LIM Kinase (LIMK)

LIM kinases (LIMKs) are important cell cytoskeleton regulators that play a prominent role in cancer manifestation and neuronal diseases. The LIMK family consists of two homologues, LIMK1 and LIMK2, which differ from one another in expression profile, intercellular localization, and function. The main substrate of LIMK is cofilin, a member of the actin-depolymerizing factor (ADF) protein family. When phosphorylated by LIMK, cofilin is inactive. LIMKs play a contributory role in several neurodevelopmental disorders and in cancer growth and metastasis.

LIM domain kinases (LIMK1 and 2) are substrate for Cdc42/Rac-PAK, and modulate actin dynamics by phosphorylating cofilin at serine-3. This modification inactivates cofilin’s actin severing and depolymerizing activity. LIMKs also translocate into the nucleus and regulate cell cycle progression. LIMKs are potential therapeutic targets for NF2 and other merlin-deficient tumors.

Targets for LIM Kinase (LIMK)

Products for LIM Kinase (LIMK)

Cat.No. Nom du produit Informations
GC19076 BMS-3 BMS-3 est un puissant inhibiteur de LIMK avec des IC50 de 5 nM et 6 nM pour LIMK1 et LIMK2, respectivement.
GC50404 CRT 0105950 Le CRT 0105950 est un puissant inhibiteur de LIMK, avec des IC50 de 0,3 nM et 1 nM pour LIMK1 et LIMK2 respectivement. Le CRT 0105950 peut être utilisé pour la recherche sur le cancer.
GC15511 LIMKi 3 LIMKi 3 (LIMKi 3) est un puissant inhibiteur de LIMK avec des IC50 de 7 nM et 8 nM pour LIMK1 et LIMK2, respectivement.
GC65207 R-10015 R-10015, un composé antiviral À large spectre pour l'infection par le VIH, agit comme un inhibiteur puissant et sélectif de la kinase du domaine LIM (LIMK) et se lie À la poche de liaison À l'ATP, avec une IC50 de 38 nM pour LIMK1 humain .
GC62675 SM1-71 SM1-71 (composé 5) est un puissant inhibiteur de TAK1, avec un Ki de 160 nM, il peut également inhiber de manière covalente MKNK2, MAP2K1/2/3/4/6/7, GAK, AAK1, BMP2K, MAP3K7, MAPKAPK5, GSK3A /B, MAPK1/3, SRC, YES1, FGFR1, ZAK (MLTK), MAP3K1, LIMK1 et RSK2. SM1-71 peut inhiber la prolifération de plusieurs lignées cellulaires cancéreuses.
GC50219 SR 7826 Le SR 7826 est une classe d'inhibiteurs puissants, sélectifs et oralement actifs de la kinase LIM (LIMK) dérivés de la bis-arylurée avec une IC50 de 43 nM pour LIMK1.
GC16355 T 5601640 T 5601640 est un inhibiteur sélectif de LIMK2 ; inhibe la croissance des cellules Panc-1 avec une IC50 de 35,2 μM.
GC38860 TH-257 TH-257 est un puissant inhibiteur de LIMK1 et LIMK2 avec des valeurs IC50 de 84 nM et 39 nM pour LIMK1 et LIMK2, respectivement, et il peut être utilisé comme sonde chimique pour LIMK1 et LIMK2. Le TH-257 est un inhibiteur allostérique ciblant une poche de liaison induite par une conformation αC et DFG-out. TH257 est extrêmement sélectif et aucune activité significative contre le kinome plus large n'a été observée dans le test KINOMEscan À 1 μM.