DNA Damage/DNA Repair

CM03 est une molécule efficace de liaison aux tétrades d'ADN G (G4s). CM03 peut stabiliser les G4s, réduire l'expression de gènes contenant davantage de G4 et augmenter le taux d'événements de cassures double-brin (DSBs) causés par la torsion des structures d'ADN et de chromatine. CM03 a une action sélective sur les cellules cancéreuses du pancréas.

CPS2 est un dégradeur PROTAC CDK2 hautement efficace, sélectif et irréversible (IC50 = 24 nM). CPS2 peut être utilisé pour étudier la leucémie aiguë myéloïde.

Crisnatol (BWA770U) is an orally effective anticancer agent and an aromatic methylamino propylene glycol DNA intercalator. Crisnatol exhibits in vitro cytotoxicity against human breast cancer cells, but is ineffective against normal human skin fibroblasts.

Curcolonol is a furanoid sesquiterpene. Curcolonol can be isolated from several herbs. Curcolonol has inhibitory activity against LIM kinase 1. Curcolonol can be used for breast cancer research.

DB008 est un inhibiteur sélectif efficace de PARP16 avec une valeur IC50 de 0,27 μM et contenant un réactif électrophile d'acrylamide. DB008 a une perméabilité membranaire et peut marquer sélectivement PARP16.

ddATP trisodium est un analogue de nucléotide utilisé en biologie moléculaire et en biochimie, principalement pour le séquençage de DNA et les réactions en chaîne de la polymérase (PCR).

Deoxythymidine-5'-triphosphate (dTTP) sodium hydrate est l'un des quatre types de nucléosides triphosphates qui peuvent être utilisés pour synthétiser l'ADN.

DIF-3 active la dégradation de GSK-3β, ce qui réduit les niveaux d'expression de cycline D1 et c-Myc. DIF-3 inhibe les protéines liées à la voie de signalisation Wnt/β-caténine dans les cellules DLD-1. En induisant la dégradation de cycline D1 et en inhibant l'expression de l'ARNm cycline D1, DIF-3 exerce un puissant effet anti-prolifératif sur la lignée cellulaire du cancer du col utérin humain HeLa.

DKFZ-748 est un inhibiteur sélectif de HDAC10 (pIC50=7,66) et possède une activité anti-tumorale.

DY-46-2 est un nouvel inhibiteur hautement efficace et sélectif de la DNMT3A (méthyltransférase non nucléosidique de l'ADN) avec une valeur IC50 de 1,3 μM.

EIF2α activateur 1 (Composé 40) est un activateur de la phosphorylation du facteur d'initiation eIF2α chez les organismes eucaryotes. EIF2α activator 1 augmente l'expression des protéines ATF et CHOP en aval d'eIF2α. EIF2α activator 1 a une activité anti-proliférative sur les cellules K562 et PBMC, avec des valeurs IC50 respectives de 4,00 et 19,3 μM.

EIF2α activateur 2 (Composé 1) est un activateur de la phosphorylation du facteur d'initiation 2α (eIF2α) chez les eucaryotes. Dans le test de prolifération des cellules SRB, l'IC50 est de 0,46 μM. EIF2α activateur 2 a une activité anti-proliférative sur les cellules K562 et PBMC avec des valeurs d'IC50 respectives de 4,79 et 10,52 μM.

eIF4A3-IN-14 (composé 51) est un analogue de silvestrol. eIF4A3-IN-14 interfère avec l'assemblage du complexe de traduction eIF4F et présente des valeurs EC50 respectives de 40 et 50 nM pour la croissance des cellules myc-LUC et MBA-MB-231 inhibées. eIF4A3-IN-14 peut être utilisé dans la recherche sur les mécanismes de développement des tumeurs chez l'homme.

eIF4A3-IN-18 (composé 72) est un analogue de silvestrol. eIF4A3-IN-18 interfère avec l'assemblage du complexe de traduction eIF4F et présente des valeurs EC50 respectives de 0,8, 35 et 2 nM pour myc-LUC, tub-LUC et l'inhibition de la croissance cellulaire MBA-MB-231. eIF4A3-IN-18 est cytotoxique pour les cellules RMPI-8226 avec une valeur LC50 de 0,06 nM. eIF4A3-IN-18 peut être utilisé dans la recherche sur les mécanismes de développement des tumeurs chez l'homme.

Elimusertib-d3 (BAY 1895344-d3) is the deuterated form of Elimusertib-d3 (BAY 1895344). Elimusertib is an effective, orally available, selective ATR inhibitor with anti-tumor activity.

ERCC1-XPF-IN-2 est un inhibiteur efficace de l'endonucléase ERCC1-XPF, avec une valeur IC50 de 0,6 µM. ERCC1-XPF-IN-2 a montré son activité dans la réparation par excision de nucléotides, l'amélioration du cisplatine et le test γH2AX.

FT709 est un inhibiteur sélectif efficace de l'USP9X, avec une valeur IC50 de 82 nM. L'USP9X est impliqué dans les fonctions du centrosome, l'arrangement des chromosomes pendant la mitose, la dégradation du récepteur EGF, la sensibilité chimique et le rythme circadien.

GSK3735967 est un inhibiteur sélectif, réversible et non nucléosidique de la DNMT1. GSK3735967 contient un noyau de pyridine planaire à deux cyano qui peut spécifiquement s'insérer dans les dinucléotides CpG semi-méthylés liés à la DNMT1. GSK3735967 possède trois sites de liaison, dont l'un peut se lier à l'histone H4K20me3.

HDAC10-IN-1 (compound 13b) est un inhibiteur efficace et hautement sélectif de HDAC10, avec une IC50 de 58 nM. HDAC10-IN-1 régule l'autophagie des cellules leucémiques myéloïdes aiguës FLT3-ITD positives invasives.

I-138 est un composé oral efficace structurellement lié à ML323. I-138 et ML323 sont des inhibiteurs réversibles efficaces de l'interaction USP1-UAF1. I-138 montre une liaison synergique avec l'ubiquitine et une liaison mutuellement exclusive avec ML323. I-138 induit la monoubiquitination de FANCD2 et PCNA dans les cellules MDA-MB-436, augmentant la monoubiquitination de PCNA et FANCD2 dans les cellules HAP-1 USP1 WT. I-138 élimine l'autocatalyse d'USP1 dans les cellules.

Isodiospyrin est un dimère naturel de naphtoquinone, qui est un inhibiteur de l'enzyme humaine topoisomérase I (topoisomérase). Isodiospyrin peut prévenir le relâchement de l'ADN et l'activité kinase de la topoisomérase I humaine. Isodiospyrin a des activités anticancéreuses, antibactériennes et antifongiques.

Mirvetuximab (M9346A) est un anticorps monoclonal anti-FOLR1 (récepteur de l'acide folique 1). Mirvetuximab est une molécule d'anticorps ciblant le récepteur alpha du folate (FRα) pour les ADC (soravtansine de mirvetuximab) nouvellement développés. La soravtansine de mirvetuximab peut être utilisée dans la recherche sur le cancer de l'ovaire et d'autres cancers positifs au FRα.

MMV688845 est un inhibiteur de la polymérase ARN des mycobactéries non-tuberculeuses, qui a une action bactéricide sur le Mycobacterium abscessus et possède également des effets anti-tuberculose.

N1-Méthyl-2'-désoxyadénosine, adduit d'ADN est un analogue de nucléoside purique. Les analogues de nucléosides puriques ont une activité antitumorale étendue et ciblent les lymphomes malins indolents. Le mécanisme anticancéreux dans ce processus dépend de l'inhibition de la synthèse d'ADN, induisant l'apoptose cellulaire.