DNA Alkylator/Crosslinker
DNA alkylator/crosslinker is a molecule that alkylates DNA or can cross link with DNA. DNA alkylator/crosslinker can have mutagenic, pharmaceutical, or other effects. Alkylation is the transfer of an alkyl group from one molecule to another. The alkyl group may be transferred as an alkyl carbocation, a free radical, a carbanion or a carbene. Alkylating agents are widely used in chemistry because the alkyl group is probably the most common group encountered in organic molecules. Selective alkylation, or adding parts to the chain with the desired functional groups, is used, especially if there is no commonly available biological precursor. Alkylation with only one carbon is termed methylation. In medicine, alkylation of DNA is used in chemotherapy to damage the DNA of cancer cells. Alkylation is accomplished with the class of drugs called alkylating antineoplastic agents. Crosslinking of DNA occurs when various exogenous or endogenous agents react with two different positions in the DNA. This can either occur in the same strand (intrastrand crosslink) or in the opposite strands of the DNA (interstrand crosslink). Crosslinks also occur between DNA and protein. DNA replication is blocked by crosslinks, which causes replication arrest and cell death if the crosslink is not repaired. The RAD51 family plays a role in repair.
Targets for DNA Alkylator/Crosslinker
Products for DNA Alkylator/Crosslinker
- Cat.No. Nom du produit Informations
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GC34955
(+)-CBI-CDPI1
(+)-CBI-CDPI1 est un analogue fonctionnel amélioré du CC-1065. (+)-CBI-CDPI1 est un agent alkylant de l'ADN. (+)-CBI-CDPI1 est une toxine de conjugués anticorps-médicaments (ADC).
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GC34956
(+)-CBI-CDPI2
(+)-CBI-CDPI2 est un analogue fonctionnel amélioré du CC-1065. (+)-CBI-CDPI1 est un agent alkylant de l'ADN. (+)-CBI-CDPI2 est une toxine de conjugués anticorps-médicaments (ADC).
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GC60421
(S)-Seco-Duocarmycin SA
(S)-Seco-Duocarmycin SA est un alkylateur d'ADN, cytotoxique pour les cellules cancéreuses et agit comme une cytotoxine ADC pour les conjugués anticorps-médicament.
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GC49470
1-Ethyl-1-nitrosourea (hydrate)
ENU, Ethylnitrosourea, N-Ethyl-N-nitrosourea, N-Nitroso-N-ethylurea
A DNA alkylating agent
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GC71560
2-Iodoacetamide-d4
2-Iodoacetamide-d4 est le 2 - iodoacétamide marqué au deutérium.
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GC52129
3-Amino-5-hydroxybenzoic Acid
AHBA
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GC42401
4-hydroperoxy Cyclophosphamide
4-OOH-CY
4-hydroperoxy Cyclophosphamide, métabolite actif du cyclophosphamide, peut réticuler l'ADN et induire l'apoptose des cellules T indépendamment de l'activation du récepteur de la caspase. Il active également la voie de la mort mitochondriale par la production d'espèces réactives de l'oxygène (ROS).
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GC68332
4-Hydroperoxy Cyclophosphamide-d4
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GC90549
5-Aminoimidazole-4-carboxamide (hydrate)
Un précurseur synthétique
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GC38590
AGX51
AGX51 est un antagoniste et dégradant pan-Id (inhibiteur des protéines de liaison à ADN/differentiation) de première classe. Il inhibe l'interaction entre Id1 et la protéine E47, ce qui entraîne la dégradation médiée par l'ubiquitine des protéines Ids, l'arrêt de la croissance cellulaire et une réduction de la viabilité cellulaire.
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GC14564
Altretamine
2,4,6-Tris(dimethylamino)-1,3,5-triazine, Hexamethylmelamine, HMM, NSC 13875
L'altrétamine est un antinéoplasique alkylant.
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GC35310
Altretamine hydrochloride
ENT-50852 hydrochloride; RB-1515 hydrochloride; WR-95704 hydrochloride
Le chlorhydrate d'altrétamine est un agent antinéoplasique alkylant.
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GC19445
Azoxymethane
Azoxymethane, en tant que cancérogène du côlon, peut entraîner la formation d'adduits d'ADN.
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GC64354
Bendamustine
La bendamustine (base libre SDX-105), un analogue purique, est un agent de réticulation de l'ADN. La bendamustine active la réponse au stress et l'apoptose des dommages À l'ADN. La bendamustine possède de puissantes propriétés alkylantes, anticancéreuses et antimétabolites.
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GC34305
Bendamustine D4 (SDX-105 D4)
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GC10744
Bendamustine HCl
SDX-105
Bendamustine HCl (SDX-105), un analogue de la purine, est un agent de réticulation de l'ADN. Bendamustine HCl active la réponse au stress et l'apoptose des dommages À l'ADN. Le chlorhydrate de bendamustine possède de puissantes propriétés alkylantes, anticancéreuses et antimétabolites.
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GC46914
Bendamustine-d4 (hydrochloride)
A neuropeptide with diverse biological activities
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GC13671
Busulfan
Busulphan, Mielosan, Milecitan, Myeloleukon, Mylecytan, Myleran, NCI C01592, NSC 750
Busulfan est un médicament alkylant qui alkyle DNA, sa valeur d'IC50 est 77µM pour la paraoxonase 1 du sérum humain.
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GC46962
Busulfan-d8
Busulphan-d8, Mielosan-d8, Milecitan-d8, Myeloleukon-d8, Mylecytan-d8, Myleran-d8
Le Busulfan-D8 est un Busulfan marqué au deutérium. Le busulfan est un sulfonate d'alkyle qui agit comme agent antinéoplasique alkylant. Le busulfan forme À la fois des réticulations intra et interbrin sur l'ADN. Chez les mammifères, le busulfan provoque une réduction profonde et prolongée de la génération de progéniteurs hématopoÏétiques sans affecter de manière significative les taux de lymphocytes ou les réponses humorales en anticorps.
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GC19086
Calicheamicin
La calichéamicine, un antibiotique antitumoral, est un agent cytotoxique qui provoque des cassures double brin de l'ADN.
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GC11207
Carboplatin
CBDCA, CDDCA, cis-Diammine(1,1-cyclobutanedicarboxylato)platinum(II), NSC 201345, NSC 241240
Carboplatin (NSC 241240) est un agent de réticulation de DNA non-spécifique qui inhibe la synthèse et la transcription de DNA. Son principal objectif est DNA plutôt que protéines spécifiques.
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GC15793
Carmustine
BCNU, bis-Chloroethylnitrosourea, NSC 409962
La carmustine est un agent chimiothérapeutique antitumoral, qui agit en alkylant l'ADN et l'ARN.
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GC43209
CB-1954
NSC 115829, Tretazicar
CB-1954 (CB 1954), un promédicament antitumoral, est hautement sélectif contre la lignée tumorale de rat Walker 256. CB-1954 est activé par voie enzymatique pour générer un agent bifonctionnel, qui peut former des liaisons croisées interbrins ADN-ADN. CB-1954 dans les cellules de rat implique la réduction de son groupe 4-nitro en 4-hydroxylamine par l'enzyme NAD(P)H:quinone oxydoréductase 1 (NQO1).
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GC12908
Chlorambucil
CB-1348, NCI 3088, NSC 3088
Le chlorambucil (CB-1348), un agent antinéoplasique actif par voie orale, est un agent alkylant bifonctionnel appartenant au groupe de la moutarde azotée. Le chlorambucil peut être utilisé pour la recherche sur la leucémie lymphoÏde, les carcinomes ovariens et mammaires et la maladie de Hodgkin.
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GC47078
Chlorambucil-d8
CB-1348-d8; WR-139013-d8
Le chlorambucil-d8 (CB-1348-d8) est le chlorambucil marqué au deutérium. Le chlorambucil (CB-1348), un agent antinéoplasique actif par voie orale, est un agent alkylant bifonctionnel appartenant au groupe de la moutarde azotée. Le chlorambucil peut être utilisé pour la recherche sur la leucémie lymphoÏde, les carcinomes ovariens et mammaires et la maladie de Hodgkin.
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GC91297
Cholesterol-Doxorubicin
Une forme de prodrogue de la doxorubicine.
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GC11908
Cisplatin
CDDP
Cisplatin est l'un des premiers et des meilleur médicaments chimiothérapeutiques métal-basés, ce qui est utilisé dans plusieurs cancers solides comme la cancer testiculaire, ovarien, vésical, pulmonaire, cervical, de la tête et du cou, gastrique et quelques autres cancers.
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GC90657
COMC
Un agent anticancéreux
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GC11145
Cyclophosphamide
Cyclophosphamide est une chimiothérapie fréquement utilisée, communément en combinaison avec l'autres types de chimiothérapie, pour le traitement du cancer de sein, des lymphomes malignes, du multiple myélome et du neuroblastome.
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GC14077
Cyclophosphamide monohydrate
Cyclophosphamide monohydrate est un agent alkylant de DNA synthétique, un inhibiteur de la synthèse de DNA.
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GC35907
Duocarmycin
La duocarmycine, un alkylateur À sillons mineurs de l'ADN, est une toxine de conjugués anticorps-médicaments (ADC). La duocarmycine est basée sur sa structure indole incurvée caractéristique et sur un électrophile spirocyclopropylcyclohexadiénone pour agir sur l'activité anticancéreuse.
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GC38080
Duocarmycin Analog
Duocarmycin Analog est un analogue de la duocarmycine et est utilisé comme alkylateur d'ADN et cytotoxine ADC.
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GC35909
Duocarmycin GA
La duocarmycine GA est une toxine de conjugués anticorps-médicament (ADC). La duocarmycine est un agent alkylant de l'ADN qui se lie dans le petit sillon. Duocarmycin GA peut être utilisé contre des lignées cellulaires multirésistantes.
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GC35910
Duocarmycin MA
La duocarmycine MA est une toxine de conjugués anticorps-médicament (ADC). La duocarmycine est un agent alkylant de l'ADN qui se lie dans le petit sillon. Duocarmycin MA peut être utilisé contre des lignées cellulaires multirésistantes.
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GC35911
Duocarmycin MB
La duocarmycine MB est une toxine de conjugués anticorps-médicament (ADC). La duocarmycine est un agent alkylant de l'ADN qui se lie dans le petit sillon. Duocarmycin MB peut être utilisé contre des lignées cellulaires multirésistantes.
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GC32187
Duocarmycin TM
CBI-TMI
Duocarmycin TM (CBI-TMI) est un antibiotique antitumoral puissant. Duocarmycin TM induit une alkylation sélective de la séquence de l'ADN duplex.
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GC16003
Ifosfamide
Isophosphamide, NSC 109724
L'ifosfamide est un agent chimiothérapeutique alkylant ayant une activité contre un large éventail de tumeurs.
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GC41340
Illudin M
DR-15977, (-)-Illudin M, NSC 400978, NSC 626370
Illudin M est un sesquiterpène fongique cytotoxique qui peut être isolé du milieu de culture des champignons Omphalotus olearius. Illudin M peut alkyler l'ADN. Illudin M a des activités anti-tumorales.
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GC41384
K-TMZ
K-TMZ is a DNA alkylating agent.
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GC17865
Lomustine
CCNU, NCI C04740, NSC 79037
La lomustine (CCNU; NSC 79037) est un agent alkylant de l'ADN, avec une activité antitumorale.
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GC63050
Lurbinectedin D3
PM01183-d3
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GC12393
Melphalan
Alanine Nitrogen Mustard, Alkeran, NSC 8806, NSC 241286, L-Phenylalanine Mustard
Melphalan is an alkylating drug that binds guanosine and forms monoadducts and interstrand cross-links.
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GC36598
Methylnitronitrosoguanidine(wetted with ca. 50% Water)
Methylnitronitrosoguanidine (MNNG) est un agent alkylant actif par voie orale, présentant des effets toxiques et mutagènes.
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GC32886
Miriplatin (SM-11355)
Le miriplatine (SM-11355) (SM-11355) est un agent chimiothérapeutique qui appartient À la classe des agents alkylants.
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GC36615
Miriplatin hydrate
L'hydrate de miriplatine (SM-11355 hydrate) est un agent de chimiothérapie qui appartient à la classe des agents alkylants.
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GC44243
Monohydroxy Melphalan (hydrochloride)
Hydroxymelphalan
Monohydroxy melphalan is a DNA alkylating agent and a degradation product of melphalan.
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GC44251
MTIC
NSC 407347
Le MTIC est le métabolite actif du témozolomide (TMZ).
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GC39498
N-Nitroso-N-methylurea
N-Nitroso-N-methylurea (NMU; MNU; NMH) est un carcinogène puissant, mutagène et tératogène.
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GC62501
OBI-3424
TH-3424
OBI-3424 (TH-3424) est un promédicament qui est sélectivement converti par AKR1C3 (aldo-céto réductase 1C3) en un puissant agent d'alkylation de l'ADN. OBI-3424 peut être utilisé pour la recherche sur le carcinome hépatocellulaire, le cancer de la prostate résistant À la castration et la leucémie aiguë lymphoblastique (LAL).
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GC17716
Oxaliplatin
Lipoxal, NSC 266046, RP 54780
Oxaliplatin est un médicament cytotoxique de chimiothérapie qui est utilisé pour traiter le cancer.
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GC14762
Palifosfamide
Isophosphoramide Mustard, NSC 297900
An active metabolite of ifosfamide
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GC78869
Parthenin
Parthenin is a pseudoguaianolide-type sesquiterpene lactone present in Parthenium hysterophorus L.
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GC61182
Phosphoramide mustard (cyclohexanamine)
NSC 69945, PMC
La cyclohexanamine moutarde phosphoramide est un métabolite biologiquement actif du cyclophosphamide, avec une activité anticancéreuse. La moutarde phosphoramide cyclohexanamine induit des dommages À l'ADN.
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GC61188
PIP-199
PIP-199 est un inhibiteur sélectif de l'interaction complexe RMI (protéine d'instabilité du génome médiée par RecQ)/MM2, avec une IC50 de 36 μM. PIP-199 peut être utilisé pour la recherche de tumeurs résistantes sensibilisantes aux agents chimiothérapeutiques de réticulation de l'ADN.
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GC32946
PK11007
PK11007 est un alkylateur de thiol doux avec une activité anticancéreuse. PK11007 stabilise p53 par alkylation sélective de deux cystéines exposées en surface sans compromettre son activité de liaison À l'ADN. PK11007 induit la mort des cellules cancéreuses mutantes p53 en augmentant les niveaux d'espèces réactives de l'oxygène (ROS).
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GC27537
Polyethylenimine (branched) (MW 10000)
PEI (branched) (MW 10000)
Polyethylenimine (branched) (MW 10000) (PEI (branched) (MW 10000)) is a cationic polymer widely used as a non-viral nucleotide delivery reagent.
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GC20083
Polyethylenimine linear (MW:1800)
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GC26627
Polyethylenimine Linear(PEI) 40000(rapid lysis)
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GC19836
Polyethylenimine linear (MW:10000)
PEI; Ethylene imine polymer
Polyethylenimine linear (PEI) est un polymère cationique hydrophile pouvant être utilisé comme vecteur de gènes et présentant une efficacité de transfection élevée.
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GC26212
Polyethylenimine,Linear (MW-25000)
Polyethylenimine,Linear (MW-25000), un polymère organique linéaire de polymine, est utilisée pour la complexation et la transfection de l’ADN in vitro et in vivo dans plusieurs lignées cellulaires et tissus.
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GC63154
PR-104
Le PR-104 est un agent de réticulation sélectif de l'ADN activé par l'hypoxie et peut être utilisé pour la recherche de plusieurs modèles de xénogreffe tumorale. PR-104, en tant que pré-promédicament de moutarde azotée, est converti efficacement en alcool de moutarde dinitrobenzamide plus lipophile PR-104A.
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GC62490
PR-104A
SN 27858
Le PR-104A (SN 27858) est le métabolite alcoolique du promédicament phosphate PR-104. Le PR-104A est un agent de réticulation de l'ADN/un agent endommageant l'ADN et une cytotoxine. Activité antitumorale. Le PR-104A est métabolisé sous hypoxie par le NADPH À 1 électron:cytochrome P450 oxydoréductase. Le PR-104A peut être utilisé pour la recherche sur la leucémie aiguë lymphoblastique de la lignée T récidivante/réfractaire (T-ALL).
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GC11793
Procarbazine HCl
Indicarb, Natulan, NSC 77213
Le chlorhydrate de procarbazine est un agent alkylant actif par voie orale, avec une activité anticancéreuse. Le chlorhydrate de procarbazine peut être utilisé dans la recherche sur la maladie de Hodgkin's.
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GC79488
QBS10072S dihydrochloride
QBS10072S dihydrochloride is a LAT1 -selective substrate with blood-brain barrier permeability that inhibits tumor growth.
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GC12793
RITA (NSC 652287)
2,5bis(5hydroxymethyl2thienyl) Furan, NSC 652287, Reactivation of p53 and Induction of Tumor Cell Apoptosis
RITA (NSC 652287) est un dérivé thiophène tricyclique. Il se lie à la protéine p53dN (Kd=1.5nM), bloque l'association entre p53 et HDM2; du coup, il inhibe l'ubiquitination de p53.
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GC37593
Satraplatin
BMS-182751, BMY 45594, JM 216
Le satraplatine est un agent alkylant, avec un puissant effet antitumoral.
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GC38349
Seco-Duocarmycin SA
Seco-Duocarmycin SA est un alkylateur d'ADN et est utilisé comme cytotoxine ADC.
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GC38354
Seco-Duocarmycin TM
Seco-Duocarmycin MC est un agent alkylateur de l'ADN appartenant À la famille des Duocarmycines qui inhibe la synthèse de l'ADN. Seco-Duocarmycin TM est un agent cytotoxique, utilisé comme composant cytotoxique dans les conjugués anticorps-médicament (ADC).
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GC37625
Semustine
La sémustine est un alkylateur d'ADN, se lie À l'ADN et agit comme agent chimiothérapeutique contre le cancer.
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GC69882
SG2057
DRG16
SG2057 (DRG16) is a PBD dimer containing a pentamethylene bridge, which selectively binds to sequences in the minor groove of DNA, forming inter- and intra-strand cross-linking adducts. SG2057 is an effective anticancer agent.
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GC62691
SG3199
SG3199 est un dimère de pyrrolobenzodiazépine (PBD) interbrin mineur de l'ADN cytotoxique qui crée des liaisons croisées dans le sillon mineur. SG3199 est la composante d'ogive libérée du chargement ADC Tesirine (SG3249).
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GC34086
SJG-136 (NSC-694501)
NSC-694501
SJG-136 (NSC-694501) est un agent de réticulation de l'ADN, avec un XL50 de 45 nM pour l'ADN de pBR322. SJG-136 (NSC-694501) a une puissante activité antitumorale.
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GC17131
Streptozocin
Estreptozocin, NSC 37917, NSC 85998, Streptozocin, STZ, U 9889
Streptozocin, un antibiotique puissant aux propriétés méthylantes de ADN, est un nitrosoamide naturellement présent, couramment utilisé pour induite un diabète expérimental dans les modèles animaux.
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GC13667
Temozolomide
CCRG 81045, MB 39831, Methazolastone, NSC 362856, Temodal, TMZ
Temozolomide est un agent alkylant administré par voie orale qui induit la formation d'O6-méthylguanine dans l'ADN. Cette base modifiée s'apparie incorrectement avec la thymine lors du cycle suivant de réplication de l'ADN, entraînant l'activation des voies apoptotiques. Temozolomide est capable de traverser la barrière hémato-encéphalique et est indiquée dans le traitement des gliomes malins et des mélanomes métastatiques.
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GC52076
Temozolomide Acid
Temozolomide 8-Carboxylic Acid, TMZA
L'acide de témozolomide est un dérivé d'acide carboxylique du témozolomide. Le témozolomide est un agent alkylant de l'ADN, méthylant les bases guanine et adénine de l'ADN, provoquant des ruptures du double brin d'ADN, l'arrêt du cycle cellulaire et éventuellement la mort cellulaire. L'acide témozolomide a une activité similaire au composé parent témozolomide avec la même activité anticancéreuse.
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GC74145
Tesirine intermediate-1
Tesirine intermediate-1 est le intermédiaire de Tesirine.
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GC74107
Tesirine intermediate-2
Tesirine intermediate-2 est le intermédiaire de Tesirine.
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GC16158
Thio-TEPA
NCI C01649, NSC 6396, Triethylenethiophosphoramide
Thio-TEPA est un agent alkylant de l'ADN, avec une activité antitumorale.
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GC79078
trans-AzoTAB
trans-AzoTAB is a photoresponsive potassium/sodium/calcium channel modulator and DNA-binding agent.
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GC32918
Treosulfan (NSC 39069)
Le tréosulfan (NSC 39069) (NSC 39069) est un agent alkylant bifonctionnel ayant une activité dans le cancer de l'ovaire et d'autres types de tumeurs solides.
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GC37860
Uramustine
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GC10339
VAL-083
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GC79354
YL0441
YL0441 is an inhibitor of ΔFOSB/JUND heterodimers and ΔFOSB homomultimers, with IC50 values of 13.7 μM and 12.3 μM, respectively.