Stem Cell

YB-0158 ist als Wnt-Signalweg-Inhibitor 2 bekannt. YB-0158 ist eine peptiddomimetische Struktur mit hoher vorhergesagter Affinität zu Sam68.

MRT-81 ist ein potenter Antagonist der Smoothened (Smo)-Rezeptoren von Mensch und Nagetier mit einem IC50-Wert von 41 nM in den Shh-light2-Zellen. MRT-81 hat eine starke Hedgehog-inhibierende Wirkung. MRT-81 kann fÜr die Krebsforschung eingesetzt werden.

KY-02327, ein metabolisch stabilisiertes KY-02061-Analogon, ist ein potenter Disheveled (Dvl)-CXXC5-Interaktionsinhibitor.

ZW4864 (freie Base) ist ein oral aktiver und selektiver Inhibitor der β-Catenin/B-Zell-Lymphom-9-Protein-Protein-Wechselwirkung (β-Catenin/BCL9 PPI). ZW4864 (freie Base) hemmt β-Catenin/BCL9 PPI mit einem Ki-Wert von 0,76 μM und einem IC50-Wert von 0,87 μM.

ZW4864 ist ein oral aktiver und selektiver Inhibitor der β-Catenin/B-Zell-Lymphom-9-Protein-Protein-Wechselwirkung (β-Catenin/BCL9 PPI). ZW4864 hemmt β-Catenin/BCL9 PPI mit einem Ki-Wert von 0,76 μM und einem IC50-Wert von 0,87 μM.

Wnt/β-Catenin-Agonist 2 ist ein potenter Wnt-Agonist.

MRT-83 (Hydrochlorid) ist der potente Antagonist des Smoothened (Smo)-Rezeptors. MRT-83 (Hydrochlorid) hemmt den Hedgehog (Hh)-Signalweg und die Bindung von BODIPY-Cyclopamin an menschliches Smo. MRT-83 (Hydrochlorid) hat das Potenzial zur Erforschung von Krebserkrankungen.

FPFT-2216, eine „molekulare Klebstoff"-Verbindung, baut die Phosphodiesterase 6D (PDE6D), die Zinkfinger-Transkriptionsfaktoren Ikaros (IKZF1), Aiolos (IKZF3) und Caseinkinase 1α (CK1α) ab.

TMX-4116 ist ein Casein-Kinase 1α (CK1α) Degrader. TMX-4116 zeigt eine Präferenz für die Degradation von CK1α mit DC50s unter 200 nM in MOLT4-, Jurkat- und MM.1S-Zellen. TMX-4116 kann für die Forschung an Multiplem Myelom verwendet werden.

Hh-Ag1.5 (SAg1.5) ist ein potenter Hedgehog (Hh)-Agonist mit einem EC50 von 1 nM.

ValproinsÄure-d6 (VPA-d6) ist die mit Deuterium markierte ValproinsÄure. ValproinsÄure (VPA; 2-PropylpentansÄure) ist ein HDAC-Inhibitor mit IC50 im Bereich von 0,5 und 2 mM, hemmt auch HDAC1 (IC50, 400 μM) und induziert den proteasomalen Abbau von HDAC2. ValproinsÄure aktiviert die Notch1-SignalÜbertragung und hemmt die Proliferation in kleinzelligen Lungenkrebszellen (SCLC). ValproinsÄure-Natriumsalz wird zur Behandlung von Epilepsie, bipolaren StÖrungen und zur Vorbeugung von MigrÄne verwendet.

SGC-CK2-1 ist eine hochwirksame, ATP-kompetitive und zellaktive chemische CK2-Sonde mit ausschließlicher SelektivitÄt fÜr beide humanen CK2-Isoformen mit IC50-Werten von 36 und 16 nM fÜr CK2α bzw. CK2α′ im nanoBRET-Assay.

MRT-14 ist ein potenter Antagonist von Smo. Smo ist die Hauptkomponente, die an der Signaltransduktion der Hedgehog (Hh)-Morphogene beteiligt ist. MRT-14 hat das Potenzial fÜr die Erforschung verschiedener Krebsarten, die mit einer abnormalen Hh-SignalÜbertragung in Verbindung stehen.

Notch-1-TFA (Notch-Homolog 1, translokationsassoziiert) kann ein Mitglied der NOTCH-Proteinfamilie codieren.

ALV1 ist ein potenter Abbauer von Ikaros und Helios.

Coronaridin, ein Alkaloid vom Iboga-Typ, hemmt den Wnt-Signalweg durch eine Verringerung der β-Catenin-Expression.

NRX-2663 ist ein VerstÄrker der Wechselwirkung zwischen β-Catenin und seiner verwandten E3-Ligase, SCFβ-TrCP. NRX-2663 verstÄrkt die Bindung von β-Catenin-Peptid fÜr β-TrCP mit einem EC50 von 22,9 μM und einem Kd von 54,8 nM.

Rovalpituzumab ist ein humanisierter monoklonaler AntikÖrper gegen Delta-like Protein 3 (DLL3). Rovalpituzumab kann zur Synthese von AntikÖrper-Wirkstoff-Konjugat (ADC), Rovalpituzumab-Tesirin, verwendet werden. Rovalpituzumab wirkt gegen kleinzelligen Lungenkrebs (SCLC).

Prodigiosin (Prodigiosin) Hydrochlorid ist ein roter Farbstoff, der von Bakterien als bioaktiver SekundÄrmetabolit produziert wird.

GA-017 ist ein potenter und selektiver LATS1- und LATS2-Inhibitor (Large Tumor Suppressor Kinase 1/2) mit IC50-Werten von 4,10 bzw. 3,92 nM. GA-017 ist ein Aktivator der Zellproliferation. GA-017 fÖrdert die YAP/TAZ-Aktivierung und Kerntranslokation. GA-017 fÖrdert das Zellwachstum unter 3D-Kulturbedingungen. GA-017 verstÄrkt die Ex-vivo-Bildung von Maus-Darm-Organoiden.

YAP/TAZ-Inhibitor-2 ist ein potenter und oral aktiver TEAD-YAP/TAZ-Inhibitor mit einem EC50-Wert von 3 nM. YAP/TAZ-Inhibitor-2 zeigt antiproliferative AktivitÄt. YAP/TAZ-Inhibitor-2 zeigt AntitumoraktivitÄt.

Carboxylesterase-IN-2 (Verbindung 4u) ist ein potenter Inhibitor von Carboxylesterase Notum mit einem IC50 von weniger als oder gleich 10 nM. Notum ist ein negativer Regulator der Wnt-Signalgebung, der durch die Hydrolyse eines Palmitoleoylatesters wirkt, der fÜr die Wnt-AktivitÄt erforderlich ist. Carboxylesterase-IN-2 hat das Potenzial fÜr die Erforschung von Krebserkrankungen.

Carboxylesterase-IN-3 (Verbindung 4y) ist ein potenter Inhibitor von Carboxylesterase Notum mit einem IC50 von weniger als oder gleich 10 nM. Notum ist ein negativer Regulator der Wnt-Signalgebung, der durch die Hydrolyse eines Palmitoleoylatesters wirkt, der fÜr die Wnt-AktivitÄt erforderlich ist. Carboxylesterase-IN-3 hat das Potenzial fÜr die Erforschung von Krebserkrankungen.