 zeigt Anti-Tumor-AktivitÄt in vivo.
- GC44658 PKI-179 (hydrochloride) PKI-179 (Hydrochlorid) ist ein potenter und oral aktiver dualer PI3K/mTOR-Inhibitor mit IC50-Werten von 8 nM, 24 nM, 74 nM, 77 nM und 0,42 nM für PI3K-α, PI3K-β, PI3K-γ, PI3K -δ bzw. mTOR. PKI-179 (Hydrochlorid) zeigt auch Aktivität gegenüber E545K und H1047R mit IC50-Werten von 14 nM bzw. 11 nM. PKI-179 (Hydrochlorid) zeigt Anti-Tumor-Aktivität in vivo.
- GC17104 PKI-402 PKI-402 ist ein selektiver, reversibler, ATP-kompetitiver Inhibitor von PI3K, einschließlich PI3K-α-Mutanten, und mTOR (IC50=2, 3, 7,14 und 16 nM fÜr PI3Kα, mTOR, PI3Kβ, PI3Kδ und PI3Kγ).
- GN10592 Platycodin D
- GN10312 Polygalasaponin F
- GN10709 Polyphyllin A
- GC33115 Pomiferin (NSC 5113) Pomiferin (NSC 5113) (NSC 5113) wirkt als potenzieller Inhibitor von HDAC mit einem IC50 von 1,05 μM und hemmt auch stark mTOR (IC50, 6,2 μM).
- GC11003 PP121 PP121 ist ein Multi-Targeting-Kinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 10, 60, 12, 14, 2 nM fÜr mTOR, DNK-PK, VEGFR2, Src bzw. PDGFR.
- GC15904 PP242 PP242 (PP 242) ist ein selektiver und ATP-kompetitiver mTOR-Inhibitor mit einem IC50 von 8 nM. PP242 hemmt sowohl mTORC1 als auch mTORC2 mit IC50-Werten von 30 nM bzw. 58 nM.
- GC33385 PQR-530 PQR-530 ist ein potenter, ATP-kompetitiver, oral bioverfügbarer und hirngängiger dualer Pan-PI3K/mTORC1/2-Inhibitor mit einem subnanomolaren Kd gegenüber PI3Kα und mTOR (0,84 bzw. 0,33 nM). Antitumor-Aktivität.
- GC19300 PQR309 PQR309 (PQR309) ist ein potentes, hirnbetantes, oraler BioverfÜgungsmittel-Pan-Class I PI3K/MTOR-Inhibitor mit IC50S von 33 nm, 451 NM, 661 NM, 708 NM und 89 Nm, PI3K&77#8888945; offlineefficient_models_2022q2.mdPI3Kγen_de_2022q1.mdand mTOR, respectively.en_de_2022q1.mdPQR309 is an mTORC1 and mTORC2 inhibitor.en_de_2022q1.md
- GC32891 PQR620 PQR620 ist ein oral bioverfÜgbarer und selektiver mTORC1/2-Hemmer der Gehirnpenetration.
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GC13920
PS 48
PDK1-Aktivator
- GC63155 PS47 PS47 ist ein inaktives E-Isomer von PS48.
- GC17204 PT 1 PT 1 ist ein AMPKα1-Aktivator, der die inaktiven verkürzten Formen von AMPKα1-Monomeren direkt aktiviert.
- GC12889 PX 866 PX 866 (PX-866), ein verbessertes Wortmannin-Analogon, ist ein oraler, irreversibler und pan-isoformer Inhibitor von PI3K (IC50=0,1 nM (p110α), 1,0 nM (p120&7#947;), 2,9 nM (p110&8888)88) . Antitumor-AktivitÄt.
- GC44781 PX-13-17OH A PI3K inhibitor
- GC44782 PX-866-17OH A PI3K inhibitor
- GC18032 QL-IX-55
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GN10266
Quercetin
Quercetin ist ein wichtiger diätetischer Flavonoid, der in Gemüse, Obst, Samen, Nüssen, Tee und Rotwein vorkommt.
- GC61227 Quercetin D5 Quercetin D5 ist ein Deuterium mit der Bezeichnung Quercetin. Quercetin, ein natürliches Flavonoid, ist ein Stimulator von rekombinantem SIRT1 und auch ein PI3K-Inhibitor mit IC50 von 2,4 μM, 3,0 μM und 5,4 μM für PI3K γ, PI3K δ bzw. PI3K β.
- GC15665 Quercetin dihydrate Quercetindihydrat, ein natÜrliches Flavonoid, ist ein Stimulator von rekombinantem SIRT1 und ein PI3K-Inhibitor mit IC50-Werten von 2,4 μM, 3,0 μM und 5,4 μM fÜr PI3K γ, PI3K δ bzw. PI3K β.
- GC38401 rac-AZD 6482 rac-AZD 6482 ((Rac)-KIN-193) ist das Racemat von AZD 6482. AZD 6482 ist ein potenter und selektiver p110β-Inhibitor mit einem IC50 von 0,69 nM.
- GC11607 Rapalink-1 RapaLink-1, der bivalente mTOR-Inhibitor der dritten Generation, kombiniert Rapamycin mit MLN0128 durch einen inerten chemischen Linker. RapaLink-1 zeigt eine bessere Wirksamkeit als Rapamycin oder mTOR-Kinase-Inhibitoren (TORKi) und blockiert wirksam von Krebs stammende, aktivierende Mutanten von mTOR. RapaLink-1 kann die Blut-Hirn-Schranke Überwinden. Die Bindung von RapaLink-1 an FKBP12 fÜhrt zu einer gezielten und dauerhaften Hemmung von mTORC1. RapaLink-1 spielt eine antithrombotische Rolle beim Antiphospholipid-Syndrom, indem es die Autophagie verbessert. AktivitÄt gegen Krebs.
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GC15031
Rapamycin (Sirolimus)
Ein allosterischer Inhibitor von mTORC1
- GC48027 Rapamycin-d3 Rapamycin-d3 (Sirolimus-d3) ist das Deuterium-markierte Rapamycin. Rapamycin ist ein potenter und spezifischer mTOR-Inhibitor mit einem IC50 von 0,1 nM in HEK293-Zellen. Rapamycin bindet an FKBP12 und wirkt spezifisch als allosterischer Inhibitor von mTORC1. Rapamycin ist ein Autophagie-Aktivator, ein Immunsuppressivum.
- GC33130 Recilisib (Ex-RAD) Recilisib (Ex-RAD) (ON 01210) ist ein Strahlenschutzmittel, das AKT- und PI3K-AktivitÄten in Zellen aktivieren kann.
- GC37522 RGB-286638 RGB-286638 ist ein CDK-Inhibitor, der die KinaseaktivitÄt von Cyclin T1-CDK9, Cyclin B1-CDK1, Cyclin E-CDK2, Cyclin D1-CDK4, Cyclin E-CDK3 und p35-CDK5 mit IC50-Werten von 1, 2, 3 hemmt , 4, 5 bzw. 5 nM; hemmt auch GSK-3β, TAK1, Jak2 und MEK1 mit IC50-Werten von 3, 5, 50 und 54 nM.
- GC37523 RGB-286638 free base RGB-286638 ist ein CDK-Inhibitor, der die KinaseaktivitÄt von Cyclin T1-CDK9, Cyclin B1-CDK1, Cyclin E-CDK2, Cyclin D1-CDK4, Cyclin E-CDK3 und p35-CDK5 mit IC50-Werten von 1, 2, 3 hemmt , 4, 5 bzw. 5 nM; hemmt auch GSK-3β, TAK1, Jak2 und MEK1 mit IC50-Werten von 3, 5, 50 und 54 nM.
- GC39292 Rheb inhibitor NR1 Rheb-Inhibitor NR1 ist ein Rheb-Inhibitor mit einem IC50 von 2,1 μM im Rheb-IVK-Assay.
- GC13071 Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669) Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669) (MK-8669) ist ein potenter und selektiver mTOR-Inhibitor; hemmt die Phosphorylierung des ribosomalen Proteins S6 mit einem IC50 von 0,2 nM in HT-1080-Zellen.
- GC12415 Rigosertib Rigosertib (ON-01910) ist ein Multi-Kinase-Inhibitor und ein selektiver Krebswirkstoff, der Apoptose durch Hemmung des PI3-Kinase/Akt-Signalwegs induziert, die Phosphorylierung von Histon H2AX fÖrdert und G2/M-Arrest im Zellzyklus induziert. Rigosertib ist ein selektiver und nicht ATP-kompetitiver Inhibitor von PLK1 mit einer IC50 von 9 nM.
- GC13580 Rigosertib sodium Rigosertib-Natrium (ON-01910-Natrium) ist ein Multi-Kinase-Inhibitor und ein selektives Antikrebsmittel, das durch Hemmung des PI3K/Akt-Signalwegs Apoptose induziert, die Phosphorylierung von Histon H2AX fÖrdert und einen G2/M-Arrest im Zellzyklus induziert. Rigosertib-Natrium ist ein selektiver und nicht ATP-kompetitiver Inhibitor von PLK1 mit einer IC50 von 9 nM.
- GC62649 RMC-5552 RMC-5552 ist ein potenter und selektiver Inhibitor von mTORC1. RMC-5552 hemmt die Phosphorylierung von mTORC1 pS6K und p4EBP1 mit IC50-Werten von 0,14 nM bzw. 0,48 nM. RMC-5552 hat Anti-Krebs-AktivitÄt.
- GC63894 RMC-6272 RMC-6272 (RM-006) ist ein bissterischer mTORC1-selektiver Inhibitor. RMC-6272 zeigt eine starke und selektive (> 10-fache) Hemmung von mTORC1 gegenÜber mTORC2. RMC-6272 zeigt eine verbesserte Hemmung von mTORC1 im Vergleich zu Rapamycin und induziert mehr Zelltod in TSC2-Nulltumoren.
- GC38609 Rotundic acid RotundinsÄure, ein Triterpenoid aus I.
- GC64278 RP-3500 RP-3500 (ATR-Inhibitor 4) ist ein oral aktiver, selektiver ATR-Kinase-Inhibitor (ATRi) mit einem IC50-Wert von 1,00 nM in biochemischen Assays. RP-3500 zeigt eine 30-fache SelektivitÄt fÜr ATR gegenÜber mTOR (IC50=120 nM) und eine >2.000-fache SelektivitÄt gegenÜber ATM-, DNA-PK- und PI3Kα-Kinasen. RP-3500 hat eine starke AntitumoraktivitÄt.
- GC12324 RSVA 405 RSVA 405 ist ein potenter, oral aktiver Aktivator von AMPK mit einem EC50 von 1 μM.
- GC18852 S14161 D-Cyclins regulate the cell cycle by acting in a complex with cyclin dependent kinases (CDKs) to promote phosphorylation of the retinoblastoma protein and initiate cellular progression from the G1 to the S phase.
- GP10104 S6 Kinase Substrate Peptide 32 Measures the activity of kinases that phosphorylate ribosomal protein S6.
- GN10127 Salidroside Salidroside is a glycoside with multiple biological activities and has pharmacological effects such as anti-cancer, antioxidant, anti-aging, anti-diabetic, anti-diabetic, anti-hypertensive, anti-inflammatory, and immune regulation.
- GC12364 SAMS Peptide SAMS-Peptid-Peptid ist ein spezifisches Substrat fÜr die AMP-aktivierte Proteinkinase (AMPK).
- GC14884 SAR245409 (XL765) SAR245409 (XL765) (XL-147-Derivat 1) ist ein potenter Inhibitor von PI3K. SAR245409 (XL765) (25 μM) blockiert PI3K/Akt-Signalwege.
- GC18479 SAR260301 SAR260301 ist ein oral verfügbarer und selektiver PI3Kβ-Inhibitor mit einem IC50 von 23 nM.
- GC11471 SAR405 SAR405 ist ein erstklassiger, selektiver und ATP-kompetitiver Vps34-Inhibitor der Isoform PI3K Klasse III (PIK3C3) (IC50=1,2 nM; Kd=1,5 nM). SAR405 hemmt die Autophagie, die entweder durch Hunger oder durch mTOR-Hemmung induziert wird. AktivitÄt gegen Krebs.
- GC63181 SAR502250 SAR502250 ist ein potenter, selektiver, ATP-kompetitiver, oral aktiver und in das Gehirn eindringender Inhibitor von GSK3 mit einem IC50-Wert von 12 nM fÜr humanes GSK-3β.
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GC10463
SB 216763
SB 216763 stands out as a powerful, selective, and ATP-competitive inhibitor of GSK-3, effectively targeting both GSK-3α and GSK-3β with an impressive IC50 of 34.3 nM[1-3].
- GC13028 SB 415286 A selective inhibitor of GSK-3
- GC11985 SC 66 SC 66 ist ein Akt-Inhibitor, reduziert die Zellviabilität dosis- und zeitabhängig, hemmt die Koloniebildung und induziert die Apoptose in hepatozellulären Karzinom (HCC)-Zellen.
- GC11645 SC 79 SC 79 stimuliert die osmotische Phosphorylierung von Akt im Gehirn und unterbindet die Verlagerung der AKT-PH-Domäne.
- GN10624 Scutellarin
- GC25913 Selective PI3Kδ Inhibitor 1 (compound 7n) Selective PI3Kδ Inhibitor 1 (compound 7n) is an inhibitor of PI3Kδ with an IC50 of 0.9 nM and >1000-fold selectivity against other class I PI3K isoforms [PI3K α/γ/β=3670/1460/21300 nM].
- GC31666 Seletalisib (UCB5857) Seletalisib (UCB5857) (UCB5857) ist potent und selektiv PI3Kδ Inhibitor mit einem IC50 von 12 nM.
- GC37633 SF1126 SF1126 ist ein relevanter Pan- und Dual-First-in-Class-PI3K/BRD4-Inhibitor mit Antitumor- und antiangiogener AktivitÄt. SF1126 ist ein RGDS-konjugiertes LY294002-Prodrug, das eine erhÖhte LÖslichkeit aufweisen und an spezifische Integrine im Tumorkompartiment binden soll. SF1126 induziert Zellapoptose.
- GC19328 SF2523 SF2523 ist ein hochselektiver und wirksamer Inhibitor von PI3K mit IC50-Werten von 34 nM, 158 nM, 9 nM, 241 nM und 280 nM fÜr PI3Kα, PI3Kγ, DNA-PK, BRD4 bzw. mTOR.
- GC60339 SKI V SKI V ist ein nicht kompetitiver und potenter Nicht-Lipid-Sphingosinkinase (SPHK; SK)-Inhibitor mit einem IC50 von 2 μM fÜr GST-hSK. SKI V hemmt PI3K stark mit einem IC50 von 6 μM fÜr hPI3k. SKI V verringert die Bildung des mitogenen Second Messenger Sphingosin-1-Phosphat (S1P). SKI V induziert Apoptose und hat AntitumoraktivitÄt.
- GC34053 SOLENOPSIN Solenopsin ist ein ATP-kompetitiver AKT-Hemmer mit einem IC50-Wert von 10 μM.
- GN10681 Sophocarpine
- GC64223 Sophocarpine monohydrate Sophocarpin (Monohydrat) ist eines der wichtigsten Alkaloide, das aus der traditionellen KrÄutermedizin Sophora flavescens extrahiert wird und viele pharmakologische Eigenschaften wie Antivirus-, Antitumor- und entzÜndungshemmende Eigenschaften hat.
- GC62456 SRX3207 SRX3207 ist ein oral aktiver und erster dualer Syk/PI3K-Inhibitor seiner Klasse mit IC50-Werten von 10,7 nM und 861 nM fÜr Syk bzw. PI3Kα. SRX3207 lindert die Immunsuppression von Tumoren.
- GC65249 STL127705 STL127705 (Verbindung L) ist ein potenter Ku 70/80-Heterodimer-Proteininhibitor mit einem IC50 von 3,5 μM. STL127705 stÖrt die Bindung von Ku70/80 an DNA und hemmt dadurch die Aktivierung der DNA-PKCS-Kinase. STL127705 zeigt antiproliferative und Antikrebs-AktivitÄt. STL127705 induziert Apoptose.
- GC37694 STO-609 STO-609 ist ein selektiver und zellgÄngiger Inhibitor der Ca2+/Calmodulin-abhÄngigen Proteinkinase-Kinase (CaM-KK) mit Ki-Werten von 80 und 15 ng/ml fÜr rekombinantes CaM-KKα und CaM-KKβ , beziehungsweise.
- GC17500 SU6656 SU6656 ist ein Kinase-Inhibitor der Src-Familie mit IC50-Werten von 280, 20, 130, 170 nM fÜr Src, Yes, Lyn bzw. Fyn. SU6656 hemmt die FAK-Phosphorylierung an den Stellen Y576/577, Y925, Y861. SU6656 hemmt auch p-AKT.
- GC32199 T-00127_HEV1 T-00127_HEV1 ist ein Phosphatidylinositol-4-Kinase-III-beta (PI4KB)-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 60 nM.
- GC63210 TAS-117 TAS-117 ist ein potenter, selektiver, oral aktiver allosterischer Akt-Inhibitor (mit IC50-Werten von 4,8, 1,6 und 44 nM fÜr Akt1, 2 bzw. 3). TAS-117 lÖst Anti-Myelom-AktivitÄten aus und verstÄrkt den tÖdlichen Stress des endoplasmatischen Retikulums (ER), der durch Proteasom-Hemmung induziert wird. TAS-117 induziert Apoptose und Autophagie.