Metabolism

A dual inhibitor of PDE3 and PDE4

Le L-Histidinol (chlorhydrate) est un métabolite endogène.

Rosiglitazone est un agoniste sélectif oraux du récepteur activé par les proliférateurs de peroxysomes de type gamme (PPARγ) qui active sélectivement les chimères qui contiennent le domaine de liaison à ligand de PPARγ (LBD), mais pas PPARα et PPARδ, sa valeur d'EC50 est 60nM et d'Kd est 40nM.

L-690,330 est un inhibiteur compétitif de l'inositol monophosphatase (IMPase) avec Kis de 0,27 et 0,19 μM pour l'IMPase humaine et bovine recombinante, 0,30 et 0,42 μM pour l'IMPase du cortex frontal humain et bovin, respectivement.

L'ipragliflozine (ASP1941) est un inhibiteur du SGLT2 actif et sélectif par voie orale avec des IC50 de 7,38 et 1876 nM, 6,73 et 1166 nM, 5,64 et 1380 nM pour les SGLT2 et SGLT1 humains, les SGLT2 et SGLT1 de rat, les SGLT2 et SGLT1 de souris, respectivement.

Le SR 2595 est un agoniste inverse de PPARγ avec une IC50 de 30 nM.

L'eugénol est une huile essentielle trouvée dans les clous de girofle avec une activité antibactérienne, vermifuge et antioxydante.

A neuropeptide with diverse biological activities

La diosmétine est un flavonoÏde naturel qui inhibe l'activité enzymatique CYP1A humaine avec une IC50 de 40 μM dans la cellule HepG2.

A CYP450 inhibitor

Alda 1 est un activateur de l'aldéhyde déshydrogénase 2 (ALDH2).

L'acide 5-aminosalicylique (mésalamine) agit comme un PPARγ spécifique ; agoniste et inhibe également la kinase 1 activée par p21 (PAK1) et NF-κB.

GGsTop est un inhibiteur irréversible de γ-glutamyl transférase (GGT) (K i = 170μM).

Rolipram is a selective inhibitor of phosphodiesterases (PDE) IV.

Erastin est un activateur de la ferroptose.

(R)-Edelfosine est un agent lipidique synthétique appartenant à une classe de composés aux activités antitumorales et antiparasitaires. (R)-Edelfosine peut induire une mort cellulaire de type apoptose dans les cellules tumorales en ciblant FOF1-ATP synthase sur les mitochondries et les radeaux lipidiques.

selective sodium-glucose cotransporter (SGLT) inhibitor

L'isavuconazole (BAL-4815) est un promédicament triazole ayant une activité antifongique contre les levures, les moisissures et les champignons dimorphes.

PACOCF3 (Palmityltrifluoromethylketone) est un inhibiteur sélectif de la phospholipase A2 avec une IC50 de 3,8 μM.

A DPP-4 inhibitor

Etomoxir est un inhibiteur irréversible de la carnitine palmitoyltransférase 1 a (CPT-1a). Etomoxir inhibe l'oxydation des acides gras (FAO) et l'oxydation du palmitate via la CPT-1a.

Tunicamycin Mixture est un mélange d'antibiotiques nucléosidiques homologues qui inhibe la N-glycosylation et qui bloque la GlcNAc phosphotransférase (GPT).

La chlorzoxazone est un relaxant musculaire À action centrale utilisé pour traiter les spasmes musculaires et la douleur ou l'inconfort qui en résulte.

ClarithromycinClarithromycin est un antibiotique macrolide qui agit en inhibant la synthèse protéique bactérienne. Clarithromycin se lie à la sous-unité 50S du ribosome bactérien, empêchant ainis l'élongation de la chaîne peptidique et supprimant par conséquant la croissance bactérienne.