DNA Damage/DNA Repair

5'-O-DMT-N6-Me-&2#39;-dA est un nucléoside ayant des effets protecteurs et modificateurs.

JH-XVI-178 est un inhibiteur très puissant et sélectif de CDK8/19 qui affiche une faible clairance et des propriétés pharmacocinétiques orales modérées.

DHFR-IN-3 est un inhibiteur de la dihydrofolate réductase (DHFR) avec des valeurs IC50 de 19 μM et 12 μM dans le foie de rat et P. carinii DHFR, respectivement.

7-Iodo-7-deaza-2'-désoxyguanosine (7-Deaza-7-Iodo-2'-deoxyguanosine) est un dérivé de désoxyguanosine qui peut être utilisé dans la synthèse d'ADN et les réactions de séquenÇage.

Le (S)-GFB-12811 (composé 596) est un inhibiteur puissant et sélectif de CDK5, avec une valeur IC50 inférieure À 10 nM. Le (S)-GFB-12811 peut être utilisé dans la recherche sur la progression du cycle cellulaire, le développement neuronal, la tumorigenèse.

Le tosylate de cimpuciclib est un inhibiteur sélectif de CDK4 (IC50 : 0,49 nM) qui possède une activité anti-tumorale.

Le PCLX-001 est un inhibiteur double de la N-myristoyltransférase (NMT) actif par voie orale, À petite molécule, avec des CI50 de 5 nM (NMT1) et 8 nM (NMT2), respectivement. PCLX-001 présente une activité anti-tumorale et inhibe la signalisation précoce du récepteur des cellules B (BCR), peut être utilisé pour la recherche sur les tumeurs malignes des cellules B.

AZ3391 est un puissant inhibiteur de PARP. AZ3391 est un dérivé de la quinoxaline. La famille d'enzymes PARP joue un rÔle important dans un certain nombre de processus cellulaires, tels que la réplication, la recombinaison, le remodelage de la chromatine et la réparation des dommages À l'ADN. AZ3391 a le potentiel pour la recherche de maladies et d'affections survenant dans les tissus du système nerveux central, tels que le cerveau et la moelle épinière (extrait du brevet WO2021260092A1, composé 23).

KSQ-4279 (USP1-IN-1, Formule I) est un inhibiteur de USP1 et PARP (extrait du brevet WO2021163530).

PARP-2-IN-1 est un inhibiteur puissant et sélectif de PARP-2 avec une IC50 de 11,5 nM.

L'indimitecan (LMP776) est un inhibiteur de la topoisomérase I (Top1) ayant des activités anticancéreuses.

MPT0E028 est un inhibiteur HDAC actif et sélectif par voie orale avec des IC50 de 53,0 nM, 106,2 nM, 29,5 nM pour HDAC1, HDAC2 et HDAC6, respectivement. MPT0E028 réduit la viabilité des lymphomes À cellules B en induisant l'apoptose et possède une puissante capacité de ciblage direct Akt et réduit la phosphorylation d'Akt dans le lymphome À cellules B. MPT0E028 a une bonne activité anticancéreuse.

L'hydrate de (S)-LY3177833 ((S)-Exemple 2) est un inhibiteur de kinase CDC7 actif par voie orale. L'hydrate de (S)-LY3177833 présente une large activité anticancéreuse in vitro.

CDK5-IN-3 (composé 11) est un inhibiteur puissant et sélectif de CDK5, avec des IC50 de 0,6 nM et 18 nM pour CDK5/p25 et CDK2/CycA, respectivement. CDK5-IN-3 peut être utilisé pour la recherche de la polykystose rénale autosomique dominante (ADPKD).

La caséine kinase 1δ-IN-1 (composé 822) est un inhibiteur de la caséine kinase 1 delta (CK1δ), présente une inhibition supérieure À 5 %. La caséine kinase 1δ-IN-1 peut être utilisée pour les troubles neurodégénératifs tels que la recherche sur la maladie d'Alzheimer's.

HDAC-IN-40 est un puissant inhibiteur de HDAC À base d'alcoxyamide avec des valeurs Ki de 60 nM et 30 nM pour HDAC2 et HDAC6, respectivement. HDAC-IN-40 avait des effets antitumoraux.

La 5-phénylpentane-2-one est un puissant inhibiteur des histones désacétylases (HDAC). Le 5-phénylpentan-2-one peut être utilisé pour la recherche sur les troubles du cycle de l'urée.

Le 7-TFA-ap-7-Deaza-dA est un nucléoside modifié. Le 7-TFA-ap-7-Deaza-dA peut être utilisé dans la synthèse d'acide désoxyribonucléique ou d'acide nucléique.

7-Iodo-2',3'-didésoxy-7-déaza-guanosine est un didésoxynucléoside qui peut être utilisé dans la synthèse d'ADN et les réactions de séquenÇage.

N1-Méthylpseudouridine-5′-triphosphate (1-Méthylpseudouridine-5′-triphosphate) trisodique est un nucléotide modifié par une nucléobase, utilisé pour synthétiser l'ARNm avec une immunogénicité réduite et une stabilité améliorée.

2'-O-MOE-5-Me-rU est un composé actif. 2'-O-MOE-5-Me-rU peut être utilisé pour la synthèse d'oligonucléotides.

DMT-2'O-MOE-rG(ib) Phosphoramidite (1g), appartenant À la famille des amides du phosphate trivalent H3PO3, est un dérivé des nucléotides et de la guanosine et peut être utilisé dans la synthèse stéréochimique des oligonucléotides phosphorothioates.

La N2-acétylguanine est une guanine modifiée en C2. La N2-acétylguanine se lie au GR (riboswitch guanine-guanine) avec une valeur Kd de 300 nM. La N2-acétylguanine module la terminaison transcriptionnelle. La N2-acétylguanine a le potentiel pour la recherche d'agent antimicrobien.

Le lomètrexol (DDATHF) disodique, un antifolate antipurique, peut inhiber l'activité de la glycinamide ribonucléotide formyltransférase (GARFT) mais n'induit pas de niveaux détectables de ruptures de brins d'ADN. Le lomètrexol disodique peut en outre inhiber la synthèse de novo des purines, provoquant une prolifération et une apoptose cellulaires anormales, voire un arrêt du cycle cellulaire. Le Lometrexol disodique a une activité anticancéreuse. Le Lometrexol disodique est également un puissant inhibiteur humain de la sérine hydroxyméthyltransférase1/2 (hSHMT1/2).