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Immunology/Inflammation

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The immune and inflammation-related pathway including the Toll-like receptors pathway, the B cell receptor signaling pathway, the T cell receptor signaling pathway, etc.

Toll-like receptors (TLRs) play a central role in host cell recognition and responses to microbial pathogens. TLR4 initially recruits TIRAP and MyD88. MyD88 then recruits IRAKs, TRAF6, and the TAK1 complex, leading to early-stage activation of NF-κB and MAP kinases [1]. TLR4 is endocytosed and delivered to intracellular vesicles and forms a complex with TRAM and TRIF, which then recruits TRAF3 and the protein kinases TBK1 and IKKi. TBK1 and IKKi catalyze the phosphorylation of IRF3, leading to the expression of type I IFN [2].

BCR signaling is initiated through ligation of mIg under conditions that induce phosphorylation of the ITAMs in CD79, leading to the activation of Syk. Once Syk is activated, the BCR signal is transmitted via a series of proteins associated with the adaptor protein B-cell linker (Blnk, SLP-65). Blnk binds CD79a via non-ITAM tyrosines and is phosphorylated by Syk. Phospho-Blnk acts as a scaffold for the assembly of the other components, including Bruton’s tyrosine kinase (Btk), Vav 1, and phospholipase C-gamma 2 (PLCγ2) [3]. Following the assembly of the BCR-signalosome, GRB2 binds and activates the Ras-guanine exchange factor SOS, which in turn activates the small GTPase RAS. The original RAS signal is transmitted and amplified through the mitogen-activated protein kinase (MAPK) pathway, which including the serine/threonine-specific protein kinase RAF followed by MEK and extracellular signal related kinases ERK 1 and 2 [4]. After stimulation of BCR, CD19 is phosphorylated by Lyn. Phosphorylated CD19 activates PI3K by binding to the p85 subunit of PI3K and produce phosphatidylinositol-3,4,5-trisphosphate (PIP3) from PIP2, and PIP3 transmits signals downstream [5].

Central process of T cells responding to specific antigens is the binding of the T-cell receptor (TCR) to specific peptides bound to the major histocompatibility complex which expressed on antigen-presenting cells (APCs). Once TCR connected with its ligand, the ζ-chain–associated protein kinase 70 molecules (Zap-70) are recruited to the TCR-CD3 site and activated, resulting in an initiation of several signaling cascades. Once stimulation, Zap-70 forms complexes with several molecules including SLP-76; and a sequential protein kinase cascade is initiated, consisting of MAP kinase kinase kinase (MAP3K), MAP kinase kinase (MAPKK), and MAP kinase (MAPK) [6]. Two MAPK kinases, MKK4 and MKK7, have been reported to be the primary activators of JNK. MKK3, MKK4, and MKK6 are activators of P38 MAP kinase [7]. MAP kinase pathways are major pathways induced by TCR stimulation, and they play a key role in T-cell responses.

Phosphoinositide 3-kinase (PI3K) binds to the cytosolic domain of CD28, leading to conversion of PIP2 to PIP3, activation of PKB (Akt) and phosphoinositide-dependent kinase 1 (PDK1), and subsequent signaling transduction [8].

 

References

[1] Kawai T, Akira S. The role of pattern-recognition receptors in innate immunity: update on Toll-like receptors[J]. Nature immunology, 2010, 11(5): 373-384.

[2] Kawai T, Akira S. Toll-like receptors and their crosstalk with other innate receptors in infection and immunity[J]. Immunity, 2011, 34(5): 637-650.

[3] Packard T A, Cambier J C. B lymphocyte antigen receptor signaling: initiation, amplification, and regulation[J]. F1000Prime Rep, 2013, 5(40.10): 12703.

[4] Zhong Y, Byrd J C, Dubovsky J A. The B-cell receptor pathway: a critical component of healthy and malignant immune biology[C]//Seminars in hematology. WB Saunders, 2014, 51(3): 206-218.

[5] Baba Y, Matsumoto M, Kurosaki T. Calcium signaling in B cells: regulation of cytosolic Ca 2+ increase and its sensor molecules, STIM1 and STIM2[J]. Molecular immunology, 2014, 62(2): 339-343.

[6] Adachi K, Davis M M. T-cell receptor ligation induces distinct signaling pathways in naive vs. antigen-experienced T cells[J]. Proceedings of the National Academy of Sciences, 2011, 108(4): 1549-1554.

[7] Rincón M, Flavell R A, Davis R A. The Jnk and P38 MAP kinase signaling pathways in T cell–mediated immune responses[J]. Free Radical Biology and Medicine, 2000, 28(9): 1328-1337.

[8] Bashour K T, Gondarenko A, Chen H, et al. CD28 and CD3 have complementary roles in T-cell traction forces[J]. Proceedings of the National Academy of Sciences, 2014, 111(6): 2241-2246.

Research Areas

Products Related to Immunology/Inflammation(4970)

  • GC70868 structure
    GC70868Nrf2 activator-3
    CAS: 2766570-23-2
    Purity: >98.00%

    Nrf2 activator-3 est un puissant activateur Nrf2.

  • GC70953 structure
    GC70953α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1
    CAS: 2108714-20-9

    α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 est un puissant agoniste α7 nAchR-JAK2-STAT3, avec une valeur ci50 de 0,32 μM pour l’oxyde nitrique (NO).

  • GC70971 structure
    GC70971S-HP210
    Purity: >98.00%

    S-HP210 est un récepteur puissant et sélectif des glucocorticoïdes (GR) avec une valeur ci50 de 1,92 μM pour la transrépression NF-κB (TR).

  • GC70972 structure
    GC70972R-HP210
    Purity: >98.00%

    R-HP210agit sur la fonction trans - inhibitrice de la lignée boulonnée médiée par NF - κb (IC50 = 3,80 µm).

  • GC70979 structure
    GC70979Anti-inflammatory agent 38
    CAS: 3032633-42-1
    Purity: >98.00%

    Anti-inflammatory agent 38 (composé 23d) est un puissant inhibiteur de la voie Nrf2/HO-1, avec une valeur ci50 de 0,38 μM pour NO.

  • GC70987 structure
    GC70987Avacincaptad pegol sodium
    CAS: 1491144-00-3
    Purity: >98.50%

    Avacincaptad pegol sodium est un aptamère à arn anti-C5 qui inhibe le clivage du facteur de complément 5 (C5) en C5a et C5b.

  • GC71003 structure
    GC71003ALPK1-IN-1
    CAS: 2765457-72-3
    Purity: >99.00%

    ALPK1-IN-1 (composé a001) est un puissant inhibiteur de l'alpha kinase 1 (alpk1).

  • GC71031 structure
    GC71031Nrf2 activator-6
    CAS: 2728780-74-1

    Nrf2 activator-6 Le composé Tétrahydroisoquinoléine est un activateur nrf2.

  • GC71072 structure
    GC71072NXPZ-2
    CAS: 2254492-08-3
    Purity: >98.00%

    NXPZ-2 est un inhibiteur de l'interaction protéine - protéine (IPP) keap1 - nrf2 actif par voie orale avec un ki de 95 nm et des CE50 de 120 et 170 nm.

  • GC71113 structure
    GC71113IL-2-IN-1
    CAS: 245747-10-8
    Purity: >99.00%

    IL-2-IN-1 est un puissant inhibiteur de l'il - 2 avec une IC50 de 1978nm.

  • GC71119 structure
    GC71119UBX1325
    CAS: 2271269-01-1
    Purity: >98.00%

    UBX1325 est un inhibiteur de Bcl - XL qui favorise l'apoptose dans les cellules vieillissantes.

  • GC71123 structure
    GC71123Galectin-8N-IN-1
    CAS: 2667628-25-1
    Purity: >98.00%

    Galectin-8N-IN-1 (composé 19A) est un inhibiteur puissant et sélectif de la galactocoaguline - 8N avec une valeur de KD de 1,8 µm.

  • GC71128 structure
    GC71128Diclofenac-d4 sodium
    CAS: 154523-54-3
    Purity: >99.00%

    Diclofenac-d4 sodium est du Diclofénac sodique marqué au deutérium.

  • GC71144 structure
    GC71144Phytoene desaturase-IN-1
    CAS: 2765793-54-0
    Purity: >99.00%

    Phytoene desaturase-IN-1 est un puissant inhibiteur de l'octahydrolycopène désaturase (PDS) (KD: 65,9 μm) par effet d'accumulation Pi - Pi avec le résidu phe301.

  • GC71149 structure
    GC71149NIC-0102
    CAS: 2806031-94-5
    Purity: >98.00%

    NIC-0102 est un inhibiteur du protéasome actif par voie orale (PIC 50 = 7,55) qui inhibe spécifiquement l'activation des vésicules inflammatoires nlrp3.

  • GC71181 structure
    GC71181Glucocorticoid receptor modulator 1
    CAS: 2868357-11-1
    Purity: >99.00%

    Glucocorticoid receptor modulator 1 is a highly potent and orally active non-steroidal selective glucocorticoid receptor modulator with an IC50 value of 9 nM and 130 nM for NF-κB and AP-1, respectively.

  • GC71186 structure
    GC71186STING-IN-4
    CAS: 2250374-27-5
    Purity: >99.00%

    STING-IN-4 (composé 1) est un inhibiteur de Sting qui inhibe l'expression de Sting, réduisant ainsi l'activation de Sting et de la signalisation du facteur nucléaire Kappa B (NF - Kappa b).

  • GC71189 structure
    GC71189STING-IN-5
    CAS: 2920064-17-9

    STING-IN-5 est un puissant inhibiteur de Sting qui inhibe la synthèse de No dans les macrophages induits par le LPS avec une IC50 de 1,15 µm.

  • GC71230 structure
    GC71230NLRP3-IN-17
    CAS: 2254432-75-0
    Purity: >99.00%

    NLRP3-IN-17 est un inhibiteur puissant, sélectif et actif oralement de l’inflammasome NLRP3 avec une valeur ci50 de 7 nM.

  • GC71232 structure
    GC71232I-152
    CAS: 311343-11-0
    Purity: >98.00%

    I-152 est un conjugué contenant de la n-acétyl-cystéine (NAC) et de la cystéamine (MEA).

  • GC71258 structure
    GC71258ASK1-IN-4
    CAS: 1427538-26-8

    ASK1-IN-4 (composé 17) est un inhibiteur de l'ASK1 (IC50 = 0,2 µm).

  • GC71259 structure
    GC71259NH2-C6-ARC186 sodium
    Purity: >92.00%

    NH2-C6-ARC186 sodium est un ARC186 modifié avec NH2-C6 qui peut être couplé à d’autres peptides ou molécules.

  • GC71273 structure
    GC71273C12-TLRa
    Purity: >99.00%

    C12-TLRa est un lipidoïde adjuvant.

  • GC71351 structure
    GC71351HMGB1-IN-1
    Purity: >95.00%

    HMGB1-IN-1 (composé 6) a montré une forte inhibition du No dans les cellules raw264.7 avec une IC50 de 15,9 ± 0,6 µm.