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PROTAC

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PROTACs or Proteolysis Targeting Chimeric Molecules are heterobifunctional nanomolecules that theoretically target any protein for ubiquitination and degradation. In terms of the structure, PROTACs consist of one moiety which is recognized by the E3 ligase. This moiety is then chemically and covalently linked to a small molecule or a protein that recognizes the target protein. The trimeric complex formation leads to the transfer of ubiquitins to the target protein.

By removing target proteins directly rather than merely blocking them, PROTACs can provide multiple advantages over small molecule inhibitors, which can require high systemic exposure to achieve sufficient inhibition, often resulting in toxic side effects and eventual drug resistance. PROTAC molecules possess good tissue distribution and the ability to target intracellular proteins, thus can be directly applied to cells or injected into animals without the use of vectors.

Targeted protein degradation using the PROTAC technology is emerging as a novel therapeutic method to address diseases, such as cancer, driven by the aberrant expression of a disease-causing protein. In addition to the use of PROTACs for the treatment of human disease, these molecules provide a chemical genetic approach to “knock down” proteins to study their function. Currently, there are several small molecule inhibitors that have been found to show good biological activity by specifically targeting BET, estrogen receptor (ER), androgen receptor, etc.

References:

[1] Sakamoto KM. Pediatr Res. 2010 May;67(5):505-8.

[2] Neklesa TK, et al. Pharmacol Ther. 2017 Jun;174:138-144.

Research Areas

Products Related to PROTAC(285)

  • GC65135 structure
    GC65135VZ185
    CAS: 2306193-61-1
    Purity: >98.00%

    VZ185 ist eine potente, schnelle und selektive von Hippel-Lindau-basierte Dual-Degrader-Sonde von BRD9 und BRD7 mit DC50-Werten von 4,5 bzw. 1,8 nM. VZ185 ist in EOL-1- und A-402-Zellen mit EC50-Werten von 3 nM bzw. 40 nM zytotoxisch.

  • GC65147 structure
    GC65147PROTAC PARP1 degrader
    CAS: 2369022-68-2
    Purity: >98%

    PROTAC PARP1-Degrader ist ein PARP1-Degrader, der auf dem MDM2 E3-Liganden basiert. Es induziert eine signifikante PARP1-Spaltung und den programmierten Zelltod. PROTAC PARP1-Abbaumittel bei 10 μM bei 24 h hemmt die MDA-MB-231-Zelllinie mit einem IC50 von 6,12 μM.

  • GC65243 structure
    GC65243MS4077
    CAS: 2230077-10-6
    Purity: >99.00%

    MS4077 ist ein anaplastisches Lymphomkinase (ALK) PROTAC (Abbaumittel) basierend auf einem Cereblon-Liganden mit einem Kd von 37 nM fÜr die BindungsaffinitÄt zu ALK.

  • GC65269 structure
    GC65269ZXH-3-26
    CAS: 2243076-67-5
    Purity: >98.00%

    ZXH-3-26 ist ein PROTAC, verbunden durch Liganden fÜr Cereblon und BRD4 mit einem DC50/5h von 5 nM. Der DC50/5h bezieht sich auf den halbmaximalen Abbau nach 5 Stunden Behandlung von ~ 5 nM.

  • GC65285 structure
    GC65285Homo-PROTAC pVHL30 degrader 1
    CAS: 2244684-49-7
    Purity: >99.00%

    Homo-PROTAC pVHL30-Degrader 1 ist ein potenter pVHL30-Degrader auf Basis von PROTAC, bestehend aus zwei Liganden von von Hippel-Lindau.

  • GC65346 structure
    GC65346THAL-SNS-032
    CAS: 2139287-33-3
    Purity: >99.00%

    THAL-SNS-032 ist ein selektiver CDK9-abbauender PROTAC, der aus einem CDK-bindenden SNS-032-Liganden besteht, der mit einem Thalidomid-Derivat verknÜpft ist, das die E3-Ubiquitin-Ligase Cereblon (CRBN) bindet.

  • GC65457 structure
    GC65457BI-3663
    CAS: 2341740-84-7
    Purity: >99.00%

    BI-3663 ist ein hochselektives PTK2/FAK-PROTAC (DC50=30 nM) mit Cereblon-Liganden, um E3-Ligasen fÜr den PTK2-Abbau zu entfÜhren. BI-3663 hemmt PTK2 mit einem IC50 von 18 nM. BI-3663 ist ein PROTAC, das aus BI-4464 besteht, das mit einem Linker an Pomalidomid gebunden ist. Anti-Krebs-AktivitÄt.

  • GC65466 structure
    GC65466MS170
    CAS: 2376136-61-5
    Purity: >98%

    MS170 ist ein potenter und selektiver Abbauer von PROTAC AKT. MS170 verringert die zellulÄre Gesamt-AKT (T-AKT) mit dem DC50-Wert von 32 nM. MS170 bindet an AKT1, AKT2 und AKT3 mit Kds von 1,3 nM, 77 nM bzw. 6,5 nM.

  • GC65471 structure
    GC65471JH-XI-10-02
    CAS: 2209085-22-1
    Purity: >99.50%

    JH-XI-10-02 ist ein PROTAC, der durch Liganden für Cereblon und CDK verbunden ist. JH-XI-10-02 ist ein hochpotenter und selektiver PROTAC CDK8-Degrader mit einer IC50 von 159 nM. JH-XI-10-02 verursacht proteasomale Degradation und beeinflusst nicht die mRNA-Level von CDK8. JH-XI-10-02 zeigt keine Wirkung auf CDK19.

  • GC65479 structure
    GC65479PROTAC B-Raf degrader 1
    CAS: 2364367-27-9
    Purity: >99.00%

    PROTAC B-Raf-Degrader 1 (Verbindung 2) ist eine Proteolyse-Targeting-ChimÄre (PROTAC) fÜr den Abbau von B-Raf auf der Basis von Cereblon-Liganden mit Anti-Krebs-AktivitÄt.

  • GC65506 structure
    GC65506BETd-246
    CAS: 2140289-17-2
    Purity: >98.00%

    BETd-246 ist ein PROTAC-basierter BET-BromdomÄnen(BRD)-Inhibitor der zweiten Generation, der durch Liganden fÜr Cereblon und BET verbunden ist und eine Überlegene SelektivitÄt, Wirksamkeit und AntitumoraktivitÄt aufweist.

  • GC65509 structure
    GC65509PROTAC EZH2 Degrader-1
    CAS: 2641601-67-2
    Purity: >98.00%

    PROTAC EZH2 Degrader-1 (Verbindung 150d), ein potenter PROTAC EZH2 Degrader, Übt mit einem IC50 von 2,7 nM eine hemmende Wirkung auf die EZH2-Methyltransferase-AktivitÄt aus. EZH2 spielt eine wichtige Rolle in vielen Tumorentstehungs- und Entwicklungsprozessen.

  • GC65555 structure
    GC65555PROTAC FLT-3 degrader 1
    CAS: 2230826-81-8
    Purity: >98.00%

    PROTAC FLT-3-Degrader 1 ist ein von Hippel-Lindau-basierter PROTAC FLT-3 Internal Tandem Duplication (ITD)-Degrader mit einer IC50 von 0,6 nM. Es hat eine antiproliferative Aktivität und induziert Apoptose.

  • GC65559 structure
    GC65559INY-03-041
    CAS: 2503017-97-6
    Purity: >98.00%

    INY-03-041 ist ein potenter, hochselektiver und PROTAC-basierter pan-AKT-Abbaustoff, bestehend aus dem ATP-kompetitiven AKT-Inhibitor GDC-0068, konjugiert an Lenalidomid (Cereblon-Ligand). INY-03-041 hemmt AKT1, AKT2 und AKT3 mit IC50-Werten von 2,0 nM, 6,8 nM bzw. 3,5 nM.

  • GC65876 structure
    GC65876MS4322 (isomer)
    CAS: 2601727-80-2
    Purity: >99.00%

    MS4322 (YS43-22)-Isomer ist ein Isomer von MS4322. MS4322 ist ein potenter und selektiver Abbauer von PRMT5 (Protein-Arginin-Methyltransferase 5) und hemmt das Wachstum mehrerer Krebszelllinien.

  • GC65898 structure
    GC65898SB1-G-187
    Purity: >98%

    SB1-G-187, ein PROTAC, ist ein Multi-Kinase-Abbauer.

  • GC66361 structure
    GC66361DB-0646
    Purity: >98%

    DB-0646, ein PROTAC, ist ein Multi-Kinase-Abbauer.

  • GC67710 structure
    GC67710MS177
    CAS: 2225938-86-1
    Purity: >98%
  • GC67757 structure
    GC67757INY-03-041 trihydrochloride
    Purity: >98%
  • GC67861 structure
    GC67861CCT367766 formic
    Purity: >98.00%
  • GC67889 structure
    GC67889NJH-2-056
    Purity: >98%
  • GC68289 structure
    GC68289PROTAC BRAF-V600E degrader-1
    CAS: 2417296-84-3
    Purity: >98%
  • GC68352 structure
    GC68352(S,R,S)-AHPC-C2-amide-benzofuranylmethyl-pyridine
    CAS: 2347517-69-3
    Purity: >98%
  • GC68376 structure
    GC68376PROTAC AR-V7 degrader-1
    CAS: 2767440-24-2
    Purity: >98%