TGF-β / Smad Signaling

Luspatercept (ACE-536) is a recombinant modified ActRIIB fusion protein that can bind to the ligands of the transforming growth factor β superfamily. Luspatercept increases red blood cell count and promotes maturation of red blood cell precursors. Luspatercept binds with GDF11, inhibiting the Smad2/3 signaling pathway. Luspatercept can be used for research on anemia.

Lyn-IN-1 (Bafetinib-Analog) is a dual inhibitor of high activity against Bcr-Abl and Lyn.

PT-262 ist ein wirksamer ROCK-Inhibitor mit einem IC50-Wert von etwa 5 μM. PT-262 induziert den Verlust des mitochondrialen Membranpotenzials und erhöht die Aktivierung von Caspase-3 und Zellapoptose. PT-262 hemmt ERK und CDC2 Phosphorylierung auf einem p53-unabhängigen Weg. PT-262 blockiert die Zellskelett-Funktion und Zellmigration. PT-262 hat antikarzinogene Aktivität.

R 59-022 (DKGI-I) Hydrochlorid ist ein DGK-Inhibitor (IC50: 2,8 µM). R 59-022 Hydrochlorid hemmt die Phosphorylierung von OAG zu OAPA. R 59-022 Hydrochlorid ist ein Antagonist des 5-HT-Rezeptors und aktiviert Protein-Kinase C (PKC). R 59-022 erhöht die Produktion von Thromboxan A2 in Blutplättchen und hemmt die Produktion von Phosphatidylinositol in neutrophilen Granulozyten.

SJ000063181 is an effective BMP signal activator with an EC50 ≤1 µM. SJ000063181 can be used as a chemical probe to explore BMP signaling, as it can penetrate zebrafish embryos.

SY-LB-35 ist ein wirksamer Agonist des Knochenmorphogenetischen Proteins (BMP) Rezeptors. SY-LB-35 kann C2C12-Zellen stimulieren, um die Anzahl und Vitalität der Muskelzellen signifikant zu erhöhen und den Zellzyklus in die S-Phase und G2/M-Phase zu überführen. SY-LB-35 aktiviert typische Smad-Signalwege sowie atypische PI3K/Akt-, ERK-, p38- und JNK-Signalwege innerhalb der Zelle.

TGFβ1-IN-1 (化合物42) ist ein wirksamer, oral aktiver TGF-β1-Inhibitor. TGFβ1-IN-1 kann die Hochregulierung von Fibrosemarkern (α-SMA und Fibronectin), die durch TGF-β1 induziert werden, hemmen und eignet sich für die Erforschung von Leberfibrose-Erkrankungen.

Trabedersen (AP 12009) is a antisense oligonucleotide that specifically inhibits TGF-β2 (TGF-beta/Smad). Trabedersen can be used to study malignant brain tumors and other solid tumors that overexpress TGF-β2, such as skin, pancreatic and colon tumors.

Vamotinib (PF-114) is an effective, orally active and selective tyrosine kinase inhibitor. Vamotinib inhibits the autophosphorylation of BCR/ABL and BCR/ABL-T315I. Vamotinib induces apoptosis. Vamotinib shows anti-proliferative and anti-tumor activity. Vamotinib has potential in the study of resistant Philadelphia chromosome-positive (Ph+) leukemia.

Z-Arg-SBzl ist das Substrat für die Aktivierung von Protein C bei Rindern und Menschen.

(S)-Ro 32-0432 ist ein potenter, selektiver, ATP-kompetitiver und oral aktiver PKC-Inhibitor.

Rho-Kinase-IN-3 (Verbindung 12) ist ein potenter und selektiver Rho-Kinase (ROCK1)-Hemmer mit einem IC50-Wert von 8 nM.

PKC-theta inhibitor 1 ist der PKCθ-Inhibitor mit einem Ki-Wert von 6 nM, hemmt die IL-2-Produktion in vivo mit einem IC50 von 0,19 μM.

LIMK-IN-1 (Verbindung 14) ist ein Inhibitor der LIM-Kinase (LIMK), mit IC50s von 0,5 nM und 0,9 nM für LIMK1 bzw. LIMK2.

Chromenone 1 ist ein starker osteogener Knochenmorphogenetischer Proteinpotentator (BMP).

Zelasudil ist ein Rho-assoziierter (ROCK)-Kinasehemmer.

Chroman 1 dihydrochloride ist ein hochpotenter und selektiver ROCK-Hemmer.

ROCK2-IN-6 hydrochloride (Comp A) ist ein selektiver ROCK2-Hemmer, der für ROCK-vermittelte Erkrankungen, Autoimmunerkrankungen und Entzündungsforschung eingesetzt werden kann.

HG-7-86-01 (Verbindung 26) ist Typ II Tyrosinkinase-Inhibitor.

Kartogenin sodium ist ein Induktor der chondrogenen Gewebebildung (EC50: 100 nM).

Vanicoside A ist ein Protein Kinase C(PKC)-Inhibitor aus Polygonum pensylvanicum.

SAMβA TFA wird mit dem zellpermeablen Peptid TAT47-57 konjugiert.

KRFK TFA, ein Peptid aus TSP-1, kann TGF-β aktivieren.

Vicatertide ist ein TGF-Beta-1-Hemmer.