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TGF-β / Smad Signaling

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Transforming growth factor-beta (TGF-beta) is a multifunctional cytokine that regulates proliferation, migration, differentiation, and survival of many different cell types. Deletion or mutation of different members of the TGF-β family have been shown to cause vascular remodeling defect and absence of mural cell formation, leading to embryonic lethality or severe vascular disorders. TGF-β induces smooth muscle differentiation via Notch or SMAD2 and SMAD3 signaling in ES cells or in a neural crest stem cell line. TGF-β binds to TGF-βRI and to induce phosphorylation of SMAD2/3, thereby inhibiting proliferation, tube formation, and migration of endothelial cells (ECs).

TGF-β is a pluripotent cytokine with dual tumour-suppressive and tumour-promoting effects. TGF-β induces the epithelial-to-mesenchymal transition (EMT) leading to increased cell plasticity at the onset of cancer cell invasion and metastasis.

Research Areas

Products Related to TGF-β / Smad Signaling(358)

  • GC62612 structure
    GC62612CC-90005
    CAS: 1799574-70-1
    Purity: >98%

    CC-90005 ist ein potenter, selektiver und oral aktiver Inhibitor der Proteinkinase C-θ (PKC-θ) mit einem IC50 von 8 nM.

  • GC62868 structure
    GC62868BIO-013077-01
    CAS: 746667-48-1
    Purity: >98.00%

    BIO-013077-01 ist ein Pyrazol-TGF-β-Inhibitor.

  • GC63177 structure
    GC63177Ruboxistaurin
    CAS: 169939-94-0
    Purity: >99.50%

    Ruboxistaurin (LY333531) ist ein oral aktiver, selektiver PKC-beta-Inhibitor (Ki=2 nM).

  • GC63439 structure
    GC63439Sangivamycin
    CAS: 18417-89-5
    Purity: >97.00%

    Sangivamycin (NSC 65346), ein Nukleosid-Analogon, ist ein potenter Inhibitor der Proteinkinase C (PKC) mit einem Ki von 10 μM. Sangivamycin hat eine starke antiproliferative AktivitÄt gegen eine Vielzahl von menschlichen Krebsarten.

  • GC63778 structure
    GC63778Myelin Basic Protein TFA
    Purity: >95.00%

    Basisches Myelinprotein (MHP4-14) TFA, ein synthetisches Peptid, das die Reste 4-14 des basischen Myelinproteins umfasst, ist ein sehr selektives PKC-Substrat (Km = 7 μM).

  • GC64263 structure
    GC64263Kobophenol A
    CAS: 124027-58-3
    Purity: >99.50%

    Kobophenol A, ein oligomeres Stilben, blockiert die Interaktion zwischen dem ACE2-Rezeptor und S1-RBD mit einem IC50 von 1,81 μM und hemmt die SARS-CoV-2-Virusinfektion in Zellen mit einem EC50 von 71,6 μM.

  • GC64326 structure
    GC64326Hydrochlorothiazid-d2
    CAS: 1219798-89-6
    Purity: >98.50%
  • GC64462 structure
    GC64462Asciminib hydrochloride
    CAS: 2119669-71-3
    Purity: >98.00%

    Asciminib (ABL001)-Hydrochlorid ist ein potenter und selektiver allosterischer BCR-ABL1-Inhibitor, der Ba/F3-Zellen hemmt, die mit einem IC50 von 0,25 nM gewachsen sind.

  • GC64815 structure
    GC64815Aurothiomalate sodium
    CAS: 12244-57-4
    Purity: >98.00%

    Aurothiomalat-Natrium ist ein potenter und selektiver onkogener PKC1-Signalweg-Inhibitor.

  • GC65126 structure
    GC65126PKC-iota inhibitor 1
    CAS: 2328094-11-5
    Purity: >98.00%

    PKC-iota-Inhibitor 1 (Verbindung 19) ist ein Proteinkinase-C-iota (PKC-Ι℩)-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 0,34 μM.

  • GC65294 structure
    GC65294ALK2-IN-2
    CAS: 2254409-25-9
    Purity: >99.00%

    ALK2-IN-2 ist ein potenter und selektiver Inhibitor der Activin-Rezeptor-Ähnlichen Kinase 2 (ALK2) mit einem IC50 von 9 nM und einer Über 700-fachen SelektivitÄt gegenÜber ALK3.

  • GC65329 structure
    GC65329EW-7195
    CAS: 1352609-28-9
    Purity: >99.00%

    EW-7195 ist ein potenter und selektiver ALK5 (TGFβR1)-Inhibitor mit einem IC50 von 4,83 nM. EW-7195 hat eine >300-fache SelektivitÄt fÜr ALK5 gegenÜber p38α. EW-7195 hemmt effizient die TGF-β1-induzierte Smad-SignalÜbertragung, den Übergang vom Epithel zum Mesenchym (EMT) und die Metastasierung von Brusttumoren in die Lunge.

  • GC65539 structure
    GC65539Fresolimumab
    CAS: 948564-73-6
    Purity: >95.00%

    Fresolimumab (GC1008) ist ein vollstÄndig humaner monoklonaler AntikÖrper mit hoher AffinitÄt, der die aktive Form von humanem TGFβ1, TGFβ2 und TGFβ3 neutralisiert.

  • GC65585 structure
    GC65585Mongersen
    CAS: 1443994-46-4
    Purity: >95.00%

    Mongersen (GED-0301) ist ein spezifisches und oral aktives SMAD7-Antisense-Oligonukleotid.

  • GC65592 structure
    GC65592SNIPER(ABL)-020
    Purity: >99.00%

    SNIPER(ABL)-020, Konjugation von Dasatinib (ABL-Inhibitor) an Bestatin (IAP-Ligand) mit einem Linker, induziert die Reduktion des BCR-ABL-Proteins.

  • GC66006 structure
    GC66006Protein kinase inhibitor H-7
    CAS: 84477-87-2
    Purity: >99.00%

    Der Proteinkinase-Inhibitor H-7 ist ein potenter Inhibitor der Proteinkinase C (PKC) und der cyclischen Nukleotid-abhÄngigen Proteinkinase mit einem Ki von 6 μM fÜr PKC.

  • GC66050 structure
    GC66050Rho-Kinase-IN-2
    CAS: 2573071-18-6
    Purity: >98%

    Rho-Kinase-IN-2 (Verbindung 23) ist ein oral aktiver, selektiver und das Zentralnervensystem (ZNS) durchdringender Rho-Kinase (ROCK)-Inhibitor (ROCK2 IC50 = 3 nM). Rho-Kinase-IN-2 kann in Huntingtons Forschung verwendet werden.

  • GC66338 structure
    GC66338ROCK1-IN-1
    CAS: 692869-38-8
    Purity: >99.50%

    ROCK1-IN-1 ist ein ROCK1-Inhibitor mit einem Ki-Wert von 540 nM. ROCK1-IN-1 kann zur Erforschung von Bluthochdruck, Glaukom und erektiler Dysfunktion eingesetzt werden.

  • GC67686 structure
    GC67686PKCiota-IN-2 formic
    Purity: >99.00%
  • GC68333 structure
    GC68333Disitertide diammonium
    Purity: >98.00%

    Disitertide diammonium is a specific inhibitor of transforming growth factor β1 (TGF-β1) receptor type I.

  • GC68339 structure
    GC68339Ponsegromab
    CAS: 2368950-15-4
    Purity: >99.50%

    Ponsegromab (PF 06946860) is a potent and selective humanized anti- GDF15 antibody inhibitor with anti-cachexia activity.

  • GC68679 structure
    GC68679Aprinocarsen sodium
    CAS: 331257-53-5
    Purity: >98%

    Aprinocarsen (ISIS 3521) Natrium ist ein spezifischer Antisense-Oligonukleotid-Inhibitor der Proteinkinase C-alpha (PKC-alpha). Aprinocarsen Natrium ist ein 20-mer Oligonukleotid, das die Zellproliferation und -differenzierung regulieren kann. Aprinocarsen Natrium hemmt das Wachstum von humanen Tumorzelllinien in Nacktmäusen. Aprinocarsen Natrium hat Potenzial als Chemotherapeutikum für menschliche Krebserkrankungen.

  • GC68833 structure
    GC68833Carotuximab
    CAS: 1268714-50-6
    Purity: >95.00%

    Carotuximab (TRC105) is a monoclonal IgG1 antibody that can block endoglin (CD105) and its downstream Smad signaling pathway. Carotuximab has immunomodulatory and anti-tumor effects.

  • GC69052 structure
    GC69052Elezanumab
    CAS: 1791416-49-3
    Purity: >98%

    Elezanumab (ABT-555; AE12-1Y-QL) is a human monoclonal antibody that selectively targets repulsive guidance molecule A (RGMa). Elezanumab effectively inhibits RGMa-mediated BMP signaling through the SMAD1/5/8 pathway, with an IC50 of approximately 97 pM. Elezanumab promotes neuronal regeneration and neuroprotection in models of nerve injury and demyelination by binding to the N-terminal of RGMa, blocking BMP signaling, and lacking cross-reactivity with RGMc. Elezanumab has neuroregenerative and neuroprotective activity without affecting iron metabolism.