DNA Damage/DNA Repair

L'USP7-IN-3 (composé 5) est un inhibiteur allostérique puissant et sélectif de la protéase 7 (USP7) spécifique de l'ubiquitine.

Le ddGTP (2',3'-didésoxyguanosine 5'-triphosphate) trisodique est l'un des 2',3'-didésoxyribonucléoside 5'-triphosphates (ddNTP) qui agit comme inhibiteur d'allongement de chaÎne de l'ADN polymérase pour le séquenÇage de l'ADN.

Le chlorhydrate de voruciclib est un inhibiteur de CDK actif et sélectif par voie orale avec des valeurs de Ki de 0,626 nM À 9,1 nM. Le chlorhydrate de voruciclib bloque puissamment CDK9, le régulateur transcriptionnel de MCL-1. Le chlorhydrate de voruciclib réprime l'expression de MCL-1 dans plusieurs modèles de lymphome diffus À grandes cellules B (DLBCL).

ATM Inhibitor-5 [formule (1)] est un puissant inhibiteur de la sérine/thréonine protéine kinase ATM (extrait du brevet WO2022058351A1).

L'AES-135, un inhibiteur pan-HDAC À base d'acide hydroxamique, prolonge la survie dans un modèle murin orthotopique de cancer du pancréas. AES-135 inhibe HDAC3, HDAC6, HDAC8 et HDAC11 avec des IC50 allant de 190 À 1100 nM.

PTC299 est un inhibiteur actif par voie orale de la traduction de l'ARNm du VEGFA qui inhibe sélectivement la synthèse de la protéine VEGF au niveau post-transcriptionnel. PTC299 est également un puissant inhibiteur de la dihydroorotate déshydrogénase (DHODH). PTC299 montre une bonne biodisponibilité orale et une absence d'inhibition de la kinase hors cible et de myélosuppression. PTC299 peut être utile pour la recherche d'hémopathies malignes.

THAL-SNS-032 est un dégradeur sélectif de CDK9 PROTAC composé d'un ligand SNS-032 se liant À CDK lié À un dérivé de la thalidomide qui se lie À l'ubiquitine ligase E3 Cereblon (CRBN).

Le chlorhydrate de dalpiciclib (SHR-6390) est un inhibiteur oralement actif et hautement sélectif de CDK4 et 6 avec des valeurs IC50 de 12,4nM et 9,9nM, respectivement. Le chlorhydrate de dalpiciclib présente une activité antitumorale contre le cancer du sein et le carcinome épidermoÏde de l'œsophage.

T025 est un inhibiteur par voie orale et hautement puissant de la kinase de type Cdc2 (CLK), avec des valeurs Kd de 4,8, 0,096, 6,5, 0,61, 0.074, 1.5 et 32 nM pour CLK1 , CLK2 , CLK3 , CLK4 , DYRK1A , DYRK1B et DYRK2 respectivement.

5'-O-DMT-ibu-dC peut être utilisé dans la synthèse d'oligodésoxyribonucléotides.

5'-O-TBDMS-dU peut être utilisé dans la synthèse d'oligoribonucléotides.

5'-O-DMT-&2#39;-O-TBDMS-Bz-rC est un nucléoside modifié et peut être utilisé pour synthétiser de l'ADN ou de l'ARN.

7-Deaza-'-désoxy-7-iodoadénosine est un oligonucléotide modifié contenant de la 7-Déazaadénine.

CM-675 est un double inhibiteur sélectif de la phosphodiestérase 5 (PDE5) et des histones désacétylases de classe I, avec des valeurs IC50 de 114 nM et 673 nM pour PDE5 et HDAC1, respectivement.

CDK7/12-IN-1 est un inhibiteur sélectif de CDK7/12 avec des IC50 de 3 et 277 nM pour CDK7 et CDK 12, respectivement. L'inhibition de CDK7 et CDK12 est une stratégie efficace pour inhiber la croissance tumorale.

Monalizumab est un inhibiteur de point de contrôle immunitaire de première classe ciblant le groupe 2A des récepteurs des cellules tueuses naturelles (NKG2A).

Le ddCTP trisodique est l'un des 2',3'-didésoxyribonucléosides 5'-triphosphates (ddNTP) qui agit comme inhibiteur d'allongement de chaÎne de l'ADN polymérase pour le séquenÇage de l'ADN.

HDACs/mTOR Inhibitor 1 est un double inhibiteur cible des histones désacétylases (HDAC) et de la cible mammifère de la rapamycine (mTOR) pour le traitement des hémopathies malignes, avec des IC50 de 0,19 nM, 1,8 nM, 1,2 nM et > 500 nM pour HDAC1, HDAC6, mTOR et PI3Kα, respectivement. L'inhibiteur HDACs/mTOR 1 stimule l'arrêt du cycle cellulaire en phase G0/G1 et induit l'apoptose des cellules tumorales avec une faible toxicité in vivo.

L'adénosine 5′-monophosphoramidate de sodium est un dérivé de l'adénosine et peut être utilisé comme intermédiaire pour la synthèse des nucléotides.

JH-XI-10-02 est un PROTAC connecté par des ligands pour Cereblon et CDK. JH-XI-10-02 est un dégradeur de CDK8 PROTAC hautement puissant et sélectif, avec une IC50 de 159 nM. JH-XI-10-02 provoque une dégradation protéasomale, sans affecter les niveaux d'ARNm de CDK8. JH-XI-10-02 ne montre aucun effet sur CDK19.

5'-O-DMT-N6-ibu-dA peut être utilisé dans la synthèse d'oligodésoxyribonucléotides.

&2#39;-F-Bz-dC Le phosphoramidite peut être utilisé dans la synthèse d'oligoribonucléotides.

L'inhibiteur d'ATR 1 est un inhibiteur d'ATR extrait du brevet WO2015187451A1, le composé I-l, a une valeur Ki inférieure À 1 μμ.