Metabolism

phenylethanolamine-N-methyltransferase (PNMT) inhibitor

A DGAT-1 inhibitor

Topiramate est un dérivé sulfuré monosaccharidé qui agit par voie orale, doté d'un large spectre d'effets antiépileptiques.

Nogo-66 (1-40) est un peptide antagoniste du récepteur Nogo-66 (NgR), inversant le changement induit par la blessure dans la distribution des morphologies de la microglie en limitant l'inhibition À base de myéline.

Empagliflozin (BI 10773) est un inhibiteur puissant, compétitif et sélectif du transporteur de sodium-glucose 2 (SGLT-2) que IC 50 est 3,1nM pour hSGLT-2.

Tacrolimus (FK506), un antibiotique macrolide avec les effets immuno-suppresseurs puissants a été isolé de Streptomyces tsukubaensis et a été utilisé précédemment pour prévenir les allogreffes et pour le traitement des troubles auto-immuns dans l'homme.

An inhibitor of protein tyrosine phosphatases

AZD 3988 est un inhibiteur de la diacylglycérol acyl transférase-1 (DGAT-1) actif par voie orale.

SKF 525A (chlorhydrate) est un inhibiteur du cytochrome P450 (IC50 = 19μM).

Le télotristat (LP-778902) est un puissant inhibiteur de la tryptophane hydroxylase avec une CI50 in vivo de 0,028 μM.

m-3M3FBS est un puissant activateur de la phospholipase C (PLC). Le m-3M3FBS stimule la génération de superoxyde dans les neutrophiles humains, régule À la hausse la concentration de calcium intracellulaire et stimule la génération de phosphate d'inositol dans diverses lignées cellulaires. m-3M3FBS induit l'apoptose des cellules de la leucémie monocytaire.

Cetaben est un proliférateur de peroxysomes indépendant du PPARα.

FTI 277 HCl est un inhibiteur puissant et sélectif de la farnesyltransférase (FTase), sa valeur d'IC50 est 0,5nM, présentant une sélectivité d'environ 100 fois plus élevée par rapport à la géranylgéranyltransférase I (GGTase I).

Le cycloguanil (chlorhydrate), le métabolite actif du Proguanil, agit sur les schizontes du paludisme dans les érythrocytes et les hépatocytes.

Roflumilast est un inhibiteur sélectif de la phosphodiestérase 4 (PDE4) actif par voie orale. Il bloque l'activité des sous-types PDE4A1 (IC 50 =0.7nM), PDE4A4 (IC 50 =0.9nM), PDE4B1 (IC 50 =0.7nM), et PDE4B2 (IC 50 =0.2nM).

Actinonin est un antibiotique peptidomimétique qui inhibe l'enképhaline-aminopeptidase, l'enképhalinasé A et la dipeptidylaminopeptidase, ses valeurs d'IC50 sont respectivement 0.39μM, 5.6μM, et 1.1μM.

LY 311727 est un puissant inhibiteur sécrétoire non pancréatique de la phospholipase A2 (sPLA2) (IC50 \u003c1 μM pour le groupe IIA sPLA2).

Le molybdate de sodium (Molybdate disodique) est une source utile de molybdate.

Le monoacétylphloroglucinol (2,4,6-trihydroxyacétophénone) est la partie aglycone du glycoside d'acétophénone obtenu À partir de Curcuma comosa Roxb, avec une activité hypocholestérolémiante.

A dual inhibitor of PDE3 and PDE4

Le L-Histidinol (chlorhydrate) est un métabolite endogène.

Rosiglitazone est un agoniste sélectif oraux du récepteur activé par les proliférateurs de peroxysomes de type gamme (PPARγ) qui active sélectivement les chimères qui contiennent le domaine de liaison à ligand de PPARγ (LBD), mais pas PPARα et PPARδ, sa valeur d'EC50 est 60nM et d'Kd est 40nM.

L-690,330 est un inhibiteur compétitif de l'inositol monophosphatase (IMPase) avec Kis de 0,27 et 0,19 μM pour l'IMPase humaine et bovine recombinante, 0,30 et 0,42 μM pour l'IMPase du cortex frontal humain et bovin, respectivement.

L'ipragliflozine (ASP1941) est un inhibiteur du SGLT2 actif et sélectif par voie orale avec des IC50 de 7,38 et 1876 nM, 6,73 et 1166 nM, 5,64 et 1380 nM pour les SGLT2 et SGLT1 humains, les SGLT2 et SGLT1 de rat, les SGLT2 et SGLT1 de souris, respectivement.