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Immunology/Inflammation

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The immune and inflammation-related pathway including the Toll-like receptors pathway, the B cell receptor signaling pathway, the T cell receptor signaling pathway, etc.

Toll-like receptors (TLRs) play a central role in host cell recognition and responses to microbial pathogens. TLR4 initially recruits TIRAP and MyD88. MyD88 then recruits IRAKs, TRAF6, and the TAK1 complex, leading to early-stage activation of NF-κB and MAP kinases [1]. TLR4 is endocytosed and delivered to intracellular vesicles and forms a complex with TRAM and TRIF, which then recruits TRAF3 and the protein kinases TBK1 and IKKi. TBK1 and IKKi catalyze the phosphorylation of IRF3, leading to the expression of type I IFN [2].

BCR signaling is initiated through ligation of mIg under conditions that induce phosphorylation of the ITAMs in CD79, leading to the activation of Syk. Once Syk is activated, the BCR signal is transmitted via a series of proteins associated with the adaptor protein B-cell linker (Blnk, SLP-65). Blnk binds CD79a via non-ITAM tyrosines and is phosphorylated by Syk. Phospho-Blnk acts as a scaffold for the assembly of the other components, including Bruton’s tyrosine kinase (Btk), Vav 1, and phospholipase C-gamma 2 (PLCγ2) [3]. Following the assembly of the BCR-signalosome, GRB2 binds and activates the Ras-guanine exchange factor SOS, which in turn activates the small GTPase RAS. The original RAS signal is transmitted and amplified through the mitogen-activated protein kinase (MAPK) pathway, which including the serine/threonine-specific protein kinase RAF followed by MEK and extracellular signal related kinases ERK 1 and 2 [4]. After stimulation of BCR, CD19 is phosphorylated by Lyn. Phosphorylated CD19 activates PI3K by binding to the p85 subunit of PI3K and produce phosphatidylinositol-3,4,5-trisphosphate (PIP3) from PIP2, and PIP3 transmits signals downstream [5].

Central process of T cells responding to specific antigens is the binding of the T-cell receptor (TCR) to specific peptides bound to the major histocompatibility complex which expressed on antigen-presenting cells (APCs). Once TCR connected with its ligand, the ζ-chain–associated protein kinase 70 molecules (Zap-70) are recruited to the TCR-CD3 site and activated, resulting in an initiation of several signaling cascades. Once stimulation, Zap-70 forms complexes with several molecules including SLP-76; and a sequential protein kinase cascade is initiated, consisting of MAP kinase kinase kinase (MAP3K), MAP kinase kinase (MAPKK), and MAP kinase (MAPK) [6]. Two MAPK kinases, MKK4 and MKK7, have been reported to be the primary activators of JNK. MKK3, MKK4, and MKK6 are activators of P38 MAP kinase [7]. MAP kinase pathways are major pathways induced by TCR stimulation, and they play a key role in T-cell responses.

Phosphoinositide 3-kinase (PI3K) binds to the cytosolic domain of CD28, leading to conversion of PIP2 to PIP3, activation of PKB (Akt) and phosphoinositide-dependent kinase 1 (PDK1), and subsequent signaling transduction [8].

 

References

[1] Kawai T, Akira S. The role of pattern-recognition receptors in innate immunity: update on Toll-like receptors[J]. Nature immunology, 2010, 11(5): 373-384.

[2] Kawai T, Akira S. Toll-like receptors and their crosstalk with other innate receptors in infection and immunity[J]. Immunity, 2011, 34(5): 637-650.

[3] Packard T A, Cambier J C. B lymphocyte antigen receptor signaling: initiation, amplification, and regulation[J]. F1000Prime Rep, 2013, 5(40.10): 12703.

[4] Zhong Y, Byrd J C, Dubovsky J A. The B-cell receptor pathway: a critical component of healthy and malignant immune biology[C]//Seminars in hematology. WB Saunders, 2014, 51(3): 206-218.

[5] Baba Y, Matsumoto M, Kurosaki T. Calcium signaling in B cells: regulation of cytosolic Ca 2+ increase and its sensor molecules, STIM1 and STIM2[J]. Molecular immunology, 2014, 62(2): 339-343.

[6] Adachi K, Davis M M. T-cell receptor ligation induces distinct signaling pathways in naive vs. antigen-experienced T cells[J]. Proceedings of the National Academy of Sciences, 2011, 108(4): 1549-1554.

[7] Rincón M, Flavell R A, Davis R A. The Jnk and P38 MAP kinase signaling pathways in T cell–mediated immune responses[J]. Free Radical Biology and Medicine, 2000, 28(9): 1328-1337.

[8] Bashour K T, Gondarenko A, Chen H, et al. CD28 and CD3 have complementary roles in T-cell traction forces[J]. Proceedings of the National Academy of Sciences, 2014, 111(6): 2241-2246.

Research Areas

Products Related to Immunology/Inflammation(4435)

  • GC31648 structure
    GC316484-Octyl Itaconate
    CAS: 3133-16-2
    Purity: >98.00%

    4-Octyl Itaconate (4-OI) est un dérivé d'itaconate perméable aux cellules.

  • GC31649 structure
    GC31649ADU-S100 (ML RR-S2 CDA)
    CAS: 1638241-89-0
    Purity: >99.00%

    ADU-S100 (ML RR-S2 CDA) (MIW815), un activateur du stimulateur des gènes de l'interféron (STING), conduit À une régression tumorale et À une immunité puissantes et systémiques.

  • GC31657 structure
    GC31657NOD-IN-1
    CAS: 132819-92-2
    Purity: >99.50%

    NOD-IN-1 est un puissant inhibiteur mixte des récepteurs de type domaine d'oligomérisation de liaison aux nucléotides (NOD), NOD1 et NOD2, avec une IC50 de 5,74 μM et 6,45 μM, respectivement.

  • GC31659 structure
    GC31659Tyk2-IN-4 (BMS-986165)
    CAS: 1609392-27-9
    Purity: >99.50%

    Tyk2-IN-4 (BMS-986165) (BMS-986165) est un inhibiteur de TYK2 allostérique hautement sélectif et biodisponible par voie orale pour le traitement des maladies auto-immunes, qui se lie sélectivement au domaine de la pseudokinase TYK2 (JH2) (IC50 = 1,0 nM) et bloque activation de Tyk2 médiée par le récepteur en stabilisant le domaine régulateur JH2.

  • GC31661 structure
    GC31661APY0201
    CAS: 1232221-74-7
    Purity: >98.00%

    APY0201 est un puissant inhibiteur de PIKfyve, qui inhibe la conversion de PtdIns3P en PtdIns(3,5)P2 en présence de [33P]ATP avec une IC50 de 5,2 nM.

  • GC31671 structure
    GC31671Emeramide (BDTH2)
    CAS: 351994-94-0
    Purity: >98.00%

    Emeramide (BDTH2) est un chélateur de métaux lourds liposoluble et un antioxydant.

  • GC31672 structure
    GC31672Tetrahydrobiopterin (Sapropterin)
    CAS: 17528-72-2
    Purity: >99.50%

    La tétrahydrobioptérine (saproptérine) ((Rac)-saproptérine) est un cofacteur des enzymes hydroxylases des acides aminés aromatiques et agit également comme un cofacteur essentiel pour toutes les isoformes de l'oxyde nitrique synthase (NOS).

  • GC31673 structure
    GC31673GW274150
    CAS: 210354-22-6
    Purity: >98.00%

    GW274150 est un inhibiteur puissant, sélectif, actif par voie orale et dépendant du NADPH de l'oxyde nitrique synthase inductible humaine (iNOS) (IC50 = 2,19 μM; Kd = 40 nM) et de l'iNOS de rat (ED50 = 1,15 μM).

  • GC31687 structure
    GC31687Zomepirac sodium salt (McN-2783-21-98)
    CAS: 64092-48-4
    Purity: >99.00%

    Le sel de sodium de zomepirac (McN-2783-21-98) (McN-2783-21-98) est un puissant inhibiteur de la biosynthèse des prostaglandines.

  • GC31691 structure
    GC31691(+)-DHMEQ
    CAS: 287194-41-6
    Purity: >99.50%

    (+)-DHMEQ est un activateur du facteur de transcription antioxydant Nrf2.

  • GC31692 structure
    GC31692Homoplantaginin
    CAS: 17680-84-1
    Purity: >98.00%

    L'homoplantaginine est un flavonoÏde issu d'une médecine traditionnelle chinoise Salvia plebeia aux propriétés anti-inflammatoires et antioxydantes.

  • GC31693 structure
    GC31693Adelmidrol
    CAS: 1675-66-7
    Purity: >98.00%

    L'adelmidrol exerce d'importants effets anti-inflammatoires qui dépendent en partie de PPARγ.

  • GC31696 structure
    GC31696cGAMP (Cyclic AMP-GMP)
    CAS: 849214-04-6

    cGAMP (Cyclic AMP-GMP) est un dinucléotide cyclique qui agit comme un second messager dans les cellules mammifères et est synthétisée"à la demande" lorsque les cellules sont menacées.

  • GC31706 structure
    GC31706Ginsenoside Rg5
    CAS: 186763-78-0
    Purity: >98.00%

    Le ginsénoside Rg5 est le composant principal du ginseng rouge.

  • GC31709 structure
    GC31709Succinobucol (AGI-1067)
    CAS: 216167-82-7
    Purity: >98.00%

    Le succinobucol (AGI-1067) est un antioxydant phénolique aux effets anti-inflammatoires et antiplaquettaires.

  • GC31729 structure
    GC31729CU-CPT-9b (TLR8-specific antagonist 1)
    CAS: 2162962-69-6
    Purity: >98.00%

    CU-CPT-9b (antagoniste 1 spécifique du TLR8) est un antagoniste spécifique du TLR8, avec une IC50 de 0,7 nM.

  • GC31732 structure
    GC31732Tapinarof (WBI 1001)
    CAS: 79338-84-4
    Purity: >99.50%

    Tapinarof (WBI 1001) (WBI-1001) est un agoniste naturel des récepteurs aryl-hydrocarbures (AhR) avec une EC50 de 13 nM.

  • GC31733 structure
    GC31733NIK SMI1
    CAS: 1660114-31-7
    Purity: >99.50%

    NIK SMI1 est un inhibiteur puissant et sélectif de la kinase inductrice de NF-κB (NIK), qui inhibe l'hydrolyse catalysée par NIK de l'ATP en ADP avec une IC50 de 0,23 ± 0,17 nM.

  • GC31745 structure
    GC31745CU-CPT-9a
    CAS: 2165340-32-7
    Purity: >99.50%

    CU-CPT-9a est un antagoniste spécifique du TLR8, avec une IC50 de 0,5 nM.

  • GC31776 structure
    GC31776MD2-IN-1
    CAS: 111797-22-9
    Purity: >99.50%

    MD2-IN-1 est un inhibiteur de la protéine de différenciation myéloÏde 2 (MD2) avec un KD de 189 μM pour la MD2 humaine recombinante (rhMD2).

  • GC31783 structure
    GC31783Methyl 3,4-dihydroxybenzoate (Protocatechuic acid methyl ester)
    CAS: 2150-43-8
    Purity: >98.00%

    Le méthyl 3,4-dihydroxybenzoate (ester méthylique de l'acide protocatéchuique) est un métabolite majeur des polyphénols antioxydants présents dans le thé vert.

  • GC31791 structure
    GC31791Veledimex (INXN-1001)
    CAS: 1093130-72-3
    Purity: >98.00%

    Veledimex (INXN-1001) (INXN-1001), un analogue synthétique de l'hormone de mue des insectes, l'ecdysone, est un ligand activateur actif par voie orale pour un système promoteur de thérapie génique exclusif.

  • GC31792 structure
    GC31792PF-4878691 (3M-852A)
    CAS: 532959-63-0
    Purity: >98.50%

    PF-4878691 (3M-852A) (3M-852A) est un agoniste puissant, actif par voie orale et sélectif du récepteur de type Toll 7 (TLR7) modélisé pour dissocier ses activités antivirales et inflammatoires.

  • GC31794 structure
    GC31794Methyl vanillate
    CAS: 3943-74-6
    Purity: >99.00%

    Le vanillate de méthyle, l'un des ingrédients de Hovenia dulcis Thunb, est un activateur de la voie Wnt/β-caténine.