PI3K/Akt/mTOR Signaling

BX795 is an inhibitor of 3-phosphoinositide-dependent protein kinase 1 (PDK1), with an IC 50 value of 11nM.

A potent inhibitor of Akt1 and Akt2

RapaLink-1, der bivalente mTOR-Inhibitor der dritten Generation, kombiniert Rapamycin mit MLN0128 durch einen inerten chemischen Linker. RapaLink-1 zeigt eine bessere Wirksamkeit als Rapamycin oder mTOR-Kinase-Inhibitoren (TORKi) und blockiert wirksam von Krebs stammende, aktivierende Mutanten von mTOR. RapaLink-1 kann die Blut-Hirn-Schranke Überwinden. Die Bindung von RapaLink-1 an FKBP12 fÜhrt zu einer gezielten und dauerhaften Hemmung von mTORC1. RapaLink-1 spielt eine antithrombotische Rolle beim Antiphospholipid-Syndrom, indem es die Autophagie verbessert. AktivitÄt gegen Krebs.

TCS 2002 (Verbindung 9b) ist ein hochselektives, oral bioverfÜgbares und wirksames GSK-3β Inhibitor mit dem IC50 von 35 nM.

SC 79 ist ein Aktivator der osmotischen Akt-Phosphorylierung im Gehirn und ein Inhibitor der AKT-PH-Domänentranslokation.

PIT 1 ist ein selektiver PIP3 (Phosphatidylinositol 3,4,5-Trisphosphat)-Antagonist. PIT 1 hemmt das Überleben von Krebszellen und induziert Apoptose durch Hemmung der PIP3-abhängigen PI3K/Akt-Signalgebung. PIT 1 zeigt in vivo Antitumoraktivität.

GSK621 ist ein spezifischer AMPK-Aktivator mit IC50-Werten von 13-30 μM fÜr AML-Zellen. GSK621 induziert Autophagie und Apoptose. GSK621 induziert die eiF2α-Phosphorylierung - ein Kennzeichen der UPR-Aktivierung.

AZD5363 (AZD5363) ist ein oral aktiver und potenter Pan-AKT-Kinase-Inhibitor mit IC50 von 3, 7 und 7 nM fÜr Akt1, Akt2 bzw. Akt3.

NSC 210902 ist ein CK2-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 150 nM.

AS-041164 ist ein potenter, selektiver und oral aktiver PI3Kγ-Isoform-Inhibitor mit einem IC50 von 70 nM.

An inhibitor of class I PI3K isoforms

SC 66 ist ein Akt-Inhibitor, reduziert die Zellviabilität dosis- und zeitabhängig, hemmt die Koloniebildung und induziert die Apoptose in hepatozellulären Karzinom (HCC)-Zellen.

GDC-0349 ist ein potenter und selektiver ATP-kompetitiver mTOR-Inhibitor mit einem Ki von 3,8 nM. GDC-0349 hemmt sowohl mTORC1- als auch mTORC2-Komplexe.

An inhibitor of cell proliferation

LY2584702 ist ein selektiver ATP-kompetitiver Inhibitor von p70S6K mit einem IC50 von 4 nM. Im S6K1-Enzymassay betrÄgt die IC50 von LY-2584702 2 nM.

PHT-247 ist ein Inhibitor der Pleckstrin-Homologie(PH)-DomÄne von Akt, und es ist auch ein Inhibitor von PDPK1 mit Kis von 2,7 μM und 5,2 μM bzw. fÜr Akt und PDPK1.

CUDC-907 ist ein dualer Inhibitor von PI3K und HDAC mit IC50-Werten von 19, 54 bzw. 39 nM für PI3Kα, PI3Kβ bzw. PI3Kδ.

ZLN024-Hydrochlorid ist ein allosterischer AMPK-Aktivator.

TBB is a cell-permeable and ATP-competitive CK2 inhibitor with an IC 50 of 0.15μM for rat liver CK2.

AT7867 ist ein potenter ATP-kompetitiver Inhibitor von Akt1/Akt2/Akt3 und p70S6K/PKA mit IC50-Werten von 32 nM/17 nM/47 nM bzw. 85 nM/20 nM.

RSVA 405 ist ein potenter, oral aktiver Aktivator von AMPK mit einem EC50 von 1 μM.

PI3K/mTOR inhibitor

Wortmannin ist ein wirksamer, selektiver und irreversibler PI3K-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 4.2 nM.

SAMS-Peptid-Peptid ist ein spezifisches Substrat fÜr die AMP-aktivierte Proteinkinase (AMPK).