Metabolism

IDO-IN-1 est un puissant inhibiteur de l'indoleamine 2,3-dioxygénase (IDO) avec une IC50 de 59 nM.

Le CP 316819 est un puissant inhibiteur de la glycogène phosphorylase (GPase) avec un effet antihyperglycémiant (les valeurs d'IC50 sont de 17 et 34 nM contre la glycogène phosphorylase du muscle squelettique humain (huSMGPa) et la glycogène phosphorylase du foie (huLGPa) respectivement).

VU 0155069 est un inhibiteur sélectif de la phospholipase D1 (PLD1) (IC 50 =46nM).

A PDE3A inhibitor

dual modulator of soluble epoxide hydrolase (sEH) and PPARγ

NCT-503 est un inhibiteur de la phosphoglycérate déshydrogénase (PHGDH) (IC 50 =2.5μM).

URB597 is an orally active fatty acid amide hydrolase (FAAH) inhibitor (IC 50 =0.5-5nM).

L'idébénone, un protecteur mitochondrial bien apprécié, présente une efficacité protectrice contre la neurotoxicité et peut être utilisée pour la recherche sur la maladie d'Alzheimer, la maladie de Huntington.

Le α-estradiol est un œstrogène faible et un inhibiteur de la 5α-réductase qui est utilisé comme médicament topique dans le traitement de l'alopécie androgénique.

BMS 687453 est un agoniste PPARα puissant et sélectif, avec une CE50 et une IC50 de 10 nM et 260 nM pour le PPARα humain et de 4 100 nM et \u003e 15 000 nM pour le PPARγ dans les tests de transactivation PPAR-GAL4.

A selective, irreversible PPARβ/δ antagonist

An SGLT2 inhibitor

TAK 21d (composé 21d) est un inhibiteur puissant, actif par voie orale et qui traverse la barrière hémato-encéphalique amide d'acide gras hydrolase (FAAH) avec des IC50 de 0,72, 0,28 nM pour hFAAH, rFAAH, respectivement.

5-lipoxygenase inhibitor

ML-030 est un puissant inhibiteur de PDE4, avec une IC50 de 6,7 nM, 12,9 nM, 48,2 nM, 37,2 nM, 452 nM et 49,2 nM pour PDE4A, PDE4A1, PDE4B1, PDE4B2, PDE4C1 et PDE4D2, respectivement.

An antiarrhythmic agent

L'oléyléthanolamide est un PPAR-α endogène de haute affinité ; agoniste, qui joue un rÔle important dans le traitement de l'obésité et de l'artériosclérose.

AACOCF3 (arachidonyl trifluoromethyl ketone) est un inhibiteur puissant de la phospholipase cytosolique A2 (cPLA2), sa valeur d'IC 50 est approximativement 10μM. Au moyen d'alkylation irréversible au site actif de l'enzyme, AACOCF3 bloque la libération de l'acide arachidonique et la production subséquente d'eicosanoïdes pro-inflammatoires. AACOCF3 est largement utilisé dans la recherche des voies inflammatoires, de la neuro-inflammation et des mécanismes de signalisation lipidique.

An agonist of PPARβ/δ

phenylethanolamine-N-methyltransferase (PNMT) inhibitor

A DGAT-1 inhibitor

Topiramate est un dérivé sulfuré monosaccharidé qui agit par voie orale, doté d'un large spectre d'effets antiépileptiques.

Nogo-66 (1-40) est un peptide antagoniste du récepteur Nogo-66 (NgR), inversant le changement induit par la blessure dans la distribution des morphologies de la microglie en limitant l'inhibition À base de myéline.