Stem Cell

Box5 ist ein starker Wnt5a-Antagonist.

JI130 (Das JI051-Derivat "Prod" ist ein Stabilisator für die Hes1-PHB2-Wechselwirkung.

Tagtociclib hydrate (PF-07104091 drate) ist ein potenter und selektiver CDK2/Cyclin E1- und GSK3β-Hemmer mit Kis von 1.16 bzw. 537.81 nM.

GNE-7883 ist ein Pan-TEAD-Inhibitor, der die Assoziation von YAP/TAZ mit TEAD blockiert.

CDK8-IN-12 ist ein oral aktiver, potenter CDK8-Hemmer mit einem Ki von 14 nM.

YTP-17 ist ein oral aktiver YAP-TEAD Protein-Protein-Interaktionshemmer mit einem IC50 von 4 nM.

SMO-IN-2 (Verbindung 1) ist ein potenter geglätteter (SMO)-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 123,4 nM für Igel (Hh)-Signalweg.

CDK8-IN-11 ist ein potenter und selektiver CDK8-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 46 nM.

YAP-TEAD-IN-2 (Verbindung 6) ist ein potenter YAP-TEAD PPI (Protein-Protein-Interaktion)-Hemmer mit IC50 ist 2,7 nM.

YW2036 (Verbindung 2a) ist ein potenter Wnt/β-Catenin-Signalwegshemmer mit einem IC50-Wert von 637 nM.

IK-930 (Verbindung I-32) ist ein potenter und oral aktiver TEAD-Inhibitor mit einem EC50-Wert von <0,1 µM.

CK1-IN-2 (Verbindung Nr.4) ist ein potenter CK1-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 123, 19.8, 26.8, 74.3 nM für CK1a, CK1d, CK1e, p38a.

LM-41 ist ein TEAD-Inhibitor aus Flufenaminsäure, der die Expression von CTGF, Cyr61, Axl und NF2 stark reduziert.

SWTX-143 ist ein oral aktiver YAP/TAZ-TEAD Inhibitor, der an die Palmitoylierungstasche aller vier TEAD Isoformen bindet.

MY-1076 ist ein YAP-Hemmer.

hCA/Wnt/β-catenin-IN-1 (Compd 15) ist ein hCA-Inhibitor (Ki: 33.6, 24.1, 6.8 nM für hCA II, hCA IX, hCA XII).hCA/Wnt/β-catenin-IN-1 reduziert die P-gp-Aktivität.

F7H ist ein Frizzled-Rezeptor-FZD7-Antagonist (IC50: 1,25 μM).

ON 108600 ist ein Hemmer für CK2 (Casein Kinase2)/TNIK/DYRK1 ,mit den IC50 für DYRK1A/DYRKB, DYRK2, CK2α1/CK2α2 und TNIK von 0.016 μm/0.007 μM, 0.028 μM, 0.05 μM/0.005 μM bzw. 0.005 μM.

DEG-77, ein auf PROTAC basierender IKZF2- und CK1α-Abbau, besitzt geeignete pharmakokinetische Eigenschaften, Löslichkeit und Selektivität für In-vivo-Studien (t1/2=8h).

DS-1-38 ist ein EYA1-Antagonist, der das Signal von Sonic Hedgehog (SHH) blockiert.

JA310 ist ein hochselektiver MST3-Kinasehemmer.

SJ3149 ist ein selektiver und potenter in vitro und in vivo Abbau von CK1α Protein mit breiter antiproliferativer Aktivität.

PTK7/β-catenin-IN-1 (Verbindung 01065) ist ein potenter PTK7/β-Catenin-Inhibitor mit einem IC50 von 8,9 μM und 56,5 μM für PTK7/β-Catenin bzw. p53/MDM2.

PTK7/β-catenin-IN-2 (Verbindung 04967) ist ein Hemmer von PTK7/β-Catenin.