Metabolism

L'acide N-(p-amylcinnamoyl) anthranilique (ACA) est un inhibiteur À large spectre de la phospholipase A2 (PLA2) et un bloqueur des canaux TRP.

Le dorzolamide (L671152) est un puissant inhibiteur de l'anhydrase carbonique II, avec des valeurs IC50 de 0,18 nM et 600 nM pour les globules rouges CA-II et CA-I respectivement. Dorzolamide possède une activité anti-tumorale.

Cyclosporin A est un agent immunosuppresseur qui possède trois cibles cellulaires majeures: les cyclophilines, la calcineurine et les transporteurs. Il est capable d'inhiber l'activité de la cycclophiline A avec IC 50 de 360nM et celle de la calcineurine avec IC 50 de 5nM.

GPi 688 est un inhibiteur de la glycogène phosphorylase (GPa) puissant et actif par voie orale avec des IC50 de 19 nM, 61 nM et 12 nM pour la GPa du foie humain, la GPa du foie de rat et la GPa du muscle squelettique humain, respectivement.

inhibitor of phospholipases, FAAH

Le sulfure de 2-acétamidophényl 5-chloro-2-nitrophényl (composé 2) est un puissant inhibiteur de la PDE7 (phosphodiestérase 7) avec une valeur IC50 de 2,1 μM.

La 15-désoxy-Δ-12,14-Prostaglandine J2 (15d-PGJ2) est une prostaglandine cyclopenténone et un métabolite de la PGD2.

potent inhibitor of FAAH

SB202190 (FHPI) est un inhibiteur sélectif de la kinase p38 MAP, ses valeurs d'IC50 sont respectivement 50 nM et 100 nM pour p38α et p38β2.

Le GW9662 est un inhibiteur spécifique du récepteur activé par les proliférateurs de peroxysomes-gamma (PPAR-gamma) avec une IC50 de 3,3 nM. Le GW9662 est 10 à 600 fois plus sélectif pour le PPARγ dans les cellules que pour le PPARα et le PPARδ.

Le PLP (139-151) est un fragment de la protéine protéolipidique de la myéline.

Un inhibiteur de la HMG-CoA réductase

Le méthyclothiazide est un antihypertenseur actif par voie orale et un diurétique.

(-)-Epigallocatechin gallate (EGCG) est un polyphénol majeur du thé vert qui inhibe la prolifération cellulaire et induit l'apoptose.

A CETP inhibitor

o-3M3FBS est le témoin négatif de m-3M3FBS.

Clorgyline (hydrochloride) est un inhibiteur irréversible, puissant et sélectif de la monoamine oxydase (MAO) A, ses valeurs de Ki sont 0.054 et 58μM pour MAO-A et MAO-B, ses valeurs d'IC50 sont 0.0012 et 1.9μM, respectivement.

A potent PDE4 inhibitor

GW 6471 est un puissant antagoniste double PARα/γ avec une activité anti-proliférative in vivo et in vitro. Les valeurs IC50 de l'affinité de liaison de GW 6471 avec PPARα et PPARγ sont respectivement de 95,3 ± 42,0 nM et 39,4 ± 18,2 nM. GW 6471 peut être utilisé dans la recherche sur le cancer.

A carbonic anhydrase inhibitor

non-agonist PPARγ ligand

Muraglitazar est un double agoniste PPAR α/γ pour le traitement du diabète de type 2 et de la dyslipidémie associée.

An inhibitor of CYP3A

AKBA (3-acetyl-11-keto-β-Boswellic Acid) est un acide triterpénique pentacyclique qui inhibe efficacement et de manière non-compétitive 5-lipoxygénase (5-LOX), exerçant diverses activités biologiques notamment anti-inflammatoire, antitumorale et neuroprotectrice.