PI3K/Akt/mTOR Signaling

PF-4989216 ist ein potenter und selektiver PI3Kα-Inhibitor mit einem Ki von 0,6 nM.

Rigosertib (ON-01910) ist ein Multi-Kinase-Inhibitor und ein selektiver Krebswirkstoff, der Apoptose durch Hemmung des PI3-Kinase/Akt-Signalwegs induziert, die Phosphorylierung von Histon H2AX fÖrdert und G2/M-Arrest im Zellzyklus induziert. Rigosertib ist ein selektiver und nicht ATP-kompetitiver Inhibitor von PLK1 mit einer IC50 von 9 nM.

INK1117 (MLN1117) ist ein selektives p110α Inhibitor mit einem IC50 von 15 nM.

AS-605240 ist ein spezifischer und oral aktiver Inhibitor des PI3Kγ mit einem IC50 von 8 nM und einem Ki von 7,8 nM.

A pan Akt inhibitor

CHPG ist ein selektiver mGluR5-Agonist und dÄmpft SO2-induzierten oxidativen Stress und EntzÜndungen Über den TSG-6/NF-κB-Weg in BV2-Mikrogliazellen.

Temsirolimus ist ein Inhibitor von mTOR mit einem IC50 von 1,76 μM. Temsirolimus aktiviert die Autophagie und verhindert eine Verschlechterung der Herzfunktion im Tiermodell.

AZD8186 ist ein PI3K-Inhibitor, der PI3Kβ (IC50=4 nM) und PI3Kδ (IC5050=12 nM) mit SelektivitÄt gegenÜber PI3Kα (IC50=35 nM) und PI3Kγ (IC50=675 nM) wirksam hemmt.

Indirubin-3'-oxim ist ein starkes GSK-3β Inhibitor und hemmt schwach 5-Lipoxygenase mit IC50-Werten von 22 nM bzw. 7,8-10 μM; Indirubin-3'-oxim zeigt auch inhibitorische AktivitÄten gegen CDK5/p25 und CDK1/Cyclin B mit IC50-Werten von 100 und 180 nM.

XL147 (XL147-Analogon) ist ein reprÄsentatives und selektives PI3Kα Inhibitor extrahiert aus Patent WO2012006552A1, Verbindung 147 in Tabelle 1.

PX 866 (PX-866), ein verbessertes Wortmannin-Analogon, ist ein oraler, irreversibler und pan-isoformer Inhibitor von PI3K (IC50=0,1 nM (p110α), 1,0 nM (p120&7#947;), 2,9 nM (p110&8888)88) . Antitumor-AktivitÄt.

10-DEBC-Hydrochlorid ist ein selektiver Akt-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 1,28 μM.

A selective inhibitor of GSK-3

CX-4945 (Silmitasertib) ist ein oral verfügbarer, hochselektiver und potenter CK2-Inhibitor mit IC50-Werten von 1 nM gegenüber CK2α und CK2α'.

CP21R7 ist ein potenter GSK-3β-Inhibitor mit einem IC50 von 1,8 nM; CP21R7 zeigt auch eine inhibitorische AktivitÄt gegen PKCα mit einer IC50 von 1900 nM.

HTH-01-015 ist ein selektiver NUAK1/ARK5-Inhibitor (IC50 betrÄgt 100 nM). HTH-01-015 hemmt NUAK1 mit >100-fach hÖherer Potenz als NUAK2 (IC50 von >10 μM).

WYE-687 ist ein ATP-kompetitiver mTOR-Inhibitor mit einem IC50 von 7 nM. WYE-687 hemmt gleichzeitig die Aktivierung von mTORC1 und mTORC2. WYE-687 hemmt auch PI3Kα und PI3Kγ mit IC50-Werten von 81 nM bzw. 3,11 μM.

CAL-101 (Idelalisib, GS-1101) is a phosphatidylinositol 3-kinase δ (PI3Kδ/p110δ) inhibitor (IC 50 =2.5nM).

FlufenaminsÄure ist ein nicht-steroidales entzÜndungshemmendes Mittel, hemmt die Cyclooxygenase (COX), aktiviert AMPK und moduliert auch IonenkanÄle, blockiert ChloridkanÄle und L-Typ-Ca2+-KanÄle und moduliert nicht-selektive KationenkanÄle (NSC). , Aktivierung von K+ KanÄlen.

iMDK ist ein potenter PI3K-Inhibitor und hemmt den Wachstumsfaktor MDK (auch bekannt als Midkine oder MK). iMDK unterdrÜckt nicht-kleinzelligen Lungenkrebs (NSCLC) kooperativ mit einem MEK-Inhibitor, ohne normale Zellen und MÄuse zu schÄdigen.

TC-G 24 (Verbindung 24) ist ein potenter, selektiver Glykogensynthasekinase-3β (GSK-3β)-Inhibitor mit einem IC50 von 17,1 nM.

Rigosertib-Natrium (ON-01910-Natrium) ist ein Multi-Kinase-Inhibitor und ein selektives Antikrebsmittel, das durch Hemmung des PI3K/Akt-Signalwegs Apoptose induziert, die Phosphorylierung von Histon H2AX fÖrdert und einen G2/M-Arrest im Zellzyklus induziert. Rigosertib-Natrium ist ein selektiver und nicht ATP-kompetitiver Inhibitor von PLK1 mit einer IC50 von 9 nM.