Stem Cell

TEAD-IN-2 ist ein neuartiger, oral aktiver Inhibitor der Transkriptions-Enhancer-Associate-Domain (TEAD) und moduliert TEAD durch Ubiquitinierung und/oder Abbau durch Verbindungen. TEAD-IN-2 kann fÜr die Erforschung einer Vielzahl von Krankheiten, StÖrungen oder ZustÄnden im Zusammenhang mit TEAD verwendet werden.

NRX-252262 ist ein starker VerstÄrker der Wechselwirkung zwischen β-Catenin und seiner verwandten E3-Ligase, SCFβ-TrCP, induziert den Abbau von mutiertem β-Catenin mit einem EC50 von 3,8 nM.

KY-02327-Acetat, ein metabolisch stabilisiertes KY-02061-Analogon, ist ein potenter Disheveled (Dvl)-CXXC5-Interaktionsinhibitor.

Phospho-Glykogen-Synthase-Peptid-2 (Substrat) ist ein Peptidsubstrat fÜr Glykogen-Synthase-Kinase-3 (GSK-3) und kann zur AffinitÄtsreinigung von Protein-Serin-Kinasen verwendet werden.

TDI-011536 ist ein potenter Lats-Kinase-Inhibitor, der die Hippo-Yap-SignalÜbertragung unterbricht und die Proliferation von geschÄdigten Herzmuskelzellen initiiert. TDI-011536 kann in Studien zur Organkonservierung und -regeneration verwendet werden.

NRX-103095 ist ein VerstÄrker der Wechselwirkung zwischen β-Catenin und seiner verwandten E3-Ligase, SCFβ-TrCP. NRX-103095 verstÄrkt die Bindung von pSer33/Ser37 β-Catenin-Peptid fÜr &7#946;-TrCP mit einem EC50 von 163 nM.

NRX-252114 ist ein starker VerstÄrker der Wechselwirkung zwischen &7#946;-Catenin und seiner verwandten E3-Ligase, SCF&7#946;-TrCP. NRX-252114 verstÄrkt die Bindung von pSer33/S37A β-Catenin-Peptid fÜr &7#946;-TrCP mit einem EC50 von 6,5 nM und einem Kd von 0,4 nM. NRX-252114 induziert den mutierten ⋲-Catenin-Abbau.

MSC-4106 ist ein oral aktiver und potenter Inhibitor von YAP/TAZ-TEAD. MSC-4106 hemmt die TEAD1- oder TEAD3-Autopalmitoylierung und zeigt eine hemmende Wirkung auf das NCI-H226-Tumor-Xenograft-Modell.

GSK-3β Inhibitor 11 (Verbindung 21) ist eine Glykogensynthase-Kinase-3β (GSK-3&7#946;) Inhibitor (IC50=10,02 μ M). GSK-3β Inhibitor 11 kann in der Erforschung neurodegenerativer Erkrankungen eingesetzt werden.

Caseinkinase 1δ-IN-1 (Verbindung 822) ist ein Inhibitor von Caseinkinase 1 delta (CK1&7#948;), zeigt eine Hemmung von mehr als 5 %. Die Caseinkinase 1δ-IN-1 kann fÜr die Erforschung neurodegenerativer Erkrankungen wie Alzheimer&7#39; verwendet werden.

GSK3-IN-1 (Verbindung 11) ist ein GSK-3-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 12 μM. GSK3-IN-1 kann in der Diabetesforschung eingesetzt werden.

Wnt/β-Catenin-Agonist 3 (Verbindung 98) ist ein Wnt/⋲-Catenin-Signalweg-Agonist. Wnt/β-Catenin-Agonist 3 kann zur Erforschung von Osteoporose verwendet werden.

(E)-FerulasÄure-d3 ((E)-ConiferinsÄure-d3) ist die mit Deuterium markierte (E)-FerulasÄure. (E)-FerulasÄure ist ein Isomer von FerulasÄure, einer aromatischen Verbindung, die in PflanzenzellwÄnden reichlich vorhanden ist. (E)-FerulasÄure verursacht die Phosphorylierung von β-Catenin, was zu einem proteasomalen Abbau von &7#946;-Catenin fÜhrt und die Expression des pro-apoptotischen Faktors Bax erhÖht und die Expression des ÜberlebensfÖrdernden Faktors Survivin verringert. (E)-FerulasÄure zeigt eine starke FÄhigkeit, reaktive Sauerstoffspezies (ROS) zu entfernen und die Lipidperoxidation zu hemmen. (E)-FerulasÄure Übt sowohl Antiproliferations- als auch Antimigrationswirkungen in der menschlichen Lungenkrebszelllinie H1299 aus.

3-epi-Vitamin D3 (Epicholecalciferol) (Verbindung 4), ein Vitamin-D3-Analogon, ist ein Hedgehog-Pathway-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 39,2 μM, gemessen in U87MG-Zellen.

ABC1183 ist ein selektiver GSK3- und CDK9-Dualhemmer mit oralen Aktivitäten. Die IC50-Werte von ABC1183 für GSK3β, GSK3α und CDK9/Cyclin T1 betragen jeweils 657 nM, 327 nM und 321 nM. ABC1183 hat entzündungshemmende Wirkungen sowie antitumorale Aktivitäten.

ARUK3001185 (Verbindung 8l) ist ein wirksamer, selektiver, oral aktiver Notum-Inhibitor mit der Fähigkeit, die Blut-Hirn-Schranke zu überwinden. Der IC50-Wert beträgt 6,7 nM.

Box5 TFA ist ein wirksamer Wnt5a-Antagonist. Box5 TFA hemmt das Wnt5a-Signal und unterdrückt die durch Wnt5a vermittelte Freisetzung von Ca2+. Box5 TFA hemmt die Zellmigration. Box5 TFA hat Potenzial für die Melanomforschung.

BRD0209 ist ein wirksamer, selektiver und doppelter Hemmstoff von GSK3α/β (GSK3α IC50 = 19 nM; GSK3β IC50 = 5 nM). BRD0209 ist auch ein reversibler ATP-kompetitiver Inhibitor mit schneller Bindungskinetik (Ki-Werte sind jeweils 4,2 nM). BRD0209 ist eine trizyklische Pyrazol- und Tetrahydrochinolonverbindung. BRD0209 hat das Potenzial zur Erforschung von Stimmungsstörungen.

Brontictuzumab (OMP 52M51) is a monoclonal antibody (MAb) that inhibits the Notch1 signal. Brontictuzumab selectively binds to the negative regulatory region of Notch1. Brontictuzumab can inhibit tumor cell proliferation. Brontictuzumab can be used for research on leukemia and lymphoma.

DC-TEADin02 ist ein wirksamer Inhibitor der TEAD-Palmitoylierung. DC-TEADin02 hat eine hemmende Wirkung auf die TEAD-Palmitoylierung mit einem IC50-Wert von 197 nM. DC-TEADin02 kann für Entwicklungs-, Regenerations- und Gewebehomöostase-Studien verwendet werden.

GSK3-IN-3 ist ein Mitophagie-Induktor, der die Parkin-abhängige Mitophagie induzieren kann. GSK3-IN-3 ist auch ein GSK-3-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 3,01 μM. GSK3-IN-3 hat eine nicht ATP- und nicht substratkompetitive Wirkung und zeigt neuroprotektive Wirkungen gegenüber 6-OHDA.