DNA Damage/DNA Repair

1,2-O-Isopropylidene-5-O-p-toluoyl-a-D-xylofuranose est un analogue de nucléoside purique. Les analogues de nucléosides puriques ont une activité antitumorale étendue et ciblent les tumeurs malignes du système lymphatique inerte. Le mécanisme anticancéreux dans ce processus dépend de l'inhibition de la synthèse d'ADN, l'induction de l'apoptose cellulaire, etc.

3'Ome-m7GpppAmpG ammonium est un analogue de coiffe à trois nucléotides contenant une molécule d'acide ribonucléique verrouillée (LNA). 3'Ome-m7GpppAmpG ammonium présente une efficacité de traduction significative. Il peut être utilisé comme outil potentiel en biologie moléculaire pour les vaccins à ARNm et la transfection d'ARNm, tels que la production de protéines, la thérapie génique et l'immunothérapie contre le cancer.

4-Thio-2'-désoxyuridine est un analogue de nucléoside purique. Les analogues de nucléosides puriques ont une activité antitumorale étendue, ciblant les tumeurs malignes du système lymphatique inerte. Le mécanisme anticancéreux dans ce processus dépend de l'inhibition de la synthèse d'ADN, induisant l'apoptose cellulaire.

Adénine-13C est de l'adénine marquée au carbone 13. L'adénine (6-amino-purine) est une purine, l'un des quatre bases nucléiques de l'ADN. L'adénine est un composant chimique de l'ADN et de l'ARN. Elle joue un rôle important dans la respiration cellulaire, la formation d'ATP, les cofacteurs NAD et FAD ainsi que dans la synthèse des protéines.

Adenosine-d2 est le dérivé deutérium de l'adénosine. L'adénosine (riboside d'adénine) est une substance endogène couramment présente qui agit via quatre récepteurs couplés aux protéines G (A1, A2A, A2B et A3). L'adénosine affecte pratiquement tous les aspects de la physiologie cellulaire, y compris l'activité neuronale, la fonction vasculaire, l'agrégation plaquettaire et la régulation des cellules sanguines.

L'agent anticancéreux 73 (composé CIB-3b) est un agent anticancéreux qui cible la protéine de liaison à l'ARN TAR 2 (TRBP) et perturbe son interaction avec Dicer. L'agent anticancéreux 73 peut rétablir l'équilibre des profils d'expression des miARNs oncogènes ou suppresseurs de tumeurs. L'agent anticancéreux 73 a un effet inhibiteur sur la prolifération et la métastase des cellules cancéreuses du foie (HCC) in vitro et in vivo.

ATR-IN-4 est un inhibiteur efficace de l'ATR. ATR-IN-4 inhibe la croissance des cellules cancéreuses de la prostate humaine DU145 et des cellules cancéreuses du poumon humain NCI-H460, avec des IC50 respectifs de 130,9 nM et 41,33 nM. (Extrait du brevet CN112142744A, composé 13).

AZ5576 est un inhibiteur puissant et hautement sélectif de CDK9 (IC50 :

BAY-728 peut être utilisé comme contrôle négatif de BAY-805. BAY-805 est un inhibiteur sélectif efficace de l'USP21.

BAY-805 est un inhibiteur sélectif de l'enzyme protéase spécifique à l'ubiquitine USP21. BAY-805 présente une haute sélectivité pour les cibles d'enzyme de déubiquitination (DUB), les kinases, les protéases et autres enzymes hors-cible courantes.

Bisantrene dihydrochloride est un agent anticancéreux efficace qui exerce une toxicité cellulaire en affectant l'insertion de l'ADN. Bisantrene dihydrochloride cible la topoisomérase II des eucaryotes. Bisantrene dihydrochloride est un substrat de MDR1.

BRD7586 est un inhibiteur de petite molécule de la perméabilité cellulaire de SpCas9. BRD7586 est le plus petit inhibiteur connu contre CRISPR.

CDK12-IN-5 est un pyrazolo[1,5-a]pyrimidine efficace en tant qu'inhibiteur de CDK12, avec une IC50 de 23,9 nM à haute ATP (2 mM). CDK12-IN-5 n'a pas d'effet sur CDK2/Cyclin E (IC50=173 μM) et CDK9/Cyclin T1 (IC50=127 μM) à haute ATP (2 mM) (WO2021116178A1).

CDK1-IN-2 est un inhibiteur de CDK1 (IC50 : 5,8 μM).

CDK2-IN-13 (compound 15) est un inhibiteur de CDK2 avec une valeur IC50 de 12 µM. CDK2-IN-13 peut être utilisé dans la recherche sur le cancer.

CDK4/6-IN-15 est un inhibiteur oral efficace et sélectif de CDK4/6. Il peut efficacement inhiber la croissance des cellules cancéreuses. CDK4/6-IN-15 bloque le cycle cellulaire en phase G1 et inhibe la phosphorylation de la protéine suppresseur de tumeurs rétinoblastome (Rb) au site S780 ainsi que l'expression génique régulée par le facteur E2 (E2F) dans les tumeurs du rétinoblastome.

CLK1-IN-2 est un inhibiteur métaboliquement stable de Clk1. CLK1-IN-2 est sélectif pour Clk1, avec une valeur IC50 de 1,7 nM. CLK1-IN-2 peut être utilisé dans la recherche sur les tumeurs, la dystrophie musculaire de Duchenne et les infections virales telles que le VIH-1 et la grippe.