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Immunology/Inflammation

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The immune and inflammation-related pathway including the Toll-like receptors pathway, the B cell receptor signaling pathway, the T cell receptor signaling pathway, etc.

Toll-like receptors (TLRs) play a central role in host cell recognition and responses to microbial pathogens. TLR4 initially recruits TIRAP and MyD88. MyD88 then recruits IRAKs, TRAF6, and the TAK1 complex, leading to early-stage activation of NF-κB and MAP kinases [1]. TLR4 is endocytosed and delivered to intracellular vesicles and forms a complex with TRAM and TRIF, which then recruits TRAF3 and the protein kinases TBK1 and IKKi. TBK1 and IKKi catalyze the phosphorylation of IRF3, leading to the expression of type I IFN [2].

BCR signaling is initiated through ligation of mIg under conditions that induce phosphorylation of the ITAMs in CD79, leading to the activation of Syk. Once Syk is activated, the BCR signal is transmitted via a series of proteins associated with the adaptor protein B-cell linker (Blnk, SLP-65). Blnk binds CD79a via non-ITAM tyrosines and is phosphorylated by Syk. Phospho-Blnk acts as a scaffold for the assembly of the other components, including Bruton’s tyrosine kinase (Btk), Vav 1, and phospholipase C-gamma 2 (PLCγ2) [3]. Following the assembly of the BCR-signalosome, GRB2 binds and activates the Ras-guanine exchange factor SOS, which in turn activates the small GTPase RAS. The original RAS signal is transmitted and amplified through the mitogen-activated protein kinase (MAPK) pathway, which including the serine/threonine-specific protein kinase RAF followed by MEK and extracellular signal related kinases ERK 1 and 2 [4]. After stimulation of BCR, CD19 is phosphorylated by Lyn. Phosphorylated CD19 activates PI3K by binding to the p85 subunit of PI3K and produce phosphatidylinositol-3,4,5-trisphosphate (PIP3) from PIP2, and PIP3 transmits signals downstream [5].

Central process of T cells responding to specific antigens is the binding of the T-cell receptor (TCR) to specific peptides bound to the major histocompatibility complex which expressed on antigen-presenting cells (APCs). Once TCR connected with its ligand, the ζ-chain–associated protein kinase 70 molecules (Zap-70) are recruited to the TCR-CD3 site and activated, resulting in an initiation of several signaling cascades. Once stimulation, Zap-70 forms complexes with several molecules including SLP-76; and a sequential protein kinase cascade is initiated, consisting of MAP kinase kinase kinase (MAP3K), MAP kinase kinase (MAPKK), and MAP kinase (MAPK) [6]. Two MAPK kinases, MKK4 and MKK7, have been reported to be the primary activators of JNK. MKK3, MKK4, and MKK6 are activators of P38 MAP kinase [7]. MAP kinase pathways are major pathways induced by TCR stimulation, and they play a key role in T-cell responses.

Phosphoinositide 3-kinase (PI3K) binds to the cytosolic domain of CD28, leading to conversion of PIP2 to PIP3, activation of PKB (Akt) and phosphoinositide-dependent kinase 1 (PDK1), and subsequent signaling transduction [8].

 

References

[1] Kawai T, Akira S. The role of pattern-recognition receptors in innate immunity: update on Toll-like receptors[J]. Nature immunology, 2010, 11(5): 373-384.

[2] Kawai T, Akira S. Toll-like receptors and their crosstalk with other innate receptors in infection and immunity[J]. Immunity, 2011, 34(5): 637-650.

[3] Packard T A, Cambier J C. B lymphocyte antigen receptor signaling: initiation, amplification, and regulation[J]. F1000Prime Rep, 2013, 5(40.10): 12703.

[4] Zhong Y, Byrd J C, Dubovsky J A. The B-cell receptor pathway: a critical component of healthy and malignant immune biology[C]//Seminars in hematology. WB Saunders, 2014, 51(3): 206-218.

[5] Baba Y, Matsumoto M, Kurosaki T. Calcium signaling in B cells: regulation of cytosolic Ca 2+ increase and its sensor molecules, STIM1 and STIM2[J]. Molecular immunology, 2014, 62(2): 339-343.

[6] Adachi K, Davis M M. T-cell receptor ligation induces distinct signaling pathways in naive vs. antigen-experienced T cells[J]. Proceedings of the National Academy of Sciences, 2011, 108(4): 1549-1554.

[7] Rincón M, Flavell R A, Davis R A. The Jnk and P38 MAP kinase signaling pathways in T cell–mediated immune responses[J]. Free Radical Biology and Medicine, 2000, 28(9): 1328-1337.

[8] Bashour K T, Gondarenko A, Chen H, et al. CD28 and CD3 have complementary roles in T-cell traction forces[J]. Proceedings of the National Academy of Sciences, 2014, 111(6): 2241-2246.

Research Areas

Products Related to Immunology/Inflammation(4844)

  • GC73634 structure
    GC73634Cu(II)-Elesclomol
    CAS: 1224195-72-5
    Purity: >99.00%

    Cu(II)-Elesclomol est un chélate 1:1 formé par Elesclomol et des ions Cu (II), qui peut induire la mort par cuivre et possède une activité anticancéreuse.

  • GC73643 structure
    GC73643NBI-961
    CAS: 2225902-98-5
    Purity: >99.00%

    NBI-961 est un puissant inhibiteur de NEK2 qui inhibe la dégradation protéasomale.

  • GC73644 structure
    GC73644NT-0796
    CAS: 2272917-13-0
    Purity: >99.00%

    NT-0796 est un inhibiteur inflammatoire somatique nlrp3 actif par voie orale, sélectif et perméable au système nerveux central.

  • GC73647 structure
    GC73647STING-IN-7
    CAS: 899947-07-0
    Purity: >98.00%

    STING-IN-7 (composé 21) est un puissant inhibiteur de Sting avec une CI50 de 11,5 nm.

  • GC73678 structure
    GC73678RMC-4998
    CAS: 2642037-07-6
    Purity: >96.00%

    RMC-4998 est un inhibiteur actif oralement ciblant l’état actif ou gtp-lié du mutant KRASG12C.

  • GC73688 structure
    GC73688Hydroxy-PP-Me
    CAS: 833481-77-9
    Purity: >99.00%

    Hydroxy-PP-Me est un inhibiteur puissant et spécifique de cbr1 avec une IC50 de 759 nm. Droxy PP - me inhibe l'apoptose induite par le sevrage sérique.

  • GC73697 structure
    GC73697STM3006
    CAS: 2499664-52-5
    Purity: >97.00%

    STM3006 est un inhibiteur puissant, sélectif et actif par voie orale de mettl3 (IC50: 5 nm).

  • GC73702 structure
    GC73702NSC 689534
    CAS: 907958-80-9
    Purity: >96.00%

    NSC 689534 peut former du chélate de cuivre avec Cu2+.

  • GC73730 structure
    GC73730RL-6-Me-7-OH
    CAS: 2184-54-5
    Purity: >96.00%

    RL-6-Me-7-OH est un haptène qui active les cellules MAIT humaines et de souris (EC50=25µM).

  • GC73740 structure
    GC73740DCZ5418
    CAS: 2883709-99-5
    Purity: >99.00%

    DCZ5418 est un inhibiteur de TRIP13.

  • GC73744 structure
    GC73744JAB-2485
    CAS: 2899209-55-1
    Purity: >98.00%

    JAB-2485 est un inhibiteur puissant et sélectif de l’aurore kinase a (AURKA), avec une ci50 de 0,33 nM.

  • GC73750 structure
    GC73750GLPG3312
    CAS: 2340388-72-7
    Purity: >98.00%

    GLPG3312 (composé 28) est un inhibiteur sélectif du pan-SIK avec des valeurs de ci50 de 2,0 nM, 0,7 nM et 0,6 nM pour le SIK1, le SIK2 et le SIK3, respectivement.

  • GC73760 structure
    GC73760Trilexium
    CAS: 1983180-82-0
    Purity: >99.00%

    Trilexium (TRX-E-009-1) est une troisième génération de benzopyran structurellement apparentée au TRX-E-002-1.

  • GC73767 structure
    GC73767PKM2-IN-6
    CAS: 771467-00-6
    Purity: >98.00%

    PKM2-IN-6 (composé 7D) est un puissant inhibiteur de la pkm2 actif par voie orale avec une IC50 de 23 nm.

  • GC73773 structure
    GC73773PLK1/BRD4-IN-5
    Purity: >99.00%

    PLK1/BRD4-IN-5 (composé sc10) est un inhibiteur de la PLK1 et de la brd4 actif par voie orale avec des IC50 de 0,3 nm et 60,8 nm, respectivement.

  • GC73774 structure
    GC73774YCH2823
    Purity: >99.00%

    YCH2823 est un inhibiteur d’usp7 (ci50 = 49,6 nM; Kd = 0,117 μM).

  • GC73786 structure
    GC73786ARV-393
    CAS: 2851885-95-3
    Purity: >98.00%

    ARV-393 est un PROTAC actif par voie orale qui utilise le système ubiquitine-protéasome pour cibler la dégradation de BCL6.

  • GC73793 structure
    GC73793PSMA binder-1
    CAS: 2170653-14-0
    Purity: >98.00%

    PSMA binder-1 est un ligand pour PSMA et peut être utilisé pour synthétiser Ac-PSMA-trillium.

  • GC73794 structure
    GC73794PSMA binder-2
    CAS: 2149567-00-8
    Purity: >97.00%

    PSMA binder-2 est un ligand pour PSMA et peut être utilisé pour synthétiser Ac-PSMA-trillium.

  • GC73795 structure
    GC73795T-1-PMPA
    CAS: 1323883-62-0
    Purity: >99.00%

    T-1-PMPA est un puissant inhibiteur EGFR avec des propriétés apoptotiques.

  • GC73796 structure
    GC73796CVN293
    CAS: 2815296-08-1
    Purity: >99.00%

    CVN293 est un inhibiteur sélectif et perméable au cerveau du canal KCNK13 d’ion potassium (K+) avec des ci50 de 41 nM et 28 nM pour hKCNK13 et mKCNK13, respectivement.

  • GC73808 structure
    GC73808Glutor
    CAS: 2561471-22-3
    Purity: >99.00%

    Glutor est un Inhibiteur sélectif de glut 1 / 2 / 3 qui inhibe l'absorption du glucose.

  • GC73813 structure
    GC73813IOX5
    Purity: >99.00%

    IOX5 est un Inhibiteur sélectif de la prolyl hydroxylase (PhD).

  • GC73822 structure
    GC73822GNE-900
    CAS: 1200126-26-6
    Purity: >99.00%

    GNE-900 est un inhibiteur de chk1 compétitif, sélectif et actif par voie orale de l'ATP avec des CI50 de 00011 et 1,5 µm pour chkl et chk2, respectivement.